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    Verfahren zur Herstellung optisch reiner Hydroxyarylalkansäuren und -ester
    2.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung optisch reiner Hydroxyarylalkansäuren und -ester 失效
    Verfahren zur Herstellung optisch reinerHydroxyarylalkansäurenundeester。

    公开(公告)号：EP0325971A2

    公开(公告)日：1989-08-02

    申请号：EP89100613.2

    申请日：1989-01-14

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Coffen, David Llewellyn ,  Kalaritis, Panayiotis ,  Partridge, John Joseph

    IPC分类号： C12P7/42 ,  C12P41/00

    CPC分类号： C12P41/005 ,  C12P7/42 ,  C12P7/62

    摘要： Enantiomer reine (2R)-2-Hydroxy-arylalkansäureester und (2S)-2-Hydroxy-arylalkansäuren der Formeln
    worin R 1 Aryl, R 2 Alkyl, Aryl oder Aralkyl und n null oder eine Zahl von 1-8 bedeuten,
    werden durch Pseudomonas Lipase-katalysierte selektive Hydrolyse in Lösung oder in Suspension in einem wässrigen Medium bei einem kontrollierten pH-Wert zwischen ungefähr 5 und ungefähr 9 aus racemischen (2RS)-2-Hydroxy-arylalkansäureestern der Formel
    worin R 1 , R 2 und n die oben angegebene Bedeutung besitzen,
    hergestellt.

    摘要翻译： 对映异构纯的（2R）-2-羟基芳基烷酸酯和式（IMA）的（2S）-2-羟基芳基链烷酸，其中R 1是芳基，R 2是烷基，芳基或芳烷基，n是0或 通过假单胞菌脂肪酶催化的选择性水解在水性介质中以约5至约9的受控pH从溶液中或悬浮液中的假单胞菌脂肪酶催化的选择性水解制备，其由式（II）的外消旋（2RS）-2-羟基芳基烷酸酯 其中R 1，R 2和n具有上述含义。

    Neue Dideoxycytidin-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung für Pharmazeutika
    3.
    发明公开
    Neue Dideoxycytidin-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung für Pharmazeutika 失效
    Neue Dideoxycytidin-Derivate，ihre Herstellung und VerwendungfürPharmazeutika。

    公开(公告)号：EP0311100A2

    公开(公告)日：1989-04-12

    申请号：EP88116655.7

    申请日：1988-10-07

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Partridge, John Joseph ,  Tam, Steve

    IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D405/04

    摘要： Verbindung der Formel
    worin die punktierte Bindung fakultativ ist, B OH oder OC(O)R; C NHC(O)R¹ oder N=CH-NR²R³; R, R¹, R² und R³ unabhängig voneinander geradkettiges oder verzweigtes Alkyl, Alkoxyalkyl, Aralkyl, Aryloxyalkyl oder Aryl darstellen, sind wirksam gegen retrovirale Infektionen, insbesondere AIDS.

    摘要翻译： 其中虚线键为任选的式“IMAGE”的化合物，B表示OH或OC（O）R; C表示NHC（O）R 1或N = CH-NR 2 R 3; R 1，R 2和R 3彼此独立地表示直链或支链烷基，烷氧基烷基，芳烷基，芳氧基烷基或芳基，对抗逆转录病毒感染，特别是艾滋病具有活性。

    Verfahren zur Herstellung von 2',3'-dideoxycytidin
    8.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von 2',3'-dideoxycytidin 失效
    制备2'，3'-二羧酸的方法

    公开(公告)号：EP0341704A3

    公开(公告)日：1990-12-05

    申请号：EP89108442.8

    申请日：1989-05-10

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Belica, Peter Stefan ,  Huang, Tai-Nang ,  Manchand, Percy Sarwood ,  Partridge, John Joseph ,  Tam, Steve

    IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D405/04 ,  C07H19/06 ,  Y02P20/55

    摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 2′,3′-Dideoxycytidin, dadurch gekennzeichnet, dass man
    a) die 4-Aminogruppe von Cytidin mit einer geeigneten Schutzgruppe schützt, b) das geschützte Cytidin zum entsprechenden Brom­acetatderivat bromacetyliert, c) das Bromatom und die Acetoxygruppe aus dem Brom­acetat reduktiv eliminiert um das 2′,3′-Didehydro­derivat zu erhalten, d) das 2′,3′-Didehydroderivat hydriert und e) aus dem so erhaltenen an der 4-Amino und 5′-Hydroxygruppe geschützten 2′,3′-Dideoxycytidin die Schutzgruppen entfernt, um 2′,3′-Dideoxycytidin zu erhalten; sowie neue in diesem Verfahren vorkommende Zwischenprodukte.

    Verfahren zur Herstellung von 2',3'-dideoxycytidin
    9.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von 2',3'-dideoxycytidin 失效
    Verfahren zur Herstellung von 2'，3'-双脱氧胞苷。

    公开(公告)号：EP0341704A2

    公开(公告)日：1989-11-15

    申请号：EP89108442.8

    申请日：1989-05-10

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Belica, Peter Stefan ,  Huang, Tai-Nang ,  Manchand, Percy Sarwood ,  Partridge, John Joseph ,  Tam, Steve

    IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D405/04 ,  C07H19/06 ,  Y02P20/55

    摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 2′,3′-Dideoxycytidin, dadurch gekennzeichnet, dass man

    a) die 4-Aminogruppe von Cytidin mit einer geeigneten Schutzgruppe schützt,
    b) das geschützte Cytidin zum entsprechenden Brom­acetatderivat bromacetyliert,
    c) das Bromatom und die Acetoxygruppe aus dem Brom­acetat reduktiv eliminiert um das 2′,3′-Didehydro­derivat zu erhalten,
    d) das 2′,3′-Didehydroderivat hydriert und
    e) aus dem so erhaltenen an der 4-Amino und 5′-Hydroxygruppe geschützten 2′,3′-Dideoxycytidin die Schutzgruppen entfernt, um 2′,3′-Dideoxycytidin zu erhalten;
    sowie neue in diesem Verfahren vorkommende Zwischenprodukte.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备2'，3'-双脱氧胞苷的方法，其特征在于：a）胞苷的4-氨基被合适的保护基保护，b）保护的胞苷被溴乙酰化得到 相应的溴代乙酸酯衍生物，c）溴原子和乙酰氧基被还原从溴乙酸中除去以获得2'，3'-二脱氢衍生物，d）2'，3'-二脱氢衍生物被氢化和 e）保护基团从保护在4-氨基和5'-羟基上的2'，3'-二脱氧胞苷脱除，从而得到2'，3'-二脱氧胞苷;和在该过程中发生的新中间体 。

    Phenoxyalkoxy-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran derivatives
    10.
    发明公开
    Phenoxyalkoxy-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran derivatives 失效
    Phenoxyalkoxy -3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃 - 衍生物。

    公开(公告)号：EP0336068A1

    公开(公告)日：1989-10-11

    申请号：EP89101886.3

    申请日：1989-02-03

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Laurenzano, Anthony James ,  Partridge, John Joseph

    IPC分类号： C07D311/66 ,  A61K31/35

    CPC分类号： C07D311/66

    摘要： Compounds of the formula
    wherein R¹ is hydrogen or lower alkyl, R² is hydrogen or halogen, R³, R⁴ and R⁵, independently, are hydrogen, acyl or lower alkyl, provided that only one of R³, R⁴ and R⁵ can be acyl, R⁶ is hydrogen or lower alkyl, R⁷ is higher alkyl or benzyl and X is (C₃₋₇)-alkylene,
    as well as enantiomes thereof, are useful for treating allergic and inflammatory disorders. They can be prepareed according to known methods.

    摘要翻译： 式CHEM的化合物，其中R 1是氢或低级烷基，R 2是氢或卤素，R 3，R 4和R 5独立地是氢，酰基或低级 烷基，条件是R 3，R 4和R 5中只有一个可以是酰基，R 6是氢或低级烷基，R 7是高级烷基或苄基，X是（C3- 7） - 亚烷基及其对映体可用于治疗过敏性和炎症性疾病。 它们可以根据已知方法进行准备。