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    ESTERS OF ARYLOXYPROPANOLAMINE DERIVATIVES AND USE AS BETA-ADRENERGIC BLOCKING AGENTS
    1.
    发明授权
    ESTERS OF ARYLOXYPROPANOLAMINE DERIVATIVES AND USE AS BETA-ADRENERGIC BLOCKING AGENTS 失效
    芳基丙氨酰胺衍生物的酯类和用作抗坏血酸阻断剂

    公开(公告)号：EP0093155B1

    公开(公告)日：1986-08-27

    申请号：EP82903622.7

    申请日：1982-10-28

    申请人： AMERICAN HOSPITAL SUPPLY CORPORATION

    发明人： ERHARDT, Paul W. ,  MATIER, William L.

    IPC分类号： C07C103/46 ,  C07C103/64 ,  C07C103/737 ,  C07C103/82 ,  C07C121/52 ,  C07C125/067 ,  C07C127/19 ,  C07C143/74 ,  C07C143/77 ,  C07C143/80 ,  C07C143/833

    CPC分类号： C07D285/10 ,  C07C275/14 ,  C07C275/28 ,  C07D295/215 ,  C07D303/22 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38

    摘要： Compounds of the formula wherein R1 is lower alkyl, lower cycloalkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower alkyl carboxymethyl, aryl carboxymethyl, aryl, or aralkyl; A is a direct bond, lower alkylene, or lower alkenylene; x is 1 or 2, provided that when x is greater than 1, different occurences of the R1-O-C-A- group may be the same or different; Ar is heterocyclic, unsubstituted aromatic or aromatic substituted with lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower alkoxy, halogen, acetamido, amino, nitro, lower alkylamino, hydroxy, lower hydroxyalkyl or cyano; W is alkylene containing from 1 to about 10 carbon atoms; and B is -NR2COR3, -NR2CONR3R4, -NR2SO2R3, -NR2SO2NR3R4, or -NR2COOR5, wherein R2, R3, R4 and R5 may be the same or different and may be hydrogen, alkyl, alkoxyalkyl, alkoxyaryl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, or aralkyl, except that R3 and R5 are not hydrogen when B is -NR2SO2R3 or -NR2COOR5, or R3 and R4 may together with N form a 5 to 7 membered heterocyclic group; and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention are beta -adrenergic blocking agents useful in the treatment of cardiac disorders, glaucoma, or the lowering of elevated intraocular pressure.

    COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATMENT OR PROPHYLAXIS OF CARDIAC DISORDERS
    2.
    发明授权
    COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATMENT OR PROPHYLAXIS OF CARDIAC DISORDERS 失效
    适合治疗或预防心脏病的化合物

    公开(公告)号：EP0065542B1

    公开(公告)日：1986-07-23

    申请号：EP81903188.1

    申请日：1981-11-16

    申请人： AMERICAN HOSPITAL SUPPLY CORPORATION

    发明人： ERHARDT, Paul W. ,  BORGMAN, Robert J. ,  O'DONNELL, John P.

    IPC分类号： C07C79/46 ,  C07C79/48 ,  C07C101/30 ,  C07C101/42 ,  C07C121/52 ,  C07C121/60 ,  C07C121/62 ,  C07C121/64 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/24

    CPC分类号： C07D303/22

    摘要： A method for the treatment or prophylaxis of cardiac disorders in a mammal, comprising administering to such mammal a short-acting ss-blocking compound of the formula: (FORMULA) wherein R may be lower alkyl, aryl, or aralkyl; n may be an integer from 0 to about 10; x may be an integer from 1 to 3; Ar may be substituted or unsubstituted aromatic; R u may be lower alkyl, or aralkyl; and pharmaceutically accepted salts thereof. Novel compounds possessing short acting ss-adrenergic blocking activity are also disclosed.

    摘要翻译： 一种用于治疗哺乳动物心脏病症的方法，包括向所述哺乳动物施用下式的短效β阻断化合物：其中R可以是低级烷基，芳基或芳烷基; n可以是从0到约10的整数; x可以是1到3的整数; Ar可以是取代或未取代的芳族; R 1可以是低级烷基或芳烷基; 及其药学上可接受的盐。 还公开了具有短效β-肾上腺素能阻断活性的新型化合物。

    ESTERS OF ARYLOXYPROPANOLAMINE DERIVATIVES AND USE AS BETA-ADRENERGIC BLOCKING AGENTS
    5.
    发明公开
    ESTERS OF ARYLOXYPROPANOLAMINE DERIVATIVES AND USE AS BETA-ADRENERGIC BLOCKING AGENTS 失效
    ARYLOXYPROPANOLAMINDERIVATEN和酯及其作为β-肾上腺素能阻断剂。

    公开(公告)号：EP0093155A1

    公开(公告)日：1983-11-09

    申请号：EP82903622.0

    申请日：1982-10-28

    申请人： AMERICAN HOSPITAL SUPPLY CORPORATION

    发明人： ERHARDT, Paul W. ,  MATIER, William L.

    IPC分类号： C07D295 ,  A61K31 ,  A61P9 ,  A61P25 ,  A61P27 ,  C07C67 ,  C07C231 ,  C07C233 ,  C07C235 ,  C07C239 ,  C07C271 ,  C07C275 ,  C07C307 ,  C07C311 ,  C07D285 ,  C07D303 ,  C07D333

    CPC分类号： C07D285/10 ,  C07C275/14 ,  C07C275/28 ,  C07D295/215 ,  C07D303/22 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38

    摘要： Composé de formule$(10,)$où R1 est un alkyle inférieur, un cycloalkyle inférieur, un alkényle inférieur, un alkynyle inférieur, un alkyle carboxyméthyl inférieur, un aryle carboxyméthyl, un aryle ou un aralkyle; A est une liaison directe, un alkylène inférieur ou un alkénylène inférieur; x est égal à 1 ou 2, étant entendu que lorsque x est supérieur à 1, différentes représentations du groupe R1-OCA- peuvent être identiques ou différentes; Ar est un groupe hétérocyclique, aromatique non substitué ou aromatique substitué avec un alkyle inférieur, alkényle inférieur, alkynyle inférieur, alcoxy inférieur, halogène, acétamido, amino, nitro, alkylamino inférieur, hydroxy, hydroxyalkyle inférieur ou cyano; W est un alkylène contenant de 1 à 10 atomes de carbone environ; et B représente -NR2COR3, -NR2CONR3R4, -NR2SO2R3, -NR2SO2NR3R4, ou -NR2COOR5, où R2, R3, R4 et R5 peuvent être identiques ou différents et peuvent représenter l'hydrogène, un alkyle, un alcoxyalkyle, un alcoxyaryle, un cycloalkyle, un alkényle, un alkynyle, un aryle, un hétéroaryle, ou un aralkyle, sauf que R3 et R5 ne représentent l'hydrogène lorsque B représente -NR2SO2R3 ou -NR2COOR5, ou R3 et R4 peuvent former ensemble avec N un groupe hétérocyclique de 5 à 7 membres; et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Les composés de la présente invention sont des agents de blocage adrénergique beta utiles dans le traitement de troubles cardiaques, de glaucomes, ou dans l'abaissement de pressions intraoculaires élevées.

    METHOD FOR TREATMENT OR PROPHYLAXIS OF CARDIAC DISORDERS
    8.
    发明公开
    METHOD FOR TREATMENT OR PROPHYLAXIS OF CARDIAC DISORDERS 失效
    治疗或预防心脏病的方法

    公开(公告)号：EP0065542A1

    公开(公告)日：1982-12-01

    申请号：EP81903188.0

    申请日：1981-11-16

    申请人： AMERICAN HOSPITAL SUPPLY CORPORATION

    发明人： ERHARDT, Paul W. ,  BORGMAN, Robert J. ,  O'DONNELL, John P.

    IPC分类号： C07C217 ,  C07C9 ,  C07C67 ,  C07C213 ,  C07C233 ,  C07C253 ,  C07D303

    CPC分类号： C07D303/22

    摘要： Methode de traitement ou prophylaxie des troubles cardiaques chez un mammifere, consistant a administrer a ce mammifere un compose de blocage (Beta) a effet de courte duree de formule: (FORMULE) ou R peut etre un alkyle inferieur, un aryle, ou un aralkyle, n peut etre un nombre entier de 0 a 10 environ; x peut etre un nombre entier de 1 a 3; Ar peut etre un groupe aromatique substitue ou non substitue; R1 peut etre un alkyle inferieur ou un aralkyle, et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. De nouveaux composes ayant une activite de blocage adrenergique (Beta) ayant un effet de courte duree sont egalement decrits.

    摘要翻译： 治疗方法或在哺乳动物心脏疾病，包括向哺乳动物此锁定由（测试版）施用的预防具有下式的短的持续时间的效果：（公式）其中，R可以是低级烷基，芳基，或芳烷基 n可以是0至约10的整数; x可以是1至3的整数; Ar可以是取代或未取代的芳族基团; R1可以是低级烷基或芳烷基，以及它们的药学上可接受的盐。 还描述了具有短持续作用的具有肾上腺素能阻滞活性（β）的新化合物。