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    Production methods of thiazoline compounds and optically active alpha-alkylcysteine
    45.
    发明公开
    Production methods of thiazoline compounds and optically active alpha-alkylcysteine 审中-公开
    Herstellungsverfahren von Thiazolinverbindungen und optisch aktiver alpha-Alkylcystein

    公开(公告)号：EP1721902A1

    公开(公告)日：2006-11-15

    申请号：EP06252437.6

    申请日：2006-05-08

    申请人： Ajinomoto Co., Inc.

    发明人： Hamada, Takayuki ,  Yatagai, Masanobu

    IPC分类号： C07D277/12 ,  C07D277/18 ,  A61K31/426

    CPC分类号： C07C319/06 ,  C07D277/12 ,  C07D277/18 ,  C07C323/58

    摘要： An optically active compound (I) is reacted with compound (II) to give optically active compound (III), which is subjected to alkali hydrolysis and deprotection when R 1 is alkyl:

    wherein X is a chlorine atom and the like, and R 1 , R 2 and R 3 are each an alkyl group and the like, or
    racemic compound (I) is reacted with compound (II) to give racemic compound (III), which is asymmetrically hydrolyzed by an enzyme to perform optical resolution, and subjected to alkali hydrolysis and deprotection:

    wherein X is a chlorine atom and the like and R 1 , R 2 and R 3 are each an alkyl group and the like.

    摘要翻译： 使光学活性化合物（I）与化合物（II）反应，得到光学活性化合物（III），当R 1为烷基时，其进行碱水解和脱保护：其中X为氯原子等，R 1 ，R 2和R 3各自为烷基等，或外消旋化合物（I）与化合物（II）反应，得到外消旋化合物（III），其由酶不对称水解以进行光学拆分，并进行 碱水解和脱保护：其中X是氯原子等，R 1，R 2和R 3各自为烷基等。

    Verfahren zur Herstellung von substituierten Thiazolinen und deren Zwischenprodukte
    47.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von substituierten Thiazolinen und deren Zwischenprodukte 审中-公开
    一种用于取代的噻唑啉和它们的中间体的制备过程

    公开(公告)号：EP1302467A3

    公开(公告)日：2003-05-02

    申请号：EP02021002.7

    申请日：2002-09-20

    申请人： DSM Fine Chemicals Austria Nfg GmbH & Co KG

    发明人： Krich, Sylvia, Dr. ,  Rieder, Alexander, Dr. ,  Heu, Ferdinand ,  Steinbauer, Gerhard, Dr.

    IPC分类号： C07D277/12

    CPC分类号： C07D417/04 ,  C07C319/02 ,  C07D277/12 ,  C07C323/58

    摘要： Verfahren zur Herstellung von substituierten Thiazolinen der Formel (1) in der Ar einen Phenyl-, Naphthyl-, Thienyl-, Pyridyl- oder Chinolinylrest bedeuten, der gegebenenfalls durch ein oder mehrere Substituenten aus der Gruppe Halogen, OH, Benzyloxy, C 1 -C 4 -Alkyl, C 1 -C 4 -Alkoxy, COOR 1 mit R 1 gleich H oder C 1 -C 4 -Alkyl substituiert sein kann, durch Kopplung von (S)-α-Methylcystein-Hydrochlorid der Formel (II) mit einem Nitril der Formel (III)Ar-CN in der Ar wie oben definiert ist, oder einem korrespondierenden C 1 -C 4 -Alkylimidat, bei welchem (S)-α-Methylcystein-Hydrochlorid der Formel (II) in einem geeigneten Lösungsmittel mit an einem Nitril der Formel (III) oder einem korrespondierenden C 1 -C 4 -Alkylimidat in Gegenwart einer tertiären Base bei einem pH-Wert von 6.5 bis 10 bei 50°C bis zur Rückflusstemperatur zu dem entsprechenden Thiazolin der Formel (I) umgesetzt wird, sowie Verfahren zur Herstellung von (S)-α-Methylcystein-Hydrochlorid und dessen Verwendung zur Herstellung von Thiazolinen der Formel (I).