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    NEW IMIDAZOPYRIDINES AS SEROTONERGIC 5-HT 3? ANTAGONISTS
    5.
    发明公开
    NEW IMIDAZOPYRIDINES AS SEROTONERGIC 5-HT 3? ANTAGONISTS 失效
    NEW咪唑并吡啶ALS羟色胺5-HT 3拮抗剂。

    公开(公告)号：EP0530353A1

    公开(公告)日：1993-03-10

    申请号：EP92908804.0

    申请日：1992-03-04

    申请人： G.D. SEARLE & CO.

    发明人： BECKER, Daniel, P. ,  FLYNN, Daniel, L. ,  MOORMANN, Alan, Edward ,  NOSAL, Roger ,  VILLAMIL, Clara, I.

    IPC分类号： A61K31 ,  A61P43 ,  C07C219 ,  C07C233 ,  C07D211 ,  C07D451 ,  C07D453 ,  C07D471 ,  C07D487 ,  C07D519

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Les composés d'imidazopyridines décrits par l'invention sont des antagonistes sérotonergiques de 5-HT3. Ils sont efficaces en tant que tels par les traitements nécessitant l'antagonisme des récepteurs de 5-HT3, chez l'homme et chez l'animal. Les indications thérapeutiques s'adressent, de façon non limitative, au traitement de l'anxiété, des psychoses, des dépressions (en particulier des dépressions accompagnées d'anxiété), des troubles cognitifs, de la toxico-dépendance et de son sevrage, des perturbations de la motricité intestinale (y compris le reflux oesophagien, la dyspepsie, la stase gastrique, la colopathie fonctionnelle à son premier stade), des vomissements causés par des agents chimiothérapeutiques et des douleurs viscérales. De plus, les composés décrits par l'invention peuvent être efficaces comme amplificateurs de l'absorption nasale de composés bioactifs.

    NEW MESO-AZACYCLIC AROMATIC ACID AMIDES AND ESTERS AS NOVEL SEROTONERGIC AGENTS
    6.
    发明公开
    NEW MESO-AZACYCLIC AROMATIC ACID AMIDES AND ESTERS AS NOVEL SEROTONERGIC AGENTS 失效
    内消旋 - 氮杂环的芳族羧酸和酯的血清素能药剂。

    公开(公告)号：EP0528026A1

    公开(公告)日：1993-02-24

    申请号：EP92908769.0

    申请日：1992-03-04

    申请人： G.D. SEARLE & CO.

    发明人： BECKER, Daniel, P. ,  FLYNN, Daniel, L. ,  MOORMANN, Alan, Edward ,  NOSAL, Roger ,  VILLAMIL, Clara, I.

    IPC分类号： A61K31 ,  A61P25 ,  C07D471 ,  C07D487

    CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

    摘要： Amides et esters d'acides aromatiques méso-azacycliques représentés par la formule Ar-(CO-X)pZ dans laquelle Ar représente un radical de formules (A, B) et, quand p est 1, Ar représente un radical de formules (C, D, E, F, G, H) et Z représente un radical de formules (I, J). Lesdits amides et esters d'acides aromatiques meso-azacycliques sont efficaces dans le traitement du système nerveux central et des maladies de motricité gastrointestinale telles que le reflux gastro-oesophagien, la dyspepsie non ulcéreuse, l'évacuation gastrique tardive, l'iléus, la colopathie fonctionnelle débutante ou maladies analogues. De plus, ils s'utilisent comme antagonistes des récepteurs de 5-HT3 de sérotonine et sont eficaces dans les traitements nécessitant un antagonisme des récepteurs de 5-HT3 chez l'homme ou chez l'animal. Ces agents thérapeutiques s'adressent au traitement de l'anxiété, des psychoses, de la dépression (particulièrement de la dépression accompagnée d'anxiété), des troubles cognitifs, de la toxico-dépendance et de son sevrage, de la colopathie fonctionnelle débutante, des vomissements provoqués par des agents chimiothérapeutiques et des douleurs viscérales. De plus, il peuvent s'utiliser en tant qu'amplificateurs de l'absorption nasale de composés bio-actifs.