公开(公告)号：EP1642880A1

公开(公告)日：2006-04-05

申请号：EP04746022.5

申请日：2004-06-10

申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

发明人： NARA, Shinji Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. ,  NAKAGAWA, Hiroshi Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. ,  KANDA, Yutaka Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. ,  NAKASHIMA, Takayuki Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. ,  SOGA, Shiro ,  KAJITA, Jiro Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. ,  SAITO, Jun-ichi Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. ,  SHIOTSU, Yukimasa Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. ,  AKINAGA, Shiro Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.

IPC分类号： C07C49/84 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C205/45 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/60 ,  C07D295/12 ,  C07D295/08

CPC分类号： C07D211/42 ,  A61K31/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/216 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C49/84 ,  C07C69/738 ,  C07C205/45 ,  C07C235/78 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D211/22 ,  C07D211/52 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D217/06 ,  C07D239/42 ,  C07D241/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D409/10

摘要： The present invention provides Hsp90 family protein inhibitors comprising, as an active ingredient, a benzoyl compound represented by general formula (I):

(wherein n represents an integer of 0 to 10; R 1 represents substituted or unsubstituted lower alkoxy, substituted or unsubstituted lower alkoxycarbonyl, CONR 7 R 8 or the like; R 2 represents substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group or the like; R 3 and R 5 , which may be the same or different, each represent a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted lower alkenyl or the like; and R 4 and R 6 , which may be the same or different, each represent a hydrogen atom, halogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl or the like) or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of said benzoyl compound or said prodrug.

摘要翻译： 本发明提供Hsp90家族蛋白质抑制剂，其包含作为活性成分的由通式（I）表示的苯甲酰基化合物：（其中n表示0至10的整数; R 1表示取代或未取代的低级烷氧基，取代或未取代的低级 烷氧基羰基，CONR 7 R 8等; R 2表示取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳香族杂环基等; R 3和R 5可以相同或不同，分别表示氢原子，取代基 或未取代的低级烷基，取代或未取代的低级烯基等; R 4和R 6可相同或不同，分别表示氢原子，卤素，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳基等 ）或其前药，或所述苯甲酰化合物或所述前药的药学上可接受的盐。

公开(公告)号：EP0672680A1

公开(公告)日：1995-09-20

申请号：EP94927080.5

申请日：1994-09-21

申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

发明人： SHIBATA, Kenji ,  SUZAWA, Toshiyuki ,  YAMASAKI, Motoo ,  YAMADA, Koji ,  OGAWA, Tatsuhiro ,  TANAKA, Takeo ,  SOGA, Shiro

IPC分类号： C07K7/56 ,  C07K14/47 ,  C07K14/58 ,  C07K14/745 ,  C07K16/40

CPC分类号： C07K7/56 ,  A61K38/00 ,  C07K14/47 ,  C07K14/58 ,  C07K14/745 ,  C07K16/40

摘要： A peptide represented by general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein Q represents a physiologically active peptide residue; Xs represent the same or different α-amino acid residues; M represents Gly or Cys; and m and n represent integers of, respectively, 5 to 8 and 0 to 3. The peptide ismore stable and/or active than straight-chain physiologically active peptides having no cyclic peptide linkage.

摘要翻译： 由通式（I）表示的肽或其药理学上可接受的盐，其中Q表示生理活性肽残基; X代表相同或不同的α-氨基酸残基; M表示Gly或Cys; 并且m和n分别表示5至8和0至3的整数。该肽比没有环肽链的直链生理活性肽更稳定和/或活性。

公开(公告)号：EP1666064A1

公开(公告)日：2006-06-07

申请号：EP04772374.7

申请日：2004-08-23

申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

发明人： SHIOTSU, Yukimasa, c/o Kyowa Hakko Kogyo Co.,Ltd., ,  SOGA, Shiro ,  KANDA, Yutaka, c/o Kyowa Kakko Kogyo Co., Ltd., ,  AKINAGA, Shiro, c/o Kyowa Kakko Kogyo Co., Ltd.,

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/365 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/00 ,  C07D313/00

摘要： A medicament comprising a compound having an inhibitory action on Hsp90 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient is used as a therapeutic agent for diseases associated with immunoglobulin gene translocations. In diseases associated with immunoglobulin gene translocations, abnormal enhancement of the expression of a partner gene in immunoglobulin gene translocation participates in the development of the diseases and the progress of the symptoms. By administering the compound having an inhibitory action on Hsp90 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, degradation of protein encoded by the partner gene is promoted and the diseases can be treated.

摘要翻译： 将包含对Hsp90或其药学上可接受的盐具有抑制作用的化合物作为活性成分的药物用作与免疫球蛋白基因易位相关的疾病的治疗剂。 在与免疫球蛋白基因易位相关的疾病中，免疫球蛋白基因易位中伴侣基因表达的异常增强参与了疾病的发展和症状的进展。 通过施用对Hsp90具有抑制作用的化合物或其药学上可接受的盐，促进由伴侣基因编码的蛋白质的降解，并且可以治疗疾病。