公开(公告)号：EP1650186A1

公开(公告)日：2006-04-26

申请号：EP04292517.2

申请日：2004-10-22

申请人： BIOPROJET ,  Sun Pharmaceuticals Industries Ltd.

发明人： Capet, Marc ,  Levoin, Nicolas ,  Berrebi-Bertrand, Isabelle ,  Poupardin, Olivia ,  Robert, Philippe ,  Schwartz, Jean-Charles ,  Lecomte, Jeanne-Marie ,  Rajamannar, Thennati ,  Pal, Ranjan Kumar A/4 Shreeji Park Duplex ,  Samanta, Biswajit ,  Jivani, Jignesh K ,  Panchal, Bhavesh M. ,  Bhatt, Isha H. A/3, Satkar Society ,  Aradhye, Jayraj D.

IPC分类号： C07C229/30 ,  C07C229/48 ,  C07C237/24 ,  C07C323/12 ,  A61K31/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C229/30 ,  C07C229/48 ,  C07C323/12 ,  C07C2601/08

摘要： The present patent application concerns new compounds of formula (I):

displaying agonistic activity at sphingosine-1-phosphate (S1P) receptors, their process of preparation and their use as immunosuppressive agents.

公开(公告)号：EP2000462A3

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：EP06002726.5

申请日：1999-07-29

申请人： BIOPROJET

发明人： Schwartz, Jean-Charles ,  Arraang, Jean-Michel ,  Garbarg, Monique ,  Lecomte, Jeanne-Marie ,  Ligneau, Xavier ,  Schunack, Walter G. ,  Stark, Holger ,  Gannelin, Charon Robin ,  Leurquin, Fabien ,  Sigurd, Elz

IPC分类号： C07D295/088 ,  C07C211/08 ,  C07D211/04 ,  C07D295/185 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D207/20 ,  A61K31/13 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： The present invention provides new non-imidazole alkylamine derivatives, and their use for preparing medicaments acting as ligands at the H 3 -receptors of histamine.

摘要翻译： 式（A）化合物：其中：W是当在4（5）位上连接到咪唑环上时，组胺H 3受体具有拮抗作用和/或激动作用的残基。 R 1和R 2可以相同或不同，各自独立地表示低级烷基或环烷基，或与它们所连接的氮原子一起，含有如上定义的饱和含氮环（i）， 非限制性的非芳族不饱和含氮环（ii），吗啉代基或如所定义的N-取代哌嗪基。 化合物（A）可用于制备作为组胺H3受体的拮抗剂和/或激动剂的药物。

公开(公告)号：EP1650186B1

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：EP04292517.2

申请日：2004-10-22

申请人： BIOPROJET ,  Sun Pharmaceutical Industries Ltd

发明人： Capet, Marc ,  Levoin, Nicolas ,  Berrebi-Bertrand, Isabelle ,  Poupardin, Olivia ,  Robert, Philippe ,  Schwartz, Jean-Charles ,  Lecomte, Jeanne-Marie ,  Rajamannar, Thennati ,  Pal, Ranjan Kumar A/4 Shreeji Park Duplex ,  Samanta, Biswajit ,  Jivani, Jignesh K ,  Panchal, Bhavesh M. ,  Bhatt, Isha H. A/3, Satkar Society ,  Aradhye, Jayraj D.

IPC分类号： C07C229/30 ,  C07C229/48 ,  C07C237/24 ,  C07C323/12 ,  A61K31/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C229/30 ,  C07C229/48 ,  C07C323/12 ,  C07C2601/08

公开(公告)号：EP1659112A1

公开(公告)日：2006-05-24

申请号：EP05292189.7

申请日：2005-10-18

申请人： BIOPROJET

发明人： Capet, Marc ,  Danvy, Denis ,  Levoin, Nicolas ,  Morvan, Marcel ,  Berrebi-Bertrand, Isabelle ,  Calmels, Thierry ,  Robert, Philippe ,  Schwartz, Jean-Charles ,  Lecomte, Jeanne-Marie

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  A61K31/444 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D217/22 ,  C07D215/38

摘要： L'invention concerne des composés de formule générale (I):

leur procédé de préparation, ainsi que leur utilisation en tant qu'agent thérapeutique.

摘要翻译： 芳基哌嗪化合物（I）及其立体异构体，互变异构体，水合物，溶剂合物，盐或酯是新的。 式（I）的芳基哌嗪化合物及其立体异构体，互变异构体，水合物，溶剂合物，盐或酯是新的。 R1：具有5-6个链连接的杂芳基（任选地含有2-吡啶基，2-嘧啶基，2-哒嗪基，2-吡嗪基，2-咪唑基，2-恶唑基，2-噻唑基，3-异恶唑基，3-异噻唑基， 1,2,4-三唑-2-基，1,3,4-恶二唑-2-基或1,3,4-噻二唑-2-基）（全部被卤素或OH取代），烷基，一氟烷基， 多氟烷基，烷氧基，多氟烷氧基，烷基硫烷基或多氟烷基硫烷基）; Ar：（杂）芳基（任选与R 1稠合并任选被卤素或OH取代），烷基，单氟烷基，多氟烷基，烷氧基，多氟烷氧基，烷基硫烷基，多氟烷基硫烷基，CN，氨基甲酰基，二烷基氨基甲酰基，烷基-C（= O） -OC（= O） - ，HO-C（= O） - ，（HO）烷基或与任选饱和或芳族烃循环或杂环稠合; a：2-4; b，c：1-2; R 2 -R 6：H，卤素，OH，烷基，一氟烷基，多氟烷基，烷氧基，多氟烷氧基，烷基硫烷基，多氟烷基硫烷基，CN，-NRR-a，COOR，COR或CONRR-a基团; R2 + R3 + R4 + R5 + R6：烃循环或任选的饱和杂环（两者都与它们相连的苯基核稠合）; 和R，R-a：H或烷基。 条件是R 1为2-恶唑基，与咪唑基（任选取代的苯基）稠合的2-咪唑基或2-噻唑基的化合物和R 1为2-吡啶基的化合物与Ar基团苯基（可任意地被 所得喹啉循环位置4中的CH3为a，2为b，c为1，R2为H，OCH3和R3-R6为H或R2，R3为Me，R4-R6为H; R1为2-嘧啶基 与Ar基团稠合的基团是位置6和7中被OCH 3取代的苯基和所得喹唑啉基循环的4或6位的-OH，a是2，b，c是1，R2-R5是H，R6是OCH3。 还包括（I）的制备中的独立权利要求。[图像]活性：神经精神病;抗抑郁药;内分泌代谢; Vasotropic; CNS-Gen;肌肉发育;抗帕金森病;抗抑郁药。作用机制：多巴胺D3受体 配体（I）在HEK 293细胞中测定多巴胺D3受体配体活性，2- {4- [4-（2,3-二氯苯基）哌嗪-1-基]丁基}氨基-4 - 苯基吡啶为0.55nM。

公开(公告)号：EP0982300A2

公开(公告)日：2000-03-01

申请号：EP98403351.4

申请日：1998-12-31

申请人： SOCIETE CIVILE BIOPROJET

发明人： Schwartz, Jean-Charles ,  Arrang, Jean-Michel ,  Garbarg, Monique ,  Lecomte, Jeanne-Marie ,  Ligneau, Xavier ,  Schunack, Walter G. ,  Stark, Holger ,  Ganellin, Charon Robin ,  Leurquin, Fabien ,  Sigurd, Elz

IPC分类号： C07D295/088 ,  C07C211/08 ,  C07D211/04 ,  C07D295/185 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D207/20 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： Compounds of formula (A):
wherein:

― W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H 3 -receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position.
― R 1 and R 2 may be identical or different and represent each independently

a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached,
a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined,
a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined,
a morpholino group, or
a N-substituted piperazino group as defined.


Compounds (A) are useful for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H 3 -receptors of histamine.

公开(公告)号：EP0318377B1

公开(公告)日：1993-08-25

申请号：EP88402944.8

申请日：1988-11-24

申请人： SOCIETE CIVILE BIOPROJET

发明人： Duhamel, Pierre ,  Duhamel, Lucette ,  Danvy, Denis ,  Plaquevent, Jean-Christophe ,  Giros, Bruno ,  Gros, Claude ,  Schwartz, Jean-Charles ,  Lecomte, Jeanne-Marie

IPC分类号： C07C327/22 ,  C07C327/34 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C327/32 ,  C07B2200/07 ,  Y10S514/867

公开(公告)号：EP0419327A1

公开(公告)日：1991-03-27

申请号：EP90402530.1

申请日：1990-09-14

申请人： SOCIETE CIVILE BIOPROJET

发明人： Plaquevent, Jean-Christophe ,  Danvy, Denis ,  Monteil, Thierry ,  Greciet, Hélène ,  Duhamel, Lucette ,  Duhamel, Pierre ,  Gros, Claude ,  Schwartz, Jean-Charles ,  Lecomte, Jeanne-Marie

IPC分类号： C07C323/60 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07F9/38 ,  C07D307/79 ,  C07K5/06 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C323/60 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/65517

摘要： Dérivés d'amino-acides, inhibiteurs de l'enképhalinase et de l'ACE, de formule :
dans laquelle R 1 représente un groupe biphényle ou l'un des groupements suivants,
où Z, Y et n ont les significations données ci-dessous :
où R' 1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur ; un groupe phényle ; un groupe phénylalkylène inférieur.
R 2 représente un atome d'hydrogène ; un groupe alkyle inférieur ; un groupe hydroxyalkylène inférieur ; un groupe phényle ; un groupe phénylalkylène inférieur ; un groupe hydroxyphénylalkylène inférieur ; un groupe aminoalkylène inférieur ; un groupe guanidinoalkylène inférieur ; un groupe mercaptoalkylène inférieur ; un groupe alkyle inférieur thioalkylène inférieur ; un groupe imidazolylalkylène inférieur ; un groupe indolylalkylène inférieur ; un groupe carbamylalkylène inférieur ; un groupe carboxyalkylène inférieur ou l'un des groupements suivants
où Z, Y et n ont les significations données ci-dessous :

X désigne un groupement responsable de la chélation de l'atome de zinc des enzymes, enképhalinase et ACE, et peut être choisi dans le groupe constitué par un mercaptométhyle ; l'acide hydroxamique ; un N-carboxyalkyle de formule
R 3 représente un radical alkyle inférieur benzyle ou un radical alcoxy inférieur benzyle ; des dérivés phosphorés de formule

摘要翻译： 式（Ia）和（Ib）的氨基酸驱动剂，脑啡肽酶和ACE抑制剂，其中R1表示联苯基或（a）组中的一种，其中Z，Y和n具有（b）或（c ），其中R'1表示氢原子，低级烷基; 苯基; 较低的苯基亚烷基。 R2表示氢原子; 低级烷基; 低级羟基亚烷基; 较低的苯基亚烷基; 低级羟苯基亚烷基; 低级氨基亚烷基; 低级胍基亚烷基; 低级巯基亚烷基; 低级亚硫烷基低级烷基; 低级咪唑基亚苯基; 低级吲哚基亚烷基; 低级氨基甲酰基亚烷基; 低级羧基亚烷基或（d）组之一，其中Z，Y和n具有含义（e），X表示负责螯合酶的锌原子，脑啡肽酶和ACE的分组，并且可以选自 其包含巯基甲基; 异羟肟酸 式（f）的N-羧基烷基，其中R 3表示苄基低级烷基或苄基低级烷氧基; 式（g）或（h）的含磷衍生物。

公开(公告)号：EP0318377A3

公开(公告)日：1990-03-07

申请号：EP88402944.8

申请日：1988-11-24

申请人： SOCIETE CIVILE BIOPROJET

发明人： Duhamel, Pierre ,  Duhamel, Lucette ,  Danvy, Denis ,  Plaquevent, Jean-Christophe ,  Giros, Bruno ,  Gros, Claude ,  Schwartz, Jean-Charles ,  Lecomte, Jeanne-Marie

IPC分类号： C07C327/22 ,  C07C327/34 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C327/32 ,  C07B2200/07 ,  Y10S514/867

摘要： On prépare l'isomère (R) ou (S) de l'acétorphan ou de l'ester méthylique de la N ((acéthylthiométhyl)-2 oxo-1 phényl-3 propyl) (S) alanine, par dédoublement de l'acide acétylthio-3 benzyl 2-propanoïque racémique par réaction avec l'éphédrine, séparation du sel énantiomère obtenu, puis libération de l'acide et couplage avec l'ester correspondant de l'acide aminé. Les préparations obtenues présentent des activités thérapeutiques remarquables et sont utilisables, notamment, comme médicaments.

公开(公告)号：EP2671871A1

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：EP13170687.1

申请日：2013-06-05

申请人： BIOPROJET

发明人： Berrebi-Bertrand, Isabelle ,  Billot, Xavier ,  Calmels, Thierry ,  Capet, Marc ,  Krief, Stéphane ,  Labeeuw, Olivier ,  Lecomte, Jeanne-Marie ,  Levoin, Nicolas ,  Ligneau, Xavier ,  Robert, Philippe ,  Schwartz, Jean-Charles

IPC分类号： C07D211/46 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/445 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46

摘要： The present invention concerns novel (aza)benzhydryl ether derivatives which exhibit H4-receptor binding activity. The present invention also concerns their process of preparation and their therapeutical uses.

摘要翻译： 本发明涉及新的（氮杂）二苯甲基醚衍生物，哪个H4受体的结合活性。 因此，本发明涉及它们的它们的治疗用途的制备方法和。

公开(公告)号：EP2014653A1

公开(公告)日：2009-01-14

申请号：EP07290748.8

申请日：2007-06-15

申请人： BIOPROJET ,  Sun Pharma Advanced Research Company Limited

发明人： Capet, Marc ,  Levoin, Nicolas ,  Berrebi-Bertrand, Isabelle ,  Robert, Philippe ,  Schwartz, Jean-Charles ,  Lecomte, Jeanne-Marie ,  Aradhye, Jayraj Dilipbhai ,  Pillai, Muthukumaran Natarajan, C/106, Shantivan society ,  Panchal, Bhavesh Mohanbhai ,  Jivani, Jignesh Kantilal ,  Samanta, Biswajit ,  Pal, Ranjan Kumar, A/4 Shreeji Park Duplex-Opp. ,  Thennati, Rajamannar

IPC分类号： C07D271/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D271/06 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides a novel class of 3-phenyl or 5-phenyl-1,2,4-oxadiazole based dicarboxylic acid derivatives useful as S1P1 receptor agonists, their process of preparation and their therapeutic use.

摘要翻译： 本发明提供了一类新的可用作S1P1受体激动剂的3-苯基或5-苯基-1,2,4-恶二唑基二羧酸衍生物，其制备方法及其治疗用途。