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    2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H --3-BENZAZEPINES HAVING ANTI-PSYCHOTIC ACTIVITY, AND SYNTHESIS OF $g(a)-SUBSTITUTED-ARYLACETAMIDES
    51.
    发明公开
    2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H --3-BENZAZEPINES HAVING ANTI-PSYCHOTIC ACTIVITY, AND SYNTHESIS OF $g(a)-SUBSTITUTED-ARYLACETAMIDES 失效
    -2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并吖庚因具有抗PSYCHO TABLE效应和合成ALFA取代arylacetamides的。

    公开(公告)号：EP0628030A1

    公开(公告)日：1994-12-14

    申请号：EP93906034.0

    申请日：1993-02-23

    申请人： SCHERING CORPORATION

    发明人： BERGER, Joel, G. ,  CHANG, Wei, K. ,  KOZLOWSKI, Joseph, A. ,  ZHOU, Guowei

    IPC分类号： C07D217 ,  A61K31 ,  A61P25 ,  B01J31 ,  C07B61 ,  C07C231 ,  C07D209 ,  C07D213 ,  C07D223 ,  C07D225 ,  C07D233 ,  C07D277 ,  C07D307 ,  C07D333 ,  C07D491

    CPC分类号： C07D223/16

    摘要： L'invention concerne un nouveau procédé de préparation d'arylacétamides à substitution alpha dans lequel le substituant est un groupe aromatique ou un groupe 1-alcényle ou 1-cycloalcényle, et dans lequel l'atome d'azote ne possède pas d'atomes d'hydrogène; ce procédé inclut la réaction d'un arylacétamide possédant un ou deux atomes d'hydrogène sur l'atome de carbone-alpha dans lequel l'atome d'azote ne porte pas d'atomes d'hydrogène, avec une forte base d'un solvant organique, inerte, exempt de protons, ce procédé inclue également la réaction avec un catalyseur de métal de transition non-valent et ensuite avec un composé de la formule R4-X, dans laquelle R4 est sélectionné à partir de groupes aromatiques, de groupes 1-alcényle et de groupes 1-cycloalcényle, et X représente un groupe mobile, notamment un groupe triflate. Les arylacétamides à substitution alpha sont utiles comme intermédiaires dans la préparation (par réduction) d'aryléthylamines à substitution alpha, par exemple, 1-substitué-2,3,4,5-tétrahydro,-1H_-3-benzazépines possédant une activité pharmacologique. Certaines benzazépines dans lesquelles R4 à substitution 1 représente 1-(1-cycloalcényl) sont nouvelles.

    SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY
    53.
    发明授权
    SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY 有权
    与CXCR3拮抗剂活性的取代的杂环化合物

    公开(公告)号：EP1937666B1

    公开(公告)日：2012-02-22

    申请号：EP06816540.6

    申请日：2006-10-10

    申请人： Schering Corporation

    发明人： KIM, Seong, Heon ,  SHANKAR, Bandarpalle, B. ,  KOZLOWSKI, Joseph, A. ,  ROSENBLUM, Stuart, B. ,  SHIH, Neng-Yang

    IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  A61P29/00

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/08 ,  C07D413/14

    摘要： The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula (1) , or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein the various moieties are defined herein. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g , tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula (1).

    COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS
    56.
    发明授权
    COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS 有权
    治疗炎性疾病的化合物

    公开(公告)号：EP1948638B1

    公开(公告)日：2011-08-03

    申请号：EP06789659.7

    申请日：2006-08-10

    申请人： Schering Corporation

    发明人： ZHU, Zhaoning ,  MAZZOLA, Robert, D. ,  YU, Wensheng ,  KOZLOWSKI, Joseph, A.

    IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P29/00

    CPC分类号： C07D401/12

    摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): Chemical formula should be inserted here as it appears on the abstract in paper form. or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, wherein n, M, V, T, W, X, U, R1 and R2 are as disclosed in the present specification, and which compounds are useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, TNF- or combinations thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：化学式应当在摘要中以纸的形式出现在此处。 或其药学上可接受的盐，溶剂化物或异构体，其中n，M，V，T，W，X，U，R 1和R 2如本说明书中所公开的，并且所述化合物可用于治疗介导的疾病或病症 通过MMPs，TNF-或其组合。