公开(公告)号：EP1218388A1

公开(公告)日：2002-07-03

申请号：EP00959804.6

申请日：2000-09-05

申请人： Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.

发明人： BUSACCA, Carl

IPC分类号： C07F9/6506 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/80 ,  C07B53/00 ,  C07D209/96

CPC分类号： B01J31/189 ,  B01J2231/4261 ,  B01J2531/82 ,  B01J2531/824 ,  C07B53/00 ,  C07F9/65062 ,  C07F9/65122 ,  C07F9/743

摘要： A phosphino- or arsenoamidine of Formula (1) M is Phosphorus or Arsenic (P, As); X, Y, and Z can be independently selected from hydrogen, alkyl, aryl (pendant or fused), halogen, alkoxy (C1-C10), cyano, nitro, amino, alkylamino, dialkylamino, -CO2H, -CO(lower alkoxy), -CO(lower alkyl), -NCOH, -NCO(lower alkyl), NSO2(alkyl), - NSO2(aryl), hydroxy, alkyl, sulfonoxyalkyl, sulfonoxyaryl, or alkoxyalkyl; R1 is hydrogen, C1-C10 alkyl, branched alkyl or cycloalkyl; aryl, substituted aryl, heteroaryl or substituted heteroaryl where the heteroatoms may include atoms of nitrogen, oxygen, or sulfur, may be acyl, aroyl, substituted aroyl, heteroaroyl, or substituted heteroaroyl, or SO2R4 where R4 is chosen from the group alkyl, aryl, heteroaryl, substituted aryl or substituted heteroaryl groups in direct attachment, with the provisos that R2 and R3 can be the same or different and are hydrogen, aryl or heteroaryl as defined above, substituted aryl or heteroaryl as defined (with substituents as defined below), alkyl, branched alkyl, cycloalkyl, benzyl, subtituted benzyl, with substituents as defined for aryl, or R2 and R3 together may form a fused carbocyclic ring, Ring B is an imidazoline ring or a tetrahydropyrimidine ring.

公开(公告)号：EP1210335A1

公开(公告)日：2002-06-05

申请号：EP00951526.3

申请日：2000-08-17

申请人： Boehringer Ingelheim Pharma KG

发明人： ANDERSKEWITZ, Ralf ,  BRAUN, Christine ,  BRIEM, Hans ,  DISSE, Bernd ,  HOENKE, Christoph ,  JENNEWEIN, Hans-Michael ,  SPECK, Georg

IPC分类号： C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/10 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14

摘要： The invention relates to aminocarbonyl-substituted benzimidazole derivatives of general formula (I), wherein the radicals R?1, R2, R3 and R4¿ can have the meanings given in the claims or in the description. The invention also relates to the prodrugs thereof, a method for producing the same and the use of benzimidazole derivatives as medicaments, especially medicaments with tryptase-inhibiting action.

公开(公告)号：EP1500649A1

公开(公告)日：2005-01-26

申请号：EP04016925.2

申请日：2004-07-18

申请人： CPC Cellular Process Chemistry Systems GmbH

发明人： Schmalz, Hans-Günther, Prof. Dr. ,  Schwalbe, Thomas, Dr. ,  Sakamoto, Yuki ,  Matsumoto, Keisuke ,  Goto, Sachio

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07C1/26 ,  C07C41/30 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07F7/0827

摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Durchführung einer In-Situ-Quench (ISQ) Reaktion durch Erzeugung eines reaktiven Zwischenproduktes (ZP) in Gegenwart eines geeigneten Reaktionspartners mit Hilfe eines Mikroreaktors, z.B.

摘要翻译： 在反应伴侣存在下通过产生反应性中间体进行原位淬灭（ISQ）反应的方法包括（a）将前体（PR），RP和任选的惰性稀释剂的混合物供应到微反应器中; （b）在反应器中混合将PR转化为RI的高反应性试剂（RR）; 和（c）分离通过RI与RP的反应形成的最终产物（任选地在流过停留时间单位后）。 在反应伴侣（RP）的存在下通过产生反应性中间体（RI）进行原位淬灭（ISQ）反应的方法包括：（a）将前体（PR），RP和 任选地是微反应器的惰性稀释剂; （b）在反应器中混合将PR转化为RI的高反应性试剂（RR）; 和（c）通过RI与RP的反应形成的最终产物（任选地在流过停留时间单位之后）分离。 通过将PR，RP和任选的惰性稀释剂的混合物供应到微反应器并与RR混合，包括使用微反应器进行ISQ反应的独立权利要求。

公开(公告)号：EP1222187B1

公开(公告)日：2004-09-22

申请号：EP00968713.8

申请日：2000-10-05

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.

发明人： SNOW, Roger, John ,  CARDOZO, Mario, Gustavo ,  GOLDBERG, Daniel ,  HAMMACH, Abdelhakim ,  MORWICK, Tina ,  MOSS, Neil ,  PATEL, Usha, R. ,  PROKOPOWICZ, Anthony, S., III ,  TAKAHASHI, Hidenori ,  TSCHANTZ, Matt, Aaron ,  WANG, Xiao-jun

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4355 ,  A61P35/00 ,  C07D217/24

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D217/24 ,  C07D235/30 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I) wherein Ar1, Ra, R4, R5, X and Y are defined below, which are useful as inhibitors of certain protein tyrosina kinases and are thus useful for treating diseases associated with such kinases, for example, diseases resulting from inappropriate cell proliferation, which include autoimmune diseases, chronic inflammatory diseases, allergic diseases, transplant rejection and cancer. Also disclosed are processes for preparing these compounds, novel intermediates useful in these processes and compositions comprising compounds of formula (I).

公开(公告)号：EP1399155A2

公开(公告)日：2004-03-24

申请号：EP00950262.6

申请日：2000-06-28

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.

发明人： KELLY, Terence, Alfred ,  WU, Jiang-Ping ,  KUZMICH, Daniel ,  WARD, Yancey, David ,  FRYE, Leah, Lynn

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/4375 ,  C07D209/34 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/34

摘要： Novel compounds of the formula (I) which are useful for treating or preventing inflammatory and immune cell-mediated diseases. Exemplary compounds are: 3-(4-bromobenzyl)-1-(3,5-dichlorophenyl)-1,3-dihydroindol-2-one; 3-(4-bromobenzyl)-1-(3,5-dichlorophenyl)-3-methyl-1,3-dihydro-indol-2-one; 3-benzyl-1-(3,5-dichlorophenyl)-3-methyl-1,3-dihydroindol-2-one; 3-(4-bromobenzyl)-1-(3,5-dichlorophenyl)-4-hydroxy-3-methyl-1,3-dihydroindol-2-one; and 3-(4-bromobenzyl)-1-(3,5-dichlorophenyl)-5-fluoro-1,3-dihydroindol-2-one.

公开(公告)号：EP1391453A1

公开(公告)日：2004-02-25

申请号：EP03018653.0

申请日：2003-08-20

申请人： CJ Corporation

发明人： Youn, Yong Sik ,  Cho, Seong Hwan ,  Park, Choong Sil ,  Kim, Yun Cheul ,  Lim, Dong Kwon ,  Jung, Sung Hak ,  Lee, Sung Hak ,  Kang, Hyun Suk ,  Park, Kyung Mi ,  Jung, Yun Taek ,  Kim, Young Hoon ,  Yeon, Kyu Jeong #126-801 ,  Chae, Myeong Yun ,  Jin, Hae Tak ,  Suh, Hea Ran ,  Lee, Kwang Hyeg ,  Lee, Hyuk Koo

IPC分类号： C07D211/90 ,  A61K31/4422

CPC分类号： C07D211/90

摘要： Disclose is the pyroglutamic acid salt of amlodipine, its preparation and pharmaceutical compositions containing the same as therapeutically active ingredient.

摘要翻译： Disclose是氨氯地平的焦谷氨酸盐，其制剂和含有与治疗活性成分相同的药物组合物。

公开(公告)号：EP1165494B1

公开(公告)日：2003-11-05

申请号：EP00912303.5

申请日：2000-03-23

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.

发明人： SIMONEAU, Bruno ,  LIUZZI, Michele ,  MENTRUP, Anton

IPC分类号： C07C237/42 ,  A61P31/22 ,  A61K31/165 ,  C07D213/40 ,  C07D295/18 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62

CPC分类号： C07D295/192 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  C07C235/64 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C237/40 ,  C07C237/44 ,  C07C247/18 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides compounds of formula (1) that are active against the HSV primase enzyme: wherein R1 is hydroxy or amino; R2 is hydrogen, halo, (C1-4)alkyl or (C1-4)alkoxy; R3 is hydrogen, halo, (C1-4)alkyl, (C1-4)alkoxy, amino or azido; R4 has the same significance as R2; R5 is hydrogen or (C1-4)alkyl; and R is (C1-7)alkyl, (C3-6)cycloalkyl, {phenyl(C1-7)alkyl}, {phenyl(C1-7)alkoxy}, {{(monocyclic heterocyclo)-{(C1-7)alkoxy}}, CH(W)C(O){O-(C1-4)alkyl} wherein W is hydrogen or (C1-7)alkyl, or (a) wherein Y is hydrogen or (C1-7)alkyl, and Z is (C1-7)alkyl, (C3-6) cycloalkyl, {(C3-6)cycloalkyl}-{(C1-7)alkyl}, phenyl(C1-7)alkyl or {{(monocyclic heterocyclo)-{(C1-7)alkyl}}, or Y and Z together with the nitrogen atom to which they are attached represent, 1-pyrrolidinyl, 1-piperidinyl, 4-morpholinyl or 1-(4-methylpiperazinyl); with the provisos that (1) when R is CH(W)C(O)-{O-(C1-4)alkyl} as defined herein, then R5 is hydrogen; and (2) at least one of R2, R3 and R4 is other than hydrogen.

公开(公告)号：EP1329258A2

公开(公告)日：2003-07-23

申请号：EP03000704.1

申请日：2003-01-13

申请人： CPC Systems GmbH Cellular Process Chemistry Systems GmbH

发明人： Golbig, Klaus Dr.

IPC分类号： B01J19/00 ,  B81B1/00

CPC分类号： B01J19/18 ,  B01F13/0059 ,  B01J19/0066 ,  B01J19/0093 ,  B01J2219/00083 ,  B01J2219/00085 ,  B01J2219/00094 ,  B01J2219/00252 ,  B01J2219/00783 ,  B01J2219/00822 ,  B01J2219/00824 ,  B01J2219/00833 ,  B01J2219/00835 ,  B01J2219/0086 ,  B01J2219/00871 ,  B01J2219/00873 ,  B01J2219/00889 ,  B01J2219/00957 ,  B01J2219/00959 ,  B01J2219/00961 ,  B01J2219/00963 ,  B01J2219/00966 ,  B01J2219/00984

摘要： Die Erfindung betrifft einen Mikroreaktor zur Durchführung chemischer Reaktionen, dadurch gekennzeichnet, dass eine flüssige Phase in mindestens einem im wesentlichen ununterbrochenen Kapillarfaden entlang der Oberfläche mindestens einer Platte oder Schicht fliesst und die in der flüssige Phase enthaltenen gasförmigen und/oder flüchtigen Bestandteile kontinuierlich aus der flüssigen Phase austreten.

摘要翻译： 用于连续过程和/或化学反应的微反应器使得液相沿板或片的表面上的不间断毛细管流动，气体形成或挥发性物质被连续地除去。 还通过以下方式包括微生物反应器的独立权利要求：（i）制造具有微结构表面的板或片，其与另一板或片的表面配合以形成功能体积; （ii）生产一个或多个流体流动板（1）; （iii）以适当的顺序和方向布置单个板或片; 和（iv）按压或永久或暂时粘合板或片。

公开(公告)号：EP1157738A3

公开(公告)日：2003-01-22

申请号：EP01112112.6

申请日：2001-05-17

申请人： CPC Cellular Process Chemistry Systems GmbH

发明人： Golbig, Klaus, Dr. ,  Dittmann, Bernd ,  Oberbeck, Sebastian

IPC分类号： B01J19/00 ,  B01J19/24

CPC分类号： B01F5/0665 ,  B01F5/0671 ,  B01F13/0059 ,  B01J19/0093 ,  B01J19/2415 ,  B01J2219/0086 ,  B01J2219/00862 ,  B01J2219/00873 ,  B01J2219/00959 ,  B01J2219/00961 ,  B01J2219/00963 ,  B01J2219/00966 ,  B01J2219/00984

摘要： Die Erfindung betrifft ein Verweilzeitmodul zur thermischen Nachbehandlung chemischer Reaktionsmedien aus Mikroreaktoren, welches folgende Bestandteile aufweist: (a) einen Formkörper (1) mit mindestens einer zwei- oder dreidimensional gewundenen Vertiefung (2), die sich auf mindestens einer Oberfläche des Formkörpers befindet, eine durch den Formkörper führende Öffnung (3), durch welche die mindestens eine Vertiefung mit einem Reaktionsmedium beschickt werden kann, und eine oder mehrere Öffnungen (4, 5, 6) zur wahlweisen Entnahme des Reaktionsmediums; (b) eine über die strukturierte Oberfläche bzw. die strukturierten Oberflächen des Formkörpers gelegte Abdeckung, welche die mindestens eine Vertiefung dichtend abschliesst und so mindestens einen kanalförmigen Hohlraum ausbildet; (c) gegebenenfalls Vorrichtungen zur Temperaturregulierung und/oder Sensoren zur Kontrolle des Reaktionsverlaufs.

公开(公告)号：EP1235810A1

公开(公告)日：2002-09-04

申请号：EP00976715.3

申请日：2000-10-27

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.

发明人： BARON, James, A. ,  FARINA, Vittorio ,  HADDAD, Nizar

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/22 ,  C07D231/26 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D231/12

摘要： Disclosed is a process of making substituted pyrazoles (I) from substituted benzophenone hydrazones (II) with a variety of 1,3-bifunctional substrates (III) under acid conditions. The pyrazole compounds are useful for making pharmaceutical compounds. In said formula, wherein X is chosen from -CN and -C(O)-R3 wherein if X is CN then R3 in the product formula (I) is amino.