公开(公告)号：EP3897623A1

公开(公告)日：2021-10-27

申请号：EP19832916.1

申请日：2019-12-19

申请人： Leo Pharma A/S

发明人： DACK, Kevin Neil ,  LIANG, Xifu ,  LARSEN, Mogens ,  ANDREWS, Mark ,  JESSIMAN, Alan Stuart ,  BURHARDT, Mia Nørreskov ,  JOHNSON, Patrick Stephen ,  ANDERSEN, Peter ,  JØRGENSEN, Lars

IPC分类号： A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/96 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

公开(公告)号：EP2061449A1

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：EP07785739.9

申请日：2007-08-16

申请人： LEO PHARMA A/S

发明人： LIANG, Xifu ,  HØYER, Thomas ,  FENSHOLDT, Jef ,  HAVEZ, Sophie Elisabeth ,  NØRREMARK, Bjarne

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/357 ,  C07C211/30 ,  C07C215/24 ,  C07C215/28 ,  C07C229/30 ,  C07C255/58 ,  C07D209/20 ,  C07D231/38 ,  C07D317/58 ,  C07D333/58 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/0818 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/49 ,  C07C215/24 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/50 ,  C07C215/54 ,  C07C217/46 ,  C07C217/58 ,  C07C217/62 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C233/62 ,  C07C235/10 ,  C07C235/60 ,  C07C237/16 ,  C07C255/30 ,  C07C255/58 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/12 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D295/13 ,  C07D295/182 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/28 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856

摘要： The invention relates to novel compounds according to formula Ia and Ib; (Formula Ia and Ib) wherein A represents substituted or unsubstituted C1-10heteroaryl, C6-14aryl or C6- 10heterocycloalkylaryl; R1 is C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6hydroxyalkyl, C1-6haloalkyl, C1-6amino, C3-6 cycloalkyl, or C1-6heterocycloalkyl, each of which are optionally substituted; X represents -CR3R4-(CR5R6)n-(CR7=CR8)m-(C6-14aryl)r-(C1-10heteroaryl)s-(CR9R10)p- (CR11 = CR12)q, R2 represents C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6hydroxyalkyl, C1-6haloalkyl, C1-6amino, C1-12alkylsilyl, C6-30alkylarylsilyl, C1-10heteroaryl, C6-14aryl, C1-10heterocycloalkyl, C1-10heterocycloalkenyl, C1-8cycloalkyl, C1-18cycloalkenyl, each of which is optionally substituted, or R2 represents hydrogen, carboxy, or hydroxy; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or ester thereof; to processes for the preparation thereof, to said compounds for use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, wherein said compounds being useful, e.g. in the treatment of diseases associated with disturbances of CaSR activity, such as hyperparathyroidism.

摘要翻译： 本发明涉及根据式Ia和Ib的新化合物; （式Ia和Ib）其中A表示取代或未取代的C1-10杂芳基，C6-14芳基或C6-10杂环烷基芳基; R 1是C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，C 1-6羟基烷基，C 1-6卤代烷基，C 1-6氨基，C 3-6环烷基或C 1-6杂环烷基，其各自任选被取代; X表示-CR3R4-（CR5R6）n-（CR7 = CR8）m-（C6-14芳基）r-（C1-10杂芳基）s-（CR9R10）p-（CR11 = CR12）q，R2表示C1-6烷基，C2 6-烯基，C 2-6炔基，C 1-6羟烷基，C 1-6卤代烷基，C 1-6氨基，C 1-12烷基甲硅烷基，C 6-30烷基芳基甲硅烷基，C 1-10杂芳基，C 6-14芳基，C 1-10杂环烷基，C 1-10杂环烯基，C 1-8环烷基， ，其各自任选被取代，或R 2表示氢，羧基或羟基; 或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯; 其制备方法，所述用于治疗的化合物，包含所述化合物的药物组合物，其中所述化合物是有用的。 治疗与CaSR活动相关的疾病，如甲状旁腺功能亢进。

公开(公告)号：EP3551634A1

公开(公告)日：2019-10-16

申请号：EP16819452.0

申请日：2016-12-12

申请人： Leo Pharma A/S

发明人： LIANG, Xifu ,  LARSEN, Jens

IPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/438 ,  A61P17/00

公开(公告)号：EP3551633A1

公开(公告)日：2019-10-16

申请号：EP16809388.8

申请日：2016-12-12

申请人： Leo Pharma A/S

发明人： LIANG, Xifu ,  LARSEN, Jens ,  NIELSEN, Simon Feldbæk ,  ANDERSEN, Peter

IPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/438 ,  A61P17/00

公开(公告)号：EP1696906A1

公开(公告)日：2006-09-06

申请号：EP04803028.2

申请日：2004-12-16

申请人： LEO PHARMA A/S

发明人： BOUERAT DUVOLD, Laetitia, Maud, Elysa ,  FENSHOLDT, Jef ,  NIELSEN, Simon, Feldbaek ,  LIANG, Xifu ,  HAVEZ, Sophie, Elisabeth ,  ANDERSSON, Ellen, Christina ,  JENSEN, Lene ,  HANSEN, Jens, Rainer

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454

摘要： Certain oxindole compounds have been found to be effective in experimentally induced autoimmune encephalitis and are therefore suggested for the preparation of a medicament for the prevention, treatment or amelioration of multiple sclerosis, or to delay the onset of or reduce the relapse rate in multiple sclerosis.

公开(公告)号：EP3551632A1

公开(公告)日：2019-10-16

申请号：EP17811328.8

申请日：2017-12-12

申请人： Leo Pharma A/S

发明人： LIANG, Xifu ,  LARSEN, Jens ,  NIELSEN, Simon Feldbæk ,  ANDERSEN, Peter

IPC分类号： C07D491/14 ,  C07D491/16 ,  A61P17/00 ,  A61K31/55

公开(公告)号：EP2346827B1

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：EP09776187.8

申请日：2009-08-27

申请人： LEO PHARMA A/S

发明人： FELDING, Jakob ,  LIANG, Xifu ,  HORNEMAN, Anne Marie ,  POULSEN, Tina, Dahlerup ,  LARSEN, Jens, Christian, Hojland

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K31/44 ,  A61P17/00 ,  A61P27/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

公开(公告)号：EP2435401A2

公开(公告)日：2012-04-04

申请号：EP10724256.2

申请日：2010-05-26

申请人： Leo Pharma A/S

发明人： FENSHOLDT, Jef ,  HØYER, Thomas ,  LIANG, Xifu ,  HAVEZ, Sophie, Elisabeth

IPC分类号： C07C229/38 ,  C07C229/34 ,  C07C217/54 ,  C07D309/06

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C217/62 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C237/20 ,  C07C237/36 ,  C07D205/04 ,  C07D211/66 ,  C07D307/33 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D405/06

摘要： A compound of general formula I their use as calcium receptor-active compounds for the prophylaxis, treatment or amelioration of physiological disorders or diseases associated with disturbances of CaSR activity, such as hyperparathyroidism, pharmaceutical compositions comprising said compounds, methods of treating diseases with said compounds, and the use of said compounds in the manufacture of medicaments.

公开(公告)号：EP2346827A1

公开(公告)日：2011-07-27

申请号：EP09776187.8

申请日：2009-08-27

申请人： LEO PHARMA A/S

发明人： FELDING, Jakob ,  LIANG, Xifu ,  HORNEMAN, Anne Marie ,  POULSEN, Tina, Dahlerup ,  LARSEN, Jens, Christian, Hojland

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K31/44 ,  A61P17/00 ,  A61P27/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds of general formula (I) wherein W, D, E, G, J, L, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 and Y are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use -alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds- in therapy, for treating diseases associated with deregulated angiogenesis, such as cancer and skin and eye diseases.

公开(公告)号：EP1658263A1

公开(公告)日：2006-05-24

申请号：EP04738987.9

申请日：2004-07-09

申请人： LEO PHARMA A/S

发明人： OTTOSEN, Erik, Rytter ,  HORNEMAN, Anne Marie ,  LIANG, Xifu ,  SCHOU, Soren, Christian ,  HAVEZ, Sophie, Elisabeth ,  SABROE, Thomas, Peter

IPC分类号： C07C225/22 ,  C07C275/40 ,  A61K31/136 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C225/22 ,  C07C233/43 ,  C07C235/16 ,  C07C235/20 ,  C07C235/64 ,  C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C237/34 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C237/40 ,  C07C243/38 ,  C07C245/24 ,  C07C247/04 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C271/20 ,  C07C271/28 ,  C07C271/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/40 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C337/06 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/27 ,  C07D213/40 ,  C07D233/76 ,  C07D239/22 ,  C07D249/06 ,  C07D257/04 ,  C07D263/14 ,  C07D277/24 ,  C07D277/54 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D317/22 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12

摘要： The invention provides novel compounds according to formula I relates to compounds with the general formula I said compounds being useful, e.g. in the treatment of inflammatory, ophthalmic diseases or cancer.