QUINOLIZINONE TYPE COMPOUNDS
    3.
    发明授权
    QUINOLIZINONE TYPE COMPOUNDS 失效
    连接来源于quinolizinone TYPE

    公开(公告)号:EP0527889B1

    公开(公告)日:2000-08-02

    申请号:EP91909628.9

    申请日:1991-05-01

    摘要: Novel compounds are disclosed having formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts, esters and amides thereof, wherein R1 is selected from (a) loweralkyl, (b) loweralkenyl, (c) halo(loweralkyl), (d) loweralkoxy, (e) cycloalkyl of from 3 to 8 carbons, (f) phenyl, (g) halo, (h) cyano, (i) nitro, (j) bicycloalkyl, (k) loweralkynyl, (l) alkoxycarbonyl, (m) nitrogen-containing aromatic heterocycle and (n) a group of the formula -NR7R8; R2 is selected from the group consisting of halogen, loweralkoxy, carbocyclic aryloxy or carbocyclic aryl(loweralkyl)oxy, loweralkyl, loweralkenyl, cycloalkyl of from 3 to 8 carbons, cycloalkenyl of from 4 to 8 carbons, carbocyclic aryl(loweralkyl), cycloalkyl(loweralkyl), phenyl, amino, (loweralkyl)amino, carbocyclic aryl(loweralkyl)amino, hydroxy-substituted (loweralkyl)amino, nitrogen-containing aromatic heterocycle, bicyclic nitrogen-containing heterocycle and nitrogen-containing heterocycle having formula (II), wherein x is 0 to 3; R9 is selected from (a)-(CH¿2?)m-, wherein m is 1, 2 or 3, and (b) -(CH2)nR?10(CH¿2)p-, wherein R10 is selected from S, O and N, n is 1 or 2, and p is 1 or 2; and Y is a non-hydrogen substituent independently selected from loweralkyl, halo(loweralkyl), loweralkoxy, hydroxy-substituted loweralkyl, hydroxy, amino(loweralkyl), halogen and a group having the formula -NR?11R12; R3¿ is hydrogen, halogen or loweralkoxy; R4 is selected from the group consisting of hydrogen, loweralkyl, a pharmaceutically acceptable cation and a prodrug ester group; R5 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, hydroxy, loweralkyl, halo(loweralkyl), loweralkoxy and a group having the formula -NR13R14; and A is N or CR6, wherein R6 is selected from hydrogen, halogen, loweralkyl, halo(loweralkyl), hydroxy-substituted loweralkyl, loweralkoxy(loweralkyl), loweralkoxy and amino(loweralkyl) or, alternatively, R?1 and R6¿, taken together with the atoms to which they are attached, form a 6-membered saturated ring which may contain an oxygen or a sulfur atom and which may be substituted with loweralkyl; with the proviso that when R5 is hydrogen and A is CH then either (a) R?1 is NR7R8¿, or (b) R2 is a group having formula (III), wherein x is 1-3 and R9 and Y are as defined above.

    QUINOLIZINONE TYPE COMPOUNDS
    5.
    发明公开
    QUINOLIZINONE TYPE COMPOUNDS 失效
    喹诺酮类化合物

    公开(公告)号:EP0871628A1

    公开(公告)日:1998-10-21

    申请号:EP96919103.0

    申请日:1996-06-05

    摘要: Antibacterial compounds having formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, esters and amides thereof, selected preferred examples of which include those compounds wherein A is =CR6-; R1 is cycloalkyl of from three to eight carbon atoms or substituted phenyl; R2 is selected from the group consisting of (a), (b), (c) and (d); R3 is halogen; R4 is hydrogen, loweralkyl, a pharmaceutically acceptable cation, or a prodrug ester group; R5 is hydrogen, loweralkyl, halo(loweralkyl), or -NR?13R14; and R6¿ is halogen, loeralkyl, halo(loweralkyl), hydroxy-substituted loweralkyl, loweralkoxy(loweralkyl), loweralkoxy, or amino(loweralkyl), as well as pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of the same in the treatment of bacterial infections.

    摘要翻译: 具有式(I)的抗菌化合物及其药学上可接受的盐,酯和酰胺,其选择的优选实例包括其中A为= CR 6 - 的那些化合物; R 1是三至八个碳原子的环烷基或取代的苯基; R2选自(a),(b),(c)和(d); R3是卤素; R4是氢,低级烷基,药学上可接受的阳离子或前药酯基团; R5是氢,低级烷基,卤代(低级烷基)或-NR8R14; (低级烷基),羟基取代的低级烷基,低级烷氧基(低级烷基),低级烷氧基或氨基(低级烷基),以及含有这些化合物的药物组合物以及它们在治疗细菌中的用途 感染。

    QUINOLIZINONE TYPE COMPOUNDS
    6.
    发明公开
    QUINOLIZINONE TYPE COMPOUNDS 失效
    TYPE quinolizinone化合物

    公开(公告)号:EP0723545A1

    公开(公告)日:1996-07-31

    申请号:EP94929998.0

    申请日:1994-09-30

    摘要: Antibacterical coumpounds having formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, esters and amides thereof, preferred examples of which include those coumpounds wherein R1 is cycloalkyl of from three to eight carbon atoms or substituted phenyl; R2is selected from the group consisting of (a) halogen, (b) loweralkyl, (c) loweralkenyl, (d) cycloalkyl of from three to eight carbons, (e) cycloalkenyl of from four to eight carbons, (f) loweralkoxy, (g) aryloxy, (h) aryl(loweralkyl)oxy, (i) aryl(loweralkyl), (j) cycloalkyl(loweralkyl), (k) amino, (l) (loweralkyl)amino, (m) aryl(loweralkyl)amino, (n) hydroxy substituted (loweralkyl)amino, (o) phenyl, (p) substituted phenyl, (q) bicyclic nitrogen-containing heterocycle, (r) nitrogen-containingaromatic heterocycle, and (s) nitrogen-containing heterocycle having formula (Ia) where x is between zero and three; R3 is halogen; R4 is hydrogen, loweralkyl, a pharmaceutically acceptable cation, or a prodrug ester group; R5 is hydrogen, loweralkyl, halo(loweralkyl), or -NR?13R14; and R6¿ is loweralkyl, as wellas pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of the same in the treatment of bacterial infections.

    QUINOLINE, NAPHTHYRIDINE AND PYRIDOBENZOXAZINE DERIVATIVES
    7.
    发明公开
    QUINOLINE, NAPHTHYRIDINE AND PYRIDOBENZOXAZINE DERIVATIVES 失效
    中文,萘普生,丁基苯并恶唑衍生物。

    公开(公告)号:EP0562042A1

    公开(公告)日:1993-09-29

    申请号:EP92904182.0

    申请日:1991-12-12

    摘要: Nouveaux composés antibactériens de la formule (I) et leurs sels, esters, amides et pro-médicaments pharmaceutiquement acceptables. Dans la formule (I) R1 est sélectionné dans le groupe composé par (a) alkyle inférieur, (b) haloalkyle inférieur, (c) alkyl(alkynyle) inférieur, (d) cycloalkyle inférieur, (e) alkylamino inférieur, (f) un hétérocycle aromatique contenant de l'azote, (g) alkyle bicyclique et (h) phényle; R2 est sélectionné dans le groupe composé par hydrogène, alkyle inférieur, un cation pharmaceutiquement acceptable, ainsi qu'un groupe ester de pro-médicament; R3 et R4 sont indépendamment choisis dans le groupe constitué par hydrogène, halogène, amino et alkyle inférieur; R5 représente soit un héterocyle contenant de l'azote, soit un hétérocycle spirobicyclique contenant de l'azote; et A représente N ou C-R6, où R6 est sélectionné dans le groupe constitué par hydrogène, halogène, alkyle inférieur et alcoxy inférieur, ou R1 et R6 pris ensemble avec les atomes auxquels ils sont fixés forment un cycle à 6 éléments pouvant contenir un atome d'oxygène ou de soufre et pouvant être substitués par alkyle inférieur. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits nouveaux composés ainsi que leur emploi thérapeutique.

    QUINOLIZINONE TYPE COMPOUNDS
    8.
    发明公开
    QUINOLIZINONE TYPE COMPOUNDS 失效
    连接来源于quinolizinone TYPE。

    公开(公告)号:EP0527889A1

    公开(公告)日:1993-02-24

    申请号:EP91909628.0

    申请日:1991-05-01

    摘要: Nouveaux composés de la formule (I) ainsi que leurs sels, esters et amides pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle R1 est choisi entre (a) alkyle inférieur, (b) alcényle inférieur, (c) halo(alkyle inférieur), (d) alcoxy inférieur, (e) cycloalkyle contenant 3 à 8 atomes de carbone, (f) phényle, (g) halo, (h) cyano, (i) nitro, (j) bicycloalkyle, (k) alkynyle inférieur, (l) alcoxycarbonyle, (m) un hétérocycle aromatique contenant de l'azote et (n) un groupe de la formule -NR7R8; R2 est choisi dans le groupe composé d'halogène, alcoxy inférieur, aryloxycarbocyclique ou aryle(alkyle inférieur) oxycarbocyclique, alkyle inférieur, alcényle inférieur, cycloalkyle contenant 3 à 8 atomes de carbone, cycloalcényle contenant 4 à 8 atomes de carbone, aryle(alkyle inférieur) carbocyclique, cycloalkyle(alkyle inférieur), phényle, amino, (alkyle inférieur)amino, aryle(alkyle inférieur) amino carbocyclique, (alkyle inférieur)amino à substitution hydroxy, un hétérocycle aromatique contenant de l'azote, un hétérocycle contenant de l'azote bicyclique et un hétérocycle contenant de l'azote de la formule (II), dans laquelle x est compris entre 0 et 3; R9 est choisi entre (a)-(CH2)m-, où m représente 1, 2 ou 3, et (b)-(CH2)nR10(CH2)p-, où R10 est choisi entre S, O et N, n représente 1 ou 0 et p représente 1 ou 2; et Y représente un substituant différent de l'hydrogène choisi indépendamment parmi alkyle inférieur, halo(alkyle inférieur), alcoxy inférieur, alkyle inférieur à substitution hydroxy, hydroxy, amino(alkyle inférieur), halogène et un groupe ayant la formule -NR11R12; R3 représente hydrogène, halogène ou alcoxy inférieur; R4 est choisi dans le groupe composé d'hydrogène, alkyle inférieur, un cation pharmaceutiquement acceptable ainsi qu'un groupe d'esters de pro-médicaments; R5 est choisi dans le groupe composé d'hydrogène, halogène, hydroxy, alkyle inférieur, halo(aryle inférieur), alcoxy inférieur ainsi qu'un groupe ayant la formule -NR13R14; et A représente N ou CR6, où R6 est choisi parmi hydrogène, halogène, alkyle