公开(公告)号：EP0609442A1

公开(公告)日：1994-08-10

申请号：EP92920995.5

申请日：1992-10-06

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： KABASAWA, Yasuhiro ,  OZAKI, Fumihiro ,  ISHIBASHI, Keiji ,  HASEGAWA, Takashi ,  OINUMA, Hitoshi ,  OGAWA, Toshiaki ,  ADACHI, Hideyuki ,  KATOH, Hiroshi ,  KODAMA, Kohtarou ,  OHARA, Hideto ,  MORI, Nobuyuki ,  MINAMI, Norio

IPC分类号： C07D233/95 ,  A61K31/435 ,  A61K31/415 ,  A61K31/40 ,  C07D471/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/41 ,  A61K31/495 ,  A61K31/335 ,  C07D213/63 ,  C07D231/12 ,  C07D249/02 ,  C07D257/04 ,  C07D335/02 ,  C07D275/02 ,  C07D487/04 ,  C07D207/327 ,  C07D409/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/10 ,  C07D333/24 ,  C07D307/54 ,  C07D271/12 ,  C07D235/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D233/92 ,  C07D471/04

摘要： A thioformamide derivative represented by general formula (I), which is highly safe, readily available and useful as excellent hypotensive and a remedy for cardiac diseases, or a pharmacologically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition containing the same as the active ingredient, wherein Y represents (a), (b), (c), (d), etc. (wherein R⁷ represents benzyloxy, etc.; R¹¹ and R¹² represent each hydrogen, hydroxy, benzoyloxy, benzyloxy, (e) (wherein R¹⁴ and R¹⁵ represent each hydrogen, benzyl, etc.), etc.); Z represents -CH₂-, etc.; A represents imidazolyl or imidazopyridyl each of which may have one or two substituents, etc.; R¹ and R² represent each hydrogen, lower alkyl, etc.; and R³ and R⁴ represent each hydrogen, lower alkyl, etc.

摘要翻译： 由通式（I）代表的硫代甲酰胺衍生物，其是高度安全的，容易获得的并且可用作心脏疾病的优良降血压药和治疗药或其药理学上可接受的盐，以及含有该活性成分的药物组合物，其中 Y表示（a），（b），（c），（d）等（其中R 7表示苄氧基等; R 1和R 1均表示氢 ，羟基，苯甲酰氧基，苄氧基，（e）（其中R 1和R 5各自表示氢，苄基等）等）。 Z表示-CH 2 - 等; A表示咪唑基或咪唑并吡啶，其各自可具有一个或两个取代基等; R 1和R 2代表每个氢，低级烷基等; R 3和R 4各自代表氢，低级烷基等

公开(公告)号：EP0671172A1

公开(公告)日：1995-09-13

申请号：EP94917799.2

申请日：1994-06-10

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： OINUMA, Hitoshi ,  SUDA, Shinji ,  YONEDA, Naoki Tsukubasakuradanchi 906-306 ,  KOTAKE, Makoto ,  HAYASHI, Kenji ,  MIYAKE, Kazutoshi ,  MORI, Nobuyuki ,  SAITO, Mamoru ,  MATSUOKA, Toshiyuki ,  NAMIKI, Masayuki ,  SUDO, Takeshi ,  SOUDA, Shigeru

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D243/12 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/04 ,  C07K5/06139

摘要： An amino acid derivative having an angiotensin I-converting enzyme inhibitor activity, a vasopressin antagonism and an atrial natriuretic peptide hydrolase inhibitor activity, and represented by general formula (I) wherein R¹ represents hydrogen or acyl; R² represents hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted arylalkyl or optionally substituted heteroarylalkyl; m and n represent each independently an integer of 0.1 or 2; and J represents a cyclic group having an angiotensin I-converting enzyme inhibitor activity.

摘要翻译： 一种具有血管紧张素I转换酶抑制剂活性，加压素拮抗作用和心房钠尿肽水解酶抑制剂活性的氨基酸衍生物，其通式（I）表示，其中R 1代表氢或酰基; R 2代表氢，低级烷基，环烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，任选取代的芳基烷基或任选取代的杂芳基烷基; m和n各自独立地表示0.1或2的整数; J表示具有血管紧张素I转换酶抑制剂活性的环状基团。