公开(公告)号：EP0722936B1

公开(公告)日：2004-05-19

申请号：EP95927990.2

申请日：1995-08-08

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： WATANABE, Nobuhisa ,  KABASAWA, Yasuhiro ,  TAKASE, Yasutaka ,  OZAKI, Fumihiro ,  ISHIBASHI, Keiji ,  MIYAZAKI, Kazuki ,  MATSUKURA, Masayuki ,  SOUDA, Shigeru ,  MIYAKE, Kazutoshi ,  ISHIHARA, Hiroki ,  KODAMA, Kohtaro ,  ADACHI, Hideyuki

IPC分类号： C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D237/34 ,  A61K31/50 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/34 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： A fused pyridazine compound represented by general formula (I) and having the inhibitory effect against cyclic GMP-phosphodiesterase (cGMP-PDE), and a pharmacologically acceptable salt thereof. These compounds are useful as preventives and remedies for diseases against which the cGMP-PDE inhibitory effect is efficacious, such as ischemic heart diseases including angina pectoris, myocardial infarct, and chronic and acute cardiac failures, pulmonary hypertension, arteriosclerosis, and bronchial asthma.

公开(公告)号：EP0609442A1

公开(公告)日：1994-08-10

申请号：EP92920995.5

申请日：1992-10-06

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： KABASAWA, Yasuhiro ,  OZAKI, Fumihiro ,  ISHIBASHI, Keiji ,  HASEGAWA, Takashi ,  OINUMA, Hitoshi ,  OGAWA, Toshiaki ,  ADACHI, Hideyuki ,  KATOH, Hiroshi ,  KODAMA, Kohtarou ,  OHARA, Hideto ,  MORI, Nobuyuki ,  MINAMI, Norio

IPC分类号： C07D233/95 ,  A61K31/435 ,  A61K31/415 ,  A61K31/40 ,  C07D471/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/41 ,  A61K31/495 ,  A61K31/335 ,  C07D213/63 ,  C07D231/12 ,  C07D249/02 ,  C07D257/04 ,  C07D335/02 ,  C07D275/02 ,  C07D487/04 ,  C07D207/327 ,  C07D409/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/10 ,  C07D333/24 ,  C07D307/54 ,  C07D271/12 ,  C07D235/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D233/92 ,  C07D471/04

摘要： A thioformamide derivative represented by general formula (I), which is highly safe, readily available and useful as excellent hypotensive and a remedy for cardiac diseases, or a pharmacologically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition containing the same as the active ingredient, wherein Y represents (a), (b), (c), (d), etc. (wherein R⁷ represents benzyloxy, etc.; R¹¹ and R¹² represent each hydrogen, hydroxy, benzoyloxy, benzyloxy, (e) (wherein R¹⁴ and R¹⁵ represent each hydrogen, benzyl, etc.), etc.); Z represents -CH₂-, etc.; A represents imidazolyl or imidazopyridyl each of which may have one or two substituents, etc.; R¹ and R² represent each hydrogen, lower alkyl, etc.; and R³ and R⁴ represent each hydrogen, lower alkyl, etc.

摘要翻译： 由通式（I）代表的硫代甲酰胺衍生物，其是高度安全的，容易获得的并且可用作心脏疾病的优良降血压药和治疗药或其药理学上可接受的盐，以及含有该活性成分的药物组合物，其中 Y表示（a），（b），（c），（d）等（其中R 7表示苄氧基等; R 1和R 1均表示氢 ，羟基，苯甲酰氧基，苄氧基，（e）（其中R 1和R 5各自表示氢，苄基等）等）。 Z表示-CH 2 - 等; A表示咪唑基或咪唑并吡啶，其各自可具有一个或两个取代基等; R 1和R 2代表每个氢，低级烷基等; R 3和R 4各自代表氢，低级烷基等

公开(公告)号：EP0722936A1

公开(公告)日：1996-07-24

申请号：EP95927990.2

申请日：1995-08-08

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： WATANABE, Nobuhisa ,  KABASAWA, Yasuhiro ,  TAKASE, Yasutaka ,  OZAKI, Fumihiro ,  ISHIBASHI, Keiji ,  MIYAZAKI, Kazuki ,  MATSUKURA, Masayuki ,  SOUDA, Shigeru ,  MIYAKE, Kazutoshi ,  ISHIHARA, Hiroki ,  KODAMA, Kohtaro ,  ADACHI, Hideyuki

IPC分类号： C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D237/34 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/34 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： A fused pyridazine compound represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof which exhibits an inhibitory activity against cyclic GMP phosphodiesterase (hereinafter referred to as "cGMP-PDE").
The compounds are useful as preventive and therapeutic agents for diseases for which a cGMP-PDE inhibiting action is efficacious, for example, ischemic heart diseases such as angina pectoris, myocardial infarct and chronic and acute cardiac failure, pulmonary hypertension, arteriosclerosis and bronchial asthma.

摘要翻译： 由下述通式（I）表示的稠合哒嗪化合物或其药理学上可接受的盐对环状GMP磷酸二酯酶（以下称为“cGMP-PDE”）表现出抑制活性。 该化合物可用作cGMP-PDE抑制作用有效的疾病的预防和治疗剂，例如缺血性心脏病如心绞痛，心肌梗塞和慢性和急性心力衰竭，肺动脉高压，动脉硬化和支气管哮喘。