公开(公告)号：EP3177295A4

公开(公告)日：2018-06-13

申请号：EP15829427

申请日：2015-08-08

申请人： DANA FARBER CANCER INST INC ,  BROAD INST INC ,  THE GENERAL HOSPITAL CORP D/B/A MASSACHUSETTS GENERAL HOSPITAL ,  HARVARD COLLEGE

发明人： SHAMJI ALYKHAN ,  SUNDBERG THOMAS ,  GRAY NATHANAEL ,  XAVIER RAMNIK ,  SCHREIBER STUART L ,  CHOI HWAN GEUN ,  LIANG YANKE

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/02

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： The present disclosure provides methods of treating and/or preventing inflammatory bowel disease (IBD) and graft-versus-host disease (GVHD) using salt-inducible kinase (SIK) inhibitors, such as macrocyclic SIK inhibitors of Formula (I), imidazolyl SIK inhibitors of Formula (II), and urea and carbamate SIK inhibitors of Formula (III -A) (e.g., urea and carbamate SIK inhibitors of Formula (III)).

公开(公告)号：EP1861126A4

公开(公告)日：2009-11-18

申请号：EP06748614

申请日：2006-03-22

申请人： HARVARD COLLEGE ,  DANA FARBER CANCER INST INC

发明人： ANDERSON KENNETH C ,  BRADNER JAMES ELLIOTT ,  GREENBERG EDWARD FRANKLIN ,  HIDESHIMA TERU ,  KWIATKOWSKI NICHOLAS PAUL ,  MAZITSCHEK RALPH ,  SCHREIBER STUART L ,  SHAW JARED ,  HAGGARTY STEPHEN J

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61K31/335 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4965

CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K31/35 ,  A61K31/357 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/69 ,  A61K38/50 ,  A61K45/06 ,  A61K49/0008 ,  G01N33/5011 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP1991247A4

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：EP07872648

申请日：2007-02-14

申请人： HARVARD COLLEGE ,  DANA FARBER CANCER INST INC

发明人： BRADNER JAMES ELLIOT ,  MAZITSCHEK RALPH ,  TANG WEIPING ,  SCHREIBER STUART L

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/44 ,  A61K47/55 ,  C07C259/06 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D413/12

公开(公告)号：EP2321264A4

公开(公告)日：2011-09-21

申请号：EP09800666

申请日：2009-07-22

申请人： HARVARD COLLEGE ,  DANA FARBER CANCER INST INC

发明人： TANG WEIPING ,  BRADNER JAMES ELLIOT ,  SCHREIBER STUART L

IPC分类号： C07C251/86 ,  A61K9/00 ,  A61K31/15 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C251/86

摘要： The present invention provides novel compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof. The inventive compounds are useful as deacetylase inhibitors (e.g., histone deacetylase inhibitors) and may be useful in the treatment of proliferative diseases such as cancer. In particular, the inventive compounds are HDAC6 inhibitors. The invention also provide synthetic methods for preparing the inventive compounds.

摘要翻译： 本发明提供了新的式（I）化合物及其药物组合物。 本发明的化合物可用作脱乙酰酶抑制剂（例如组蛋白脱乙酰酶抑制剂）并可用于治疗增殖性疾病如癌症。 特别地，本发明的化合物是HDAC6抑制剂。 本发明还提供了用于制备本发明化合物的合成方法。

公开(公告)号：EP1994209A4

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：EP07835647

申请日：2007-01-03

申请人： HARVARD COLLEGE ,  DANA FARBER CANCER INST INC

发明人： BARNES DAVID W ,  KOEHLER ANGELA N ,  BRADNER JAMES E ,  MAZITSCHEK RALPH ,  SCHREIBER STUART L

IPC分类号： C40B30/04 ,  B01J19/00 ,  C40B40/04 ,  C40B80/00 ,  G01N33/543 ,  G01N33/68

CPC分类号： G01N33/6803 ,  B01J19/0046 ,  B01J2219/00527 ,  B01J2219/00605 ,  B01J2219/00626 ,  B01J2219/00659 ,  B01J2219/0072 ,  B01J2219/0074 ,  C40B30/04 ,  C40B40/04 ,  C40B80/00 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/543 ,  G01N33/54353 ,  G01N33/547 ,  G01N33/552 ,  G01N33/553

公开(公告)号：EP0776359A4

公开(公告)日：1998-09-09

申请号：EP94923515

申请日：1994-07-18

申请人： UNIV LELAND STANFORD JUNIOR ,  HARVARD COLLEGE

发明人： CRABTREE GERALD R ,  SCHREIBER STUART L ,  SPENCER DAVID M ,  WANDLESS THOMAS J ,  BELSHAW PETER

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H15/12 ,  C07K2/00 ,  C12N5/00 ,  C12N5/10 ,  C12N15/00 ,  C12N15/09

公开(公告)号：EP2367599A4

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：EP09830725

申请日：2009-12-02

申请人： MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY ,  GEN HOSPITAL CORP ,  HARVARD COLLEGE

发明人： TSAI LI-HUEI ,  FISCHER ANDRE ,  HAGGARTY STEPHEN ,  TANG WEIPING ,  SCHREIBER STUART L ,  HOLSON EDWARD ,  WAGNER FLORENCE ,  MOYER MIKEL P

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/165 ,  C07C235/42

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K9/0085 ,  A61K31/167 ,  A61K31/353 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/496 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP0804561A4

公开(公告)日：1999-12-22

申请号：EP94909629

申请日：1994-02-14

申请人： UNIV LELAND STANFORD JUNIOR ,  HARVARD COLLEGE

发明人： CRABTREE GERALD R ,  SCHREIBER STUART L ,  SPENCER DAVID M ,  WANDLESS THOMAS J ,  BELSHAW PETER

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  C07D498/18 ,  C07F5/02 ,  C07H19/01 ,  C07K7/64 ,  C07K14/395 ,  C07K14/71 ,  C07K14/725 ,  C12N1/19 ,  C12N5/10 ,  C12N15/62 ,  C12N15/63 ,  C12P15/00 ,  C12P21/00 ,  C12R1/85 ,  C12R1/91 ,  C12N15/00 ,  C12N5/00 ,  C12N5/06 ,  C12N15/11 ,  C12P21/06

CPC分类号： C07D498/18 ,  A61K38/00 ,  A61K47/6425 ,  C07F5/025 ,  C07H19/01 ,  C07K7/645 ,  C07K14/395 ,  C07K14/7051 ,  C07K14/71 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/02 ,  C07K2319/03 ,  C07K2319/035 ,  C07K2319/09 ,  C07K2319/20 ,  C07K2319/32 ,  C07K2319/42 ,  C07K2319/43 ,  C07K2319/60 ,  C07K2319/71 ,  C07K2319/715 ,  C07K2319/81 ,  C07K2319/90 ,  C12N15/62 ,  C12N15/63 ,  C12P15/00

公开(公告)号：EP0820283A4

公开(公告)日：1998-07-08

申请号：EP96912710

申请日：1996-04-12

申请人： HARVARD COLLEGE

发明人： SCHREIBER STUART L ,  STANDAERT ROBERT F ,  FENTEANY GABRIEL ,  JAMISON TIMOTHY F

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/407 ,  A61K31/42 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D207/28 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04 ,  C12N9/64 ,  A61K31/395 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/407 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C12N9/6421

摘要： Compounds related to lactacystin and lactacystin β-lactone, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of use.

摘要翻译： 与lactacystin和lactacystinβ-内酯有关的化合物，含有这些化合物的药物组合物，以及使用方法。