公开(公告)号：EP2945927A4

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：EP14741170

申请日：2014-01-11

申请人： SHILPA MEDICARE LTD

发明人： SHRAWAT VIMAL KUMAR ,  RAFIUDDIN DR ,  CHATURVEDI AKSHAYKANT

IPC分类号： C07C215/28 ,  C07C213/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/18

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/13 ,  C07C231/12 ,  C07C215/28 ,  C07C233/31 ,  C07C233/18

摘要： Fingolimod hydrochloride (I) as Form-β obtained by the process of present invention may be useful as active pharmaceutical ingredient in pharmaceutical compositions for the treatment of autoimmune related disorder including multiple sclerosis.

公开(公告)号：EP2385034B1

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：EP11164806.9

申请日：2011-05-04

申请人： Synkola, s.r.o.

发明人： Rehak, Juraj, Ing., PhD. ,  Lu, Gui, Prof. ,  Durmis, Julius, Ing., PhD. ,  Weng, Jiang ,  Brath, Henrich, Ing. ,  Li, Yong-Bo ,  Hutka, Martin, RNDr., PhD. ,  Toma, Stefan, RNDr., Prof. ,  Latika, Attila

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C233/13 ,  C07C233/31 ,  C07C233/75 ,  C07C271/48

CPC分类号： C07C233/31 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  C07C231/12 ,  C07C233/13 ,  C07C271/48

公开(公告)号：EP2943470A1

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：EP14702673.6

申请日：2014-01-07

申请人： Aquinox Pharmaceuticals (Canada) Inc.

发明人： MACKENZIE, Lloyd, F. ,  MACRURY, Thomas, B. ,  HARWIG, Curtis ,  BOGUCKI, David ,  RAYMOND, Jeffery, R. ,  PETTIGREW, Jeremy, D. ,  KHLEBNIKOV, Vladimir ,  SHAN, Rudong

IPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/05 ,  A61K31/09 ,  C07D213/89 ,  C07C39/08 ,  C07C43/205 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07C233/76 ,  C07C49/83 ,  C07D213/38 ,  C07C61/39

CPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/095 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07B2200/07 ,  C07C39/17 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C217/84 ,  C07C225/20 ,  C07C233/26 ,  C07C233/28 ,  C07C233/31 ,  C07C233/32 ,  C07C233/60 ,  C07C233/76 ,  C07C235/82 ,  C07C237/08 ,  C07C255/47 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C279/16 ,  C07C311/07 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07C2602/28 ,  C07D211/66 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/215 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I): where, n, R1, R4a, R4b, R5, R7 and R8 are defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, are described herein. The disclosed compounds have activity as SHIP1 modulators, and thus may be used to treat any of a variety of diseases, disorders or conditions that would benefit from SHIP1 modulation. Compositions comprising a compound of formula (I) in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent are also disclosed, as are methods of SHIP1 modulation by administration of such compounds to an animal in need thereof.

摘要翻译： 本文描述式（I）化合物：其中，n，R1，R4a，R4b，R5，R7和R8如本文所定义，或其药学上可接受的盐。 所公开的化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，因此可用于治疗将受益于SHIP1调节的各种疾病，病症或病症中的任何一种。 还公开了包含式（I）化合物与药学上可接受的载体或稀释剂的组合物，以及通过将这些化合物施用于有需要的动物的SHIP1调节方法。

公开(公告)号：EP2719684A4

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：EP12793853

申请日：2012-05-30

申请人： SUMITOMO CHEMICAL CO

发明人： KUMAMOTO KOJI ,  UJIHARA KAZUYA

IPC分类号： C07C233/31 ,  C07C231/14 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18 ,  C07D261/04

CPC分类号： C07D261/04 ,  C07C231/14 ,  C07C233/31 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18

公开(公告)号：EP2716626A4

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：EP12792773

申请日：2012-05-23

申请人： UNIV TOKUSHIMA

发明人： TSUJI DAISUKE ,  ITOH KOHJI ,  OTAKA AKIRA ,  SHIGENAGA AKIRA ,  ABE MASAHIRO ,  HIASA MASAHIRO

IPC分类号： C07C233/31 ,  A61K31/165 ,  A61P35/02 ,  C07C237/42

CPC分类号： C07C233/51 ,  A61K31/165 ,  C07C233/31 ,  C07C259/06

公开(公告)号：EP1966130B1

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：EP06849152.1

申请日：2006-12-21

申请人： Zealand Pharma A/S

发明人： LARSEN, Bjarne, Due ,  PETERSEN, Jorgen, Soberg ,  HAUGAN, Ketil, Jorgen ,  BUTERA, John, A. ,  HENNAN, James, K. ,  KERNS, Edward, H. ,  PIATNITSKI, Evgueni, Lvovich

IPC分类号： C07C233/81 ,  C07D207/16 ,  C07D207/50 ,  C07D233/02 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07C233/31 ,  C07C233/61 ,  C07C233/83 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C237/30 ,  C07D233/02 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D407/12 ,  C07D413/04 ,  C07K5/06026

公开(公告)号：EP2376477A2

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：EP09836797.2

申请日：2009-12-14

申请人： Taigen Biotechnology Co., Ltd.

发明人： CHOU, Shan-Yen ,  KING, Chi-Hsin, Richard

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D215/56 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D211/72 ,  C07B2200/07 ,  C07C223/02 ,  C07C233/31 ,  C07C255/30 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C271/50 ,  C07D215/56

摘要： This invention relates to dialdehyde or dinitrile compounds, which are useful for stereoselective synthesis of piperidine, pyrrolidine, and azepane derivatives.

公开(公告)号：EP2213638A1

公开(公告)日：2010-08-04

申请号：EP09151892.8

申请日：2009-02-02

申请人： DSM IP Assets B.V.

发明人： The designation of the inventor has not yet been filed

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07C231/16

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07C233/31

摘要： The present invention relates to a method for the preparation of a compound of formula (I),

wherein R 1 is different to R 2 ; R 3 is different to R 4 ; and R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are each a moiety other than hydrogen, which method comprises,
i) photoirradiating at an intensity above ambient intensity a solution comprising a compound of formula (II),

wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined above, to form a solution of a mixture of compounds of formula (IIa) and (IIb),

wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined above; and
ii) contacting the mixture of compounds (IIa) and (IIb) with a hydrogen donating agent in the presence of an asymmetric hydrogenation catalyst, after initiation of i) and before termination of i).

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法，其中R 1不同于R 2; R 3与R 4不同; 并且R 1，R 2，R 3和R 4各自是不同于氢的部分，该方法包括：i）以强度高于环境强度的光照射包含式（II）化合物的溶液，其中R 1，R 2 ，R 3和R 4如上所定义，以形成式（IIa）和（IIb）化合物的混合物的溶液，其中R 1，R 2，R 3和R 4如上所定义; 和ii）在i）和i）终止之后，在不对称氢化催化剂存在下，使化合物（IIa）和（IIb）的混合物与供氢剂接触。

公开(公告)号：EP2144869A1

公开(公告)日：2010-01-20

申请号：EP08759469.3

申请日：2008-05-08

申请人： DSM Fine Chemicals Austria Nfg GmbH & Co KG

发明人： BRAUNE, Sascha ,  HOLUB, Bernhard ,  HUBER, Christoph

IPC分类号： C07C231/24 ,  C07C233/31

CPC分类号： C07C231/24 ,  C07C231/06 ,  C07C231/22 ,  C07C233/31

摘要： Improved process for working up diacetone acrylamide solutions, obtained by reaction of acetone or diacetone alcohol with acrylonitrile and sulfuric acid and subsequent dilution and neutralization, in which a) the organic phase obtained subsequent to the neutralization, which comprises the crude diacetone acrylamide, is hydrolyzed by addition of an aqueous alkaline solution in order to remove acrylamide, then b) after phase separation has been carried out, the organic phase, which comprises the crude diacetone acrylamide, is neutralized by addition of an acid, and c) in succession, low-boiling-point byproducts are removed by distillation in the presence of one or more polymerization inhibitors, then t-butylacrylamide is removed by distillation and, finally, the diacetone acrylamide is isolated by product distillation, and d) the diacetone acrylamide thus obtained is converted into its final form.

公开(公告)号：EP1534658A4

公开(公告)日：2006-10-04

申请号：EP03763259

申请日：2003-07-05

申请人： RHEOGENE INC

发明人： TICE COLIN M ,  MICHELOTTI ENRIQUE L ,  HORMANN ROBERT E

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K31/166 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/382 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/519 ,  A61K48/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/31 ,  C07C233/76 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C235/54 ,  C07C237/32 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07D207/14 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D307/85 ,  C07D309/14 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07D317/68 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D321/08 ,  C07D335/02 ,  C07D487/04 ,  C07F9/36 ,  C07K14/705 ,  C07K14/72 ,  C12P21/02 ,  C12Q1/68 ,  C07C49/04 ,  A61K31/12 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  C07C49/20 ,  C07C49/527 ,  C07C69/00 ,  C07C225/02 ,  C07C229/02 ,  C07C237/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C233/31 ,  C07C233/76 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C235/54 ,  C07C237/32 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/14 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D309/14 ,  C07D317/54 ,  C07D319/18 ,  C07D321/08 ,  C07D335/02 ,  C07F9/36 ,  C07K14/70567 ,  C07K14/721 ,  C12Q1/6897

摘要： This invention relates to a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene. The ligands comprise a class of ketones.