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    OPHTHALMIC SUSPENSIONS
    5.
    发明公开
    OPHTHALMIC SUSPENSIONS 失效
    OPHTALMISCHE SUSPENSIONEN。

    公开(公告)号：EP0536255A1

    公开(公告)日：1993-04-14

    申请号：EP91912359.0

    申请日：1991-06-25

    申请人： INSITE VISION, INC.

    发明人： DAVIS, Jeffery, P. ,  CHANDRASKARAN, Santosh, Kumar ,  SU, Yansheng Dormitory Building 40 ,  ARCHIBALD, Roy, D. ,  ROBINSON, Joseph, R.

    IPC分类号： A61K9 ,  A61F2 ,  A61K31 ,  A61K47

    CPC分类号： A61K9/0048 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/913 ,  Y10S514/914 ,  Y10S514/915 ,  Y10S514/944 ,  Y10S514/953 ,  Y10S514/954

    摘要： Polymères légèrement réticulés, que l'on prépare de préférence en polymérisant en suspension ou en émulsion au moins environ 90 % en poids d'un monomère monoéthylémiquement insaturé contenant du carboxyle tel que l'acide acrylique avec d'environ 0,1 % à environ 5 % en poids d'un agent de réticulation à plusieurs fonctions, et de préférence à deux fonctions, tel que le divinyl-glycol dont la taille des particules ne dépasse pas environ 5 um de diamètre sphérique équivalent lorsqu'ils sont formulés avec un médicament ophtalmique, en suspension dans un milieu aqueux dans lequel la quantité de polymères va d'environ 0,1 % à environ 6,5 % en poids, basée sur le poids total de la suspension aqueuse, le pH est situé entre environ 3,0 et environ 6,5 et la pression osmotique (osmolalité ou pression osmotique efficace) se situe entre environ 10 mOsM et environ 400 mOsM. Ces polymères constituent de nouveaux systèmes d'application topique de médicament ophtalmiques ayant une viscosité convenablement basse qui leur permet d'être facilement appliqués dans l'oeil sous forme de gouttes.

    LIQUID DROPLET DISPENSING APPARATUS
    8.
    发明授权
    LIQUID DROPLET DISPENSING APPARATUS 失效
    液体滴管分配装置

    公开(公告)号：EP0447496B1

    公开(公告)日：1993-02-17

    申请号：EP90905815.8

    申请日：1990-03-02

    申请人： INSITE VISION, INC.

    发明人： DAVIS, Jeffrey, Paul ,  ARCHIBALD, Roy, Duane ,  NICHOLAS, Christa, Doris ,  CHANDRASEKARAN, Santosh, Kumar

    IPC分类号： A61M35/00

    CPC分类号： A61F9/0008 ,  B65D47/18

    摘要： A disposable unit or multi-dose dispenser for dispensing ophthalmic liquid medicant in the form of droplets to the eye. The structural configuration of the device includes an angularly offset leading end (32) to permit the user to employ a free hand for manipulation of the eyelid to enhance reception of the discharge opening of the dispenser into the conjunctival cul-de-sac while at the same time enabling the user to look directly into a wall-mounted mirror to aid in accurate placement of medicant. A small capacity reservoir (20) is sealed by a frangible closure (40) until it is desired to dispense the medicant.

    TIMOLOL DERIVATIVES.
    9.
    发明公开
    TIMOLOL DERIVATIVES. 失效
    噻吗洛尔 - 衍生物。

    公开(公告)号：EP0305496A4

    公开(公告)日：1989-07-11

    申请号：EP88903090

    申请日：1988-03-17

    申请人： INSITE VISION INC

    发明人： BUNDGAARD HANS

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/433 ,  A61K31/535 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  C07D285/10 ,  C07D417/00 ,  C07D417/12 ,  C07D417/04 ,  C07D295/12 ,  C07D413/04

    CPC分类号： C07D285/10 ,  C07D417/12

    摘要： Lipophilic, transient ester derivatives of timolol represented by general formula (I), wherein R1 represents a substituted or unsubstituted branched chain alkyl, straight or branched chain alkenyl, aryl, aralkyl or cycloalkyl group, a substituted or unsubstituted aromatic 5- or 6-membered heterocyclic ring containing one or two heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, or a substituted or unsubstituted group of the formula R2-O-, wherein R2 is an alkyl, aryl, aralkyl or cycloalkyl group or of the formula R'2-CONH, wherein R'2 is an alkyl, aryl, aralkyl or cycloalkyl group, and nontoxic pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, are disclosed as prodrug forms of the anti-glaucoma drug timolol which are also useful in the treatment of glaucoma and increased intraocular pressure and which exhibit either improved corneal absorption and/or impeded conjunctival absorption characteristics, thus permitting the use of smaller doses of such derivatives than of timolol, thereby reducing systemic timolol concentration while achieving the same therapeutic effect.