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    BRADYKININ TYPE PEPTIDES
    1.
    发明授权
    BRADYKININ TYPE PEPTIDES 失效
    BRADYKININ TYPISCHE PEPTIDE

    公开(公告)号：EP0618809B1

    公开(公告)日：1998-08-19

    申请号：EP92911377.7

    申请日：1992-04-16

    申请人： SCIOS NOVA INC.

    发明人： KYLE, Donald, James ,  HINER, Roger, Neal

    IPC分类号： A61K38/08 ,  C07K7/18

    CPC分类号： C07D207/12 ,  A61K38/00 ,  C07K7/18 ,  Y10S514/803 ,  Y10S530/807 ,  Y10S530/816

    摘要： The substitution of the L-Pro at the 7-position with D-Phe or D-Tic and substitution of the L-Phe at the 8-position with hydroxyproline ethers and thioethers of the peptide hormone bradykinin and other additional substituted analogs of bradykinin converts bradykinin agonists into bradykinin antagonists. The invention further includes additional modifications at other positions within the novel 7- and 8-position modified bradykinin antagonists, which increase enzyme resistance, antagonist potency, and/or specificity of the new bradykinin antagonists. The analogs produced are useful in treating conditions and diseases of a mammal and human in which an excess of bradykinin or related kinins are produced or injected as by insect bites.

    FATTY ACID TERMINATED POLYANHYDRIDES
    8.
    发明公开
    FATTY ACID TERMINATED POLYANHYDRIDES 失效
    脂肪酸终端聚酸酐

    公开(公告)号：EP0605536A1

    公开(公告)日：1994-07-13

    申请号：EP92919974.0

    申请日：1992-09-08

    申请人： SCIOS NOVA, INC.

    发明人： DOMB, Abraham, J. ,  MANIAR, Manoj

    IPC分类号： A61K9 ,  A61K6 ,  A61K47 ,  A61L31 ,  C08G63 ,  C08G67 ,  C08G69

    CPC分类号： A61L27/16 ,  A61K9/2031 ,  A61K47/59 ,  A61L27/18 ,  A61L31/06 ,  A61L31/16 ,  A61L2300/00 ,  C08G67/04 ,  C08L73/02

    摘要： On décrit des polyanhydrides à terminaison d'acide gras destinés à être utilisés comme matrices à libération régulée dans des systèmes biodégradables d'administration de médicaments à libération prolongée, ainsi que des procédés de préparation de ces polyanhydrides. Ces polymères présentent une solubilité accrue dans des solvants organiques ainsi qu'un point de fusion inférieur à celui des polyanhydrides correspondants ne se terminant pas par un acide gras. Les polyanhydrides à terminaison d'acide gras sont également plus hydrophobes que les polyanhydrides correspondants ne se terminant pas par un acide gras, et présentent les caractéristiques combinées de stabilité thermodynamique et hydrolytique, ainsi que de facilité de stockage. Les polymères peuvent être préparés de façon à présenter un poids moléculaire faible et régulé. Ces polyanhydrides peuvent être utilisés dans un certain nombre d'applications, y compris comme matrices dans des systèmes biodégradables d'administration de médicaments.

    摘要翻译： 公开了在可生物降解的持续释放药物递送系统中用作控制释放基质的脂肪酸封端的聚酸酐，以及制备这种聚酸酐的方法。 这些聚合物在有机溶剂中具有增加的溶解度以及比不以脂肪酸结束的相应聚酸酐更低的熔点。 脂肪酸封端的聚酐与相应的非脂肪酸封端的聚酐相比也更疏水，并表现出热力学和水解稳定性的组合特征以及易于储存。 聚合物可以制备成具有低和可控的分子量。 这些聚酐可用于许多应用中，包括生物可降解药物递送系统中的基质。