公开(公告)号：EP1446392A1

公开(公告)日：2004-08-18

申请号：EP02792253.3

申请日：2002-11-14

申请人： Aventis Pharmaceuticals, Inc. ,  AXYS PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： LI, Jiayao ,  ALDOUS, David, J. ,  THURAIRATNAM, Sukanthini

IPC分类号： C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07D271/10 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D271/06 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

公开(公告)号：EP1436255A1

公开(公告)日：2004-07-14

申请号：EP02798975.5

申请日：2002-09-16

申请人： Aventis Pharmaceuticals, Inc. ,  AXYS PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： GRAUPE, Michael ,  PALMER, James, T. ,  ALDOUS, David, J. ,  THURAIRATNAM, Sukanthini

IPC分类号： C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07D207/24 ,  C07D223/08 ,  C07D295/20 ,  C07D307/32 ,  C07K5/065 ,  A61K31/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K38/00 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07D205/085 ,  C07D207/24 ,  C07D207/48 ,  C07D223/12 ,  C07D307/32 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423

摘要： The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

公开(公告)号：EP1397340A2

公开(公告)日：2004-03-17

申请号：EP02734640.2

申请日：2002-06-03

申请人： AXYS PHARMACEUTICALS, INC. ,  Aventis Pharmaceuticals Inc.

发明人： GRAUPE, Michael ,  LI, Jiayao ,  LINK, John, O. ,  ZIPFEL, S;c/o Ayys Pharmaceuticals Inc. ,  TIMM, Andreas, P. ,  ALDOUS, David, J. ,  THURAIRATNAM, Sukanthini

IPC分类号： C07C233/31 ,  C07C255/29 ,  C07C255/44 ,  C07C255/46 ,  C07C271/12 ,  C07C271/24 ,  C07C317/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/66 ,  C07D239/08 ,  C07D263/56 ,  C07D271/10 ,  C07C271/16 ,  C07D223/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C233/31 ,  C07C255/29 ,  C07C255/44 ,  C07C255/46 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C271/24 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D205/04 ,  C07D211/66 ,  C07D223/08 ,  C07D223/12 ,  C07D239/08 ,  C07D263/56 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D307/14 ,  C07D309/14 ,  C07D333/24 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to coumponds of formula (I) (in which X1 is-NHC(R1)(R2)X3 or -NHX4 and the other variables are as defined in the claims) and the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides therof, useful as selective cathepsin S inhibitors, their uses as therapeutic agents and the methods for their making. Formula (I):

摘要翻译： 本发明涉及新的选择性组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：EP1515726A1

公开(公告)日：2005-03-23

申请号：EP03739296.6

申请日：2003-06-25

申请人： Aventis Pharmaceuticals, Inc. ,  AXYS PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： GRAUPE, Michael ,  PALMER, James, T. ,  PATTERSON, John, W. ,  PICKETT, Stephen, D. ,  ALDOUS, David, J. ,  THURAIRATNAM, Sukanthini ,  TIMM, Andreas, P. ,  HALLEY, Frank ,  LAI, Justine ,  LINK, John ,  LI, Jiayao

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D271/06 ,  C07D263/56 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D213/40 ,  C07D295/185 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D207/24 ,  C07D213/75 ,  C07D223/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

公开(公告)号：EP1747215A1

公开(公告)日：2007-01-31

申请号：EP05749733.1

申请日：2005-05-11

申请人： Aventis Pharmaceuticals Inc.

发明人： HADDAD, El-Bdaoui ,  RITZELER, Olaf ,  ALDOUS, David, J. ,  COX, Paul, Joseph

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention is directed to the substantially pure compound of formula (A), or pharmaceutically acceptable salt, or solvate of said compound; to a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically effective amount of the compound of formula (A), and a pharmaceutically acceptable carrier; and the use of a compound of formula (A) having activity as an inhibitor, preferably a selective inhibitor, of IkB (IKK), particularly IKK-2, and methods related thereto.