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    Dérivés d'arylpipérazine comme ligands sélectifs du récepteur D3 de la dopamine
    2.
    发明公开
    Dérivés d'arylpipérazine comme ligands sélectifs du récepteur D3 de la dopamine 有权
    Arylpiperazinderivate als selektive Ligandenfürden Dopamin D3 Rezeptor

    公开(公告)号：EP1659112A1

    公开(公告)日：2006-05-24

    申请号：EP05292189.7

    申请日：2005-10-18

    申请人： BIOPROJET

    发明人： Capet, Marc ,  Danvy, Denis ,  Levoin, Nicolas ,  Morvan, Marcel ,  Berrebi-Bertrand, Isabelle ,  Calmels, Thierry ,  Robert, Philippe ,  Schwartz, Jean-Charles ,  Lecomte, Jeanne-Marie

    IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  A61K31/444 ,  A61P25/16

    CPC分类号： C07D217/22 ,  C07D215/38

    摘要： L'invention concerne des composés de formule générale (I):

    leur procédé de préparation, ainsi que leur utilisation en tant qu'agent thérapeutique.

    摘要翻译： 芳基哌嗪化合物（I）及其立体异构体，互变异构体，水合物，溶剂合物，盐或酯是新的。 式（I）的芳基哌嗪化合物及其立体异构体，互变异构体，水合物，溶剂合物，盐或酯是新的。 R1：具有5-6个链连接的杂芳基（任选地含有2-吡啶基，2-嘧啶基，2-哒嗪基，2-吡嗪基，2-咪唑基，2-恶唑基，2-噻唑基，3-异恶唑基，3-异噻唑基， 1,2,4-三唑-2-基，1,3,4-恶二唑-2-基或1,3,4-噻二唑-2-基）（全部被卤素或OH取代），烷基，一氟烷基， 多氟烷基，烷氧基，多氟烷氧基，烷基硫烷基或多氟烷基硫烷基）; Ar：（杂）芳基（任选与R 1稠合并任选被卤素或OH取代），烷基，单氟烷基，多氟烷基，烷氧基，多氟烷氧基，烷基硫烷基，多氟烷基硫烷基，CN，氨基甲酰基，二烷基氨基甲酰基，烷基-C（= O） -OC（= O） - ，HO-C（= O） - ，（HO）烷基或与任选饱和或芳族烃循环或杂环稠合; a：2-4; b，c：1-2; R 2 -R 6：H，卤素，OH，烷基，一氟烷基，多氟烷基，烷氧基，多氟烷氧基，烷基硫烷基，多氟烷基硫烷基，CN，-NRR-a，COOR，COR或CONRR-a基团; R2 + R3 + R4 + R5 + R6：烃循环或任选的饱和杂环（两者都与它们相连的苯基核稠合）; 和R，R-a：H或烷基。 条件是R 1为2-恶唑基，与咪唑基（任选取代的苯基）稠合的2-咪唑基或2-噻唑基的化合物和R 1为2-吡啶基的化合物与Ar基团苯基（可任意地被 所得喹啉循环位置4中的CH3为a，2为b，c为1，R2为H，OCH3和R3-R6为H或R2，R3为Me，R4-R6为H; R1为2-嘧啶基 与Ar基团稠合的基团是位置6和7中被OCH 3取代的苯基和所得喹唑啉基循环的4或6位的-OH，a是2，b，c是1，R2-R5是H，R6是OCH3。 还包括（I）的制备中的独立权利要求。[图像]活性：神经精神病;抗抑郁药;内分泌代谢; Vasotropic; CNS-Gen;肌肉发育;抗帕金森病;抗抑郁药。作用机制：多巴胺D3受体 配体（I）在HEK 293细胞中测定多巴胺D3受体配体活性，2- {4- [4-（2,3-二氯苯基）哌嗪-1-基]丁基}氨基-4 - 苯基吡啶为0.55nM。