公开(公告)号：EP2697242A4

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：EP12771707

申请日：2012-04-11

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： GIRIJAVALLABHAN VINAY ,  NJOROGE F GEORGE ,  BOGEN STEPHANE ,  BENNETT FRANK ,  VERMA VISHAL ,  ARASAPPAN ASHOK ,  CHEN KEVIN ,  HUANG YING ,  KEREKES ANGELA ,  NAIR LATHA ,  PISSARNITSKI DMITRI ,  DANG QUN ,  DAVIES IAN ,  OLSEN DAVID B ,  STAMFORD ANDREW ,  VACCA JOSEPH P

IPC分类号： C07H21/02 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213

CPC分类号： C07H19/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  A61K45/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213

摘要： The present invention relates to 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-叠氮取代的核苷衍生物：它们，worin B，X，R1，R2和R3如在定义和药学上可接受的盐。 因此，本发明涉及组合物，其包括至少一个2'-叠氮取代的核苷衍生物，以及使用该2'-叠氮取代的核苷衍生物用于治疗或在患者中预防HCV感染症的方法。

公开(公告)号：EP3010512A4

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：EP14814201

申请日：2014-06-16

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： BOGEN STEPHANE ,  GIRIJAVALLABHAN VINAY ,  TRUONG QUANG ,  CHEN PING ,  BENNETT FRANK ,  KEREKES ANGELA ,  DANG QUN ,  OLSEN DAVID B ,  DAVIES IAN

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/712 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11

CPC分类号： C07H19/10 ,  A61K31/661 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65744 ,  C07H19/11 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to Cyclic Phosphonate Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): (structure) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein, as well as to compositions and methods of using the Cyclic Phosphonate Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及取代的式（I）的核苷衍生物环状膦酸盐：（结构）及其药学上可接受的盐，worin B，X，R1，R2和R3所定义的，以及组合物和使用的方法 环膦酸酯取代的核苷衍生物用于治疗或患者体内预防HCV感染。

公开(公告)号：EP2909210A4

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：EP13847502

申请日：2013-10-11

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： GIRIJAVALLABHAN VINAY ,  BOGEN STEPHANE ,  PAN WEIDONG ,  DANG QUN ,  DAVIES IAN

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P31/12

CPC分类号： A61K31/706 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07H7/06 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP2696681A4

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：EP12771566

申请日：2012-04-11

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： GIRJAVALLABHAN VINAY ,  NJOROGE F GEORGE ,  BOGEN STEPHANE ,  VERMA VISHAL ,  BENNETT FRANK ,  KEREKES ANGELA ,  ARASAPPAN ASHOK ,  PISSARNITSKI DIMITRI ,  DANG QUN ,  DAVIES IAN ,  OLSEN DAVID B ,  STAMFORD ANDREW ,  VACCA JOSEPH P

IPC分类号： C07H21/02 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213

CPC分类号： A61K31/7072 ,  A01N47/36 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  C07H17/02 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213 ,  A01N2300/00 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/76 ,  A01N43/82 ,  A01N43/84 ,  A01N43/90

摘要： The present invention relates to 2′-Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-取代的核苷衍生物：及其药学上可接受的盐，worin A，B，X，R 1，R 2和R 3如所定义。 因此，本发明涉及组合物，其包含至少一个2'-取代的核苷衍生物，以及使用该2'-取代的核苷衍生物用于治疗或在患者中预防HCV感染症的方法。

公开(公告)号：EP2909209A4

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：EP13846498

申请日：2013-10-11

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： GIRIJAVALLABHAN VINAY ,  BOGEN STEPHANE ,  PAN WEIDONG ,  DANG QUN ,  DAVIES IAN

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K38/212 ,  A61K45/06 ,  A61K47/48215 ,  A61K47/60 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65744 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of Formula (I) are disclosed, wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R18 are defined herein. The compounds encompassed by Formula (I) include compounds which are HCV NS5B inhibitors and other compounds which can be metabolized in vivo to HCV NS5B inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HCV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of disease caused by HCV. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

公开(公告)号：EP2696679A4

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：EP12770821

申请日：2012-04-11

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： GIRIJAVALLABHAN VINAY ,  NJOROGE F GEORGE ,  BOGEN STEPHANE ,  KEREKES ANGELA ,  BENNETT FRANK ,  HUANG YING ,  NAIR LATHA ,  PISSARNITZKI DIMITRI ,  VERMA VISHAL ,  DANG QUN ,  DAVIES IAN ,  OLSEN DAVID B ,  STAMFORD ANDREW ,  VACCA JOSEPH P

IPC分类号： C07H19/10 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61P31/12 ,  C07H19/20

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213

摘要： The present invention relates to 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-氰基取代的核苷衍生物：它们，worin B，X，R1，R2和R3如在定义和药学上可接受的盐。 因此，本发明涉及组合物，其包括至少一个2'-氰基取代的核苷衍生物，以及使用所述2'-氰基取代的核苷衍生物用于治疗或在患者中预防HCV感染症的方法。