公开(公告)号：EP2884275A1

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：EP13817263.0

申请日：2013-07-09

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： WATANABE, Toru ,  KAWABATA, Keiko ,  WATANABE, Yuka ,  YUYAMA, Hironori ,  MASUDA, Noriyuki ,  BURGARD, Edward C. ,  THOR, Karl Bruce

IPC分类号： G01N33/15 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4045 ,  A61K45/00 ,  A61P7/12 ,  A61P43/00 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/50 ,  C12N15/09

CPC分类号： C07D307/93 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4045 ,  A61K45/06 ,  C07C233/16 ,  C07D209/14 ,  G01N33/5082 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/10 ,  G01N2500/20 ,  A61K2300/00

摘要： [Problem]
To provide a pharmaceutical composition for treating or preventing urinary incontinence on the basis of a novel mechanism of action, and a method for screening a compound to be comprised in the pharmaceutical composition as an active ingredient.
[Means for Solution]
The present invention relates to a pharmaceutical composition for treating or preventing stress urinary incontinence or mixed urinary incontinence, comprising a compound having a melatonin receptor activation action as an active ingredient. Examples of the active ingredient include melatonin, ramelteon, agomelatine, tasimelteon, TIK-301, and the like. Further, the present invention relates to a method for screening a compound to be comprised in a pharmaceutical composition for treating or preventing stress urinary incontinence or mixed urinary incontinence as an active ingredient, consisting of a step of measuring a melatonin receptor activation, a step of measuring the contraction of the isolated urethra, a step of measuring the urethral pressure, and the like.

摘要翻译： [问题]为了为新的作用机制的基础上，治疗或预防尿失禁提供药物组合物，和在该药物组合物以被包括作为活性成分的用于筛选化合物的方法。 [解决手段]本发明涉及用于治疗或预防应激性尿失禁或混合性尿失禁，包括具有褪黑激素受体的活化作用作为活性成分的化合物的药物组合物。 活性成分的实例包括褪黑激素，雷美替胺，阿戈美拉汀，Tasimelteon，TIK-301，等等。 此外，本发明涉及一种方法，用于筛选在药物组合物中包含用于治疗或预防应激性尿失禁或混合性尿失禁作为活性成分的，其中包括测量的褪黑激素受体激活，的步骤的一个步骤的化合物 测量所述分离的尿道，测量尿道压力的步骤，和类似物的收缩。

公开(公告)号：EP2050446B1

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：EP07792264.9

申请日：2007-08-09

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： KUBOTA, Hideki ,  TODA, Susumu ,  TSUKAMOTO, Issei ,  FUKUDA, Yuta ,  WAKAYAMA, Ryutaro ,  ONO, Kazuki ,  WATANABE, Toru ,  AZAMI, Hidenori

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/14 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/47 ,  C07C311/51

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  C07C311/14 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/47 ,  C07C311/51 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/79 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D295/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/58

公开(公告)号：EP2009005A1

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：EP07742444.8

申请日：2007-04-19

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： SUGASAWA, Keizo ,  KAWAGUCHI, Kenichi ,  MATSUZAWA, Takaho ,  SEO, Ryushi ,  HARADA, Hironori ,  SUGA, Akira ,  ABE, Tomoaki ,  AZAMI, Hidenori ,  MATSUMOTO, Shunichiro ,  SHIN, Takashi ,  TANAHASHI, Masayuki ,  WATANABE, Toru

IPC分类号： C07D263/34 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： Provided is an agent for treating or preventing urinary frequency, urinary urgency and urinary, incontinence which are associated with overactive bladder, a lower urinary tract disease such as interstitial cystitis and chronic prostatitis accompanied by lower urinary tract pain, and various diseases accompanied by pain. A novel azolecarboxamide derivative in which an azole ring such as thioazole or oxazole is bonded to a benzene ring, pyridine ring or pyrimidine ring through carboxamide was confirmed to have a potent trkA receptor-inhibitory activity and found to be an agent for treating or preventing lower urinary tract disease and various diseases accompanied by pain, which is excellent in efficacy and safety, and thus the present invention was accomplished.

摘要翻译： 本发明提供一种治疗或预​​防伴有膀胱过度活动症的尿频，尿急尿失禁，下尿路疾病如间质性膀胱炎和伴有下尿路疼痛的慢性前列腺炎，以及伴有疼痛的各种疾病。 确认噻唑或恶唑等吡咯环通过羧酰胺与苯环，吡啶环或嘧啶环结合的新型偶氮羧酰胺衍生物具有强烈的trkA受体抑制活性，被发现是治疗或预防剂 泌尿系统疾病和各种伴有疼痛的疾病，其效力和安全性优异，从而完成了本发明。

公开(公告)号：EP2206707B1

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：EP08842145.8

申请日：2008-10-23

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： SUGASAWA, Keizo ,  KAWAGUCHI, Kenichi ,  NOMURA, Takaho ,  MATSUMOTO, Shunichiro ,  SHIN, Takashi ,  AZAMI, Hidenori ,  ABE, Tomoaki ,  SUGA, Akira ,  SEO, Ryushi ,  TANAHASHI, Masayuki ,  WATANABE, Toru

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/02 ,  A61P43/00 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D263/48 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D491/20 ,  C07D495/04 ,  C07D498/10

公开(公告)号：EP2206707A1

公开(公告)日：2010-07-14

申请号：EP08842145.8

申请日：2008-10-23

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： SUGASAWA, Keizo ,  KAWAGUCHI, Kenichi ,  NOMURA, Takaho ,  MATSUMOTO, Shunichiro ,  SHIN, Takashi ,  AZAMI, Hidenori ,  ABE, Tomoaki ,  SUGA, Akira ,  SEO, Ryushi ,  TANAHASHI, Masayuki ,  WATANABE, Toru

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/02 ,  A61P43/00 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D491/20 ,  C07D495/04 ,  C07D498/10

摘要： [Object] To provide a therapeutic and/or prophylactic agent for urinary frequency, urinary urgency, and urinary incontinence associated with various lower urinary tract diseases including overactive bladder, various lower urinary tract diseases accompanied by lower urinary tract pain, such as interstitial cystitis, chronic prostatitis, and the like, and various diseases accompanied by pain, based on an excellent trkA receptor inhibitory action.
[Means for Solution] A novel azolecarboxamide compound in which a thiazole ring or an oxazole ring is bonded to a benzene ring, a pyridine ring, a pyridazine ring, a thiophene ring, a pyrazole ring or a pyrrole ring through carboxamide, or a salt thereof is confirmed to have a potent trkA receptor inhibitory activity, and found to be capable of being used as a therapeutic and/or prophylactic agent which is excellent in efficacy and safety for urinary frequency, urinary urgency, and urinary incontinence associated with various lower urinary tract diseases including overactive bladder, various lower urinary tract diseases accompanied by lower urinary tract pain, such as interstitial cystitis, chronic prostatitis, and the like, and various diseases accompanied by pain, thereby completing the present invention.

摘要翻译： 本发明提供与膀胱过度活动症等各种下尿路疾病相伴的尿频，尿急，尿失禁的治疗和/或预防剂，伴有间质性膀胱炎等下尿路疼痛的各种下尿路疾病， 慢性前列腺炎等，以及伴随疼痛的各种疾病，基于优良的trkA受体抑制作用。 [溶液的方法]噻唑环或恶唑环经由羧酰胺与苯环，吡啶环，哒嗪环，噻吩环，吡唑环或吡咯环键合的新型偶氮苯甲酰胺化合物或其盐 证实其具有有效的trkA受体抑制活性，并且发现其能够用作与各种下泌尿相关的尿频，尿急和尿失禁的功效和安全性优异的治疗和/或预防剂 包括膀胱过度活动症，伴有下尿路疼痛的各种下尿路疾病，诸如间质性膀胱炎，慢性前列腺炎等，以及伴有疼痛的各种疾病，由此完成本发明。

公开(公告)号：EP2050446A1

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：EP07792264.9

申请日：2007-08-09

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： KUBOTA, Hideki ,  TODA, Susumu ,  TSUKAMOTO, Issei ,  FUKUDA, Yuta ,  WAKAYAMA, Ryutaro ,  ONO, Kazuki ,  WATANABE, Toru ,  AZAMI, Hidenori

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  C07C311/14 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/47 ,  C07C311/51 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/79 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D295/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/58

摘要： Abstract: Disclosed is a sulfonamide compound having a chemical structure characterized in that the compound has an amide structure wherein a carbon atom in the amide binds to a nitrogen atom in a sulfonamide through a lower alkylene, or a salt of the compound. The compound or the salt has a potent antagonistic activity against an EP 1 receptor and is therefore useful as a therapeutic agent for a disease associated with an EP1 receptor, particularly lower urinary tract symptom.