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    Nouveaux dérivés de naphtamides, leur procédé de préparation et leur application dans le domaine thérapeutique
    4.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de naphtamides, leur procédé de préparation et leur application dans le domaine thérapeutique 失效
    Neue Saphthamide，Verfahren zur Herstellung und ihre therapeutische Anwendung。

    公开(公告)号：EP0539281A1

    公开(公告)日：1993-04-28

    申请号：EP92402862.4

    申请日：1992-10-20

    申请人： INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) ,  SOCIETE CIVILE BIOPROJET

    发明人： Rognan, Didier ,  Mann, André ,  Wermuth, Camille-Georges ,  Martres, Marie-Pascale ,  Giros, Bruno ,  Sokoloff, Pierre ,  Schwartz, Jean-Charles ,  Lecomte, Jeanne-Marie ,  Garrido, Fabrice

    IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D211/58 ,  C07C235/66 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  C07D295/13

    CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C235/66 ,  C07D207/09 ,  C07D211/58

    摘要： Nouveaux dérivés de naphtamides, leur procédé de préparation et leur application dans le domaine thérapeutique.
    Les nouveaux dérivés de naphtamide conformes à l'invention sont caractérisés en ce qu'ils répondent à la formule générale (I),

    où X : représente soit un atome d'hydrogène, soit un atome de chlore ou de brome, soit un groupement amino- ou amino-alkyle, un groupe amino-sulfamoyle, un groupe soufré tel que thiocyanate, alkyl thio, alkyl sulfinyle ou alkyl sulfonyle, soit un groupe méthoxyle, soit un groupe nitro, soit un groupe cyano, soit un groupement électroattracteur.
    Y : représente un reste alkyl ou alcényl
    Z : représente les restes provenant de 2-aminométhyl N-alkylpyrrolidine, 2-amino-éthyl N,N diéthylamine, 2-aminoéthyl morpholine, 2 aminoéthyl , N, N, dibutylamine, 4-amino N-butyl pipéridine, 2-aminoéthylpyrrolidine.R : un hydrogène ou un substituant OCH₃. Ces nouveaux dérivés peuvent servir à la préparation de médicaments destinés à être utilisés comme agent antipsychotique, psychostimulant, antiautistique, antidépresseur, antiparkinsonien ou antihypertenseur.

    摘要翻译： 新的萘甲酰胺衍生物，其制备方法及其在治疗领域的应用。 根据本发明的新的萘甲酰胺衍生物的特征在于它们对应于通式（I），其中X：表示氢原子或氯或溴原子，或氨基或氨基烷基， 氨基氨磺酰基，硫氰酸酯，烷硫基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基，或甲氧基或硝基，氰基或吸电子基团中的含硫基团Y表示烷基或烯基残基Z表示 由2-氨基甲基-N-烷基吡咯烷，N-（2-氨基乙基）二乙胺，2-（氨基乙基）吗啉，N-（2-氨基乙基）二丁胺，4-氨基-N-丁基哌啶，2-氨基乙基吡咯烷R： 氢或OCH 3取代基。 这些新衍生物可用于制备旨在用作抗精神病药，精神兴奋药，止咳药，抗抑郁药，抗帕金森病或抗高血压药的药物。

    Nouveaux dérivés de 2-naphthamides et leurs applications thérapeutiques comme agonistes des récepteurs D3
    7.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de 2-naphthamides et leurs applications thérapeutiques comme agonistes des récepteurs D3 失效
    Neue Naphthamid-Derivate und ihre therapeutische Verwendung als D3-Rezeptor Agonisten

    公开(公告)号：EP0779284A1

    公开(公告)日：1997-06-18

    申请号：EP96402672.8

    申请日：1996-12-09

    申请人： INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) ,  SOCIETE CIVILE BIOPROJET

    发明人： Wermuth, Camille-Georges ,  Mann, André ,  Garrido, Fabrice ,  Lecomte, Jeanne-Marie ,  Schwartz, Jean-Charles ,  Sokoloff, Pierre

    IPC分类号： C07D295/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D295/13 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70

    摘要： L'invention concerne des dérivés de 2-naphtamides, sous forme de bases ou de sels, répondant à la formule générale (I) suivante :
       dans laquelle :

    l'entité Z-Y représente un groupement N-CH 2 , C=CH ou CH-CH 2 ;
    R 1 représente un atome d'hydrogène, de fluor, de brome ou d'iode, ou un groupement hydroxy, méthoxy, nitrile ou nitro ;
    R 2 représente un atome d'hydrogène ou de brome, ou un groupement hydroxy, méthoxy, nitrile ou nitro ;
       les substituants R 1 et R 2 étant situés tous les deux sur le même noyau du motif naphtamide ou chacun sur un des noyaux ;

    R 3 et R 4 peuvent être identiques ou différents et représentent chacun indépendemment un atome d'hydrogène ou de chlore, ou un groupement méthoxy ou méthyle ou un groupement électroattracteur.

    L'invention concerne également leurs applications thérapeutiques comme des agonistes partiels du récepteur D 3 de la dopamine.
    L'invention s'applique plus particulièrement au traitement d'affections neuropsychiatriques faisant intervenir le récepteur D 3 de la dopamine, notamment des états psychotiques et dépressifs, au traitement d'états de pharmacodépendance, ou au traitement de troubles de la sphère sexuelle.

    摘要翻译： 式（I）的N-（4-（4-苯基 - 哌啶子基或哌嗪基） - 丁基）-2-萘甲酰胺衍生物及其盐是新的。 Z-Y = N-CH 2，C = CH或CH-CH 2; R1 = H，F，Br，I，OH，OMe，CN或NO2; R2 = H，Br，OH，OMe，CN或NO2; R3，R4 = H，Cl，OMe，Me或吸电子基团。 还要求用于补充治疗含有多巴胺D3受体激动剂（A）的帕金森病的药物; 以及（A）用于制备此类药物的用途。

    Dérivés d'amino-acides, leur procédé de préparation et leurs applications thérapeutiques
    10.
    发明公开
    Dérivés d'amino-acides, leur procédé de préparation et leurs applications thérapeutiques 失效
    Aminosäurederivate，Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre therapeutische Anwendung。

    公开(公告)号：EP0419327A1

    公开(公告)日：1991-03-27

    申请号：EP90402530.1

    申请日：1990-09-14

    申请人： SOCIETE CIVILE BIOPROJET

    发明人： Plaquevent, Jean-Christophe ,  Danvy, Denis ,  Monteil, Thierry ,  Greciet, Hélène ,  Duhamel, Lucette ,  Duhamel, Pierre ,  Gros, Claude ,  Schwartz, Jean-Charles ,  Lecomte, Jeanne-Marie

    IPC分类号： C07C323/60 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07F9/38 ,  C07D307/79 ,  C07K5/06 ,  A61K37/02

    CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C323/60 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/65517

    摘要： Dérivés d'amino-acides, inhibiteurs de l'enképhalinase et de l'ACE, de formule :
    dans laquelle R 1 représente un groupe biphényle ou l'un des groupements suivants,
    où Z, Y et n ont les significations données ci-dessous :
    où R' 1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur ; un groupe phényle ; un groupe phénylalkylène inférieur.
    R 2 représente un atome d'hydrogène ; un groupe alkyle inférieur ; un groupe hydroxyalkylène inférieur ; un groupe phényle ; un groupe phénylalkylène inférieur ; un groupe hydroxyphénylalkylène inférieur ; un groupe aminoalkylène inférieur ; un groupe guanidinoalkylène inférieur ; un groupe mercaptoalkylène inférieur ; un groupe alkyle inférieur thioalkylène inférieur ; un groupe imidazolylalkylène inférieur ; un groupe indolylalkylène inférieur ; un groupe carbamylalkylène inférieur ; un groupe carboxyalkylène inférieur ou l'un des groupements suivants
    où Z, Y et n ont les significations données ci-dessous :

    X désigne un groupement responsable de la chélation de l'atome de zinc des enzymes, enképhalinase et ACE, et peut être choisi dans le groupe constitué par un mercaptométhyle ; l'acide hydroxamique ; un N-carboxyalkyle de formule
    R 3 représente un radical alkyle inférieur benzyle ou un radical alcoxy inférieur benzyle ; des dérivés phosphorés de formule

    摘要翻译： 式（Ia）和（Ib）的氨基酸驱动剂，脑啡肽酶和ACE抑制剂，其中R1表示联苯基或（a）组中的一种，其中Z，Y和n具有（b）或（c ），其中R'1表示氢原子，低级烷基; 苯基; 较低的苯基亚烷基。 R2表示氢原子; 低级烷基; 低级羟基亚烷基; 较低的苯基亚烷基; 低级羟苯基亚烷基; 低级氨基亚烷基; 低级胍基亚烷基; 低级巯基亚烷基; 低级亚硫烷基低级烷基; 低级咪唑基亚苯基; 低级吲哚基亚烷基; 低级氨基甲酰基亚烷基; 低级羧基亚烷基或（d）组之一，其中Z，Y和n具有含义（e），X表示负责螯合酶的锌原子，脑啡肽酶和ACE的分组，并且可以选自 其包含巯基甲基; 异羟肟酸 式（f）的N-羧基烷基，其中R 3表示苄基低级烷基或苄基低级烷氧基; 式（g）或（h）的含磷衍生物。