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    Peptides having ANF activity
    1.
    发明公开
    Peptides having ANF activity 失效
    具有ANF活性的肽

    公开(公告)号：EP0232078A3

    公开(公告)日：1990-03-14

    申请号：EP87300545.8

    申请日：1987-01-22

    申请人： Merck & Co., Inc.

    发明人： Nutt, Ruth F. ,  Verber, Daniel F. ,  Brady, Stephen F. ,  Lyle, Terry A.

    IPC分类号： C07K7/08 ,  C07K7/10 ,  A61K37/24

    CPC分类号： C07K14/582 ,  A61K38/00

    摘要： Novel peptides having potent natriuretic activity are disclosed with the following amino acid sequence: wherein X is L-Ile, D-Ile, D-Ilo-Ile, L-Met or D-Met, Y is Gly, L-Ala or D-Ala, A is H, Ser, Ser-Ser, Arg-Ser-Ser, Arg-Arg-Ser-Ser, Leu-Arg-Arg-Ser-Ser or Ser-Leu-Arg-Arg-Ser-Ser and B is OH, Asn, Asn-Ser, Asn-Ser-Phe, Asn-Ser-Phe-Arg, or Asn-Ser-Phe-Arg-Tyr, and all optically active amino acid residues may be D or L provided at least one amino acid has D-configuration, and the amides, lower alkyl esters and the physiologically acceptable metal salts and acid addition salts thereof.

    摘要翻译： 公开了具有强效利钠活性的新肽，其具有以下氨基酸序列：其中X是L-Ile，D-Ile，D-Ilo-Ile，L-Met或D-Met，Y是Gly，L-Ala或D- Ala，A是H，Ser，Ser-Ser，Arg-Ser-Ser，Arg-Arg-Ser-Ser，Leu-Arg-Arg-Ser-Ser或Ser-Leu-Arg-Arg- Ser- Ser，B是 OH，Asn，Asn-Ser，Asn-Ser-Phe，Asn-Ser-Phe-Arg或Asn-Ser-Phe-Arg-Tyr，并且所有光学活性的氨基酸残基可以是D或L，提供至少一个氨基 酸具有D-构型，以及它们的酰胺，低级烷基酯及其生理上可接受的金属盐和酸加成盐。

    HIV protease inhibitors having polyether substituents
    2.
    发明公开
    HIV protease inhibitors having polyether substituents 失效
    HIV-Proteaseinhibitoren mit Polyether-Substituenten。

    公开(公告)号：EP0487270A2

    公开(公告)日：1992-05-27

    申请号：EP91310590.4

    申请日：1991-11-15

    申请人： MERCK & CO. INC.

    发明人： Graham, Samuel L. ,  Hungate, Randall W. ,  Huff, Joel R. ,  Lyle, Terry A. ,  Young, Steven D. ,  Britcher, Susan F. ,  Scholz, Thomas H. ,  Payne, Linda S. ,  Dorsey, Bruce D.

    IPC分类号： C07C271/22 ,  A61K31/27 ,  C07C323/60 ,  C07F9/40 ,  A61K31/66

    CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C2602/08 ,  C07F9/091

    摘要： Polyether derivatives of the form,

            A-G-B-B-J


       wherein G is a dipeptide isostere substituted with a polyether, B an amino acid or analog thereof, and J a small terminal group are described. These compounds are useful in the inhibition of DIV protease, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

    摘要翻译： 形式为A-G-B-B-J的聚醚衍生物，其中G是由聚醚取代的二肽等排物，B是氨基酸或其类似物，J是小端基。 这些化合物可用作抑制DIV蛋白酶，预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或其他抗生素组合使用 疫苗。 还描述了治疗AIDS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

    Peptides having ANF activity
    3.
    发明公开
    Peptides having ANF activity 失效
    肽ANF-Wirkung。

    公开(公告)号：EP0232078A2

    公开(公告)日：1987-08-12

    申请号：EP87300545.8

    申请日：1987-01-22

    申请人： Merck & Co., Inc.

    发明人： Nutt, Ruth F. ,  Verber, Daniel F. ,  Brady, Stephen F. ,  Lyle, Terry A.

    IPC分类号： C07K7/08 ,  C07K7/10 ,  A61K37/24

    CPC分类号： C07K14/582 ,  A61K38/00

    摘要： Novel peptides having potent natriuretic activity are disclosed with the following amino acid sequence: wherein X is L-Ile, D-Ile, D-Ilo-Ile, L-Met or D-Met, Y is Gly, L-Ala or D-Ala, A is H, Ser, Ser-Ser, Arg-Ser-Ser, Arg-Arg-Ser-Ser, Leu-Arg-Arg-Ser-Ser or Ser-Leu-Arg-Arg-Ser-Ser and B is OH, Asn, Asn-Ser, Asn-Ser-Phe, Asn-Ser-Phe-Arg, or Asn-Ser-Phe-Arg-Tyr, and all optically active amino acid residues may be D or L provided at least one amino acid has D-configuration, and the amides, lower alkyl esters and the physiologically acceptable metal salts and acid addition salts thereof.

    摘要翻译： 公开了具有有效利钠肽活性的新肽，其具有以下氨基酸序列：其中X是L-Ile，O-Ile，D-Ile-Ile，L-Met或D-Met，Y是Gly，L-Ala 或O-Ala，A为H，Ser，Ser-Ser，Arg-Ser-Ser，Arg-Arg-Ser-Ser，Leu-Arg-Arg-Ser-Ser或Ser-Leu-Arg-Arg-Ser-Ser 并且B是OH，Asn，Asn-Ser，Asn-Ser-Phe，Asn-Ser-Phe-Arg或Asn-Ser-Phe-Arg-Tyr，并且所有光学活性氨基酸残基可以是D或L 至少一个氨基酸具有D-构型，并且酰胺，低级烷基酯及其生理上可接受的金属盐和酸加成盐。

    New quinazolines as inhibitors of HIV reverse transcriptase
    6.
    发明公开
    New quinazolines as inhibitors of HIV reverse transcriptase 失效
    喹唑啉艾滋病毒逆转录酶

    公开(公告)号：EP0569083A1

    公开(公告)日：1993-11-10

    申请号：EP93201232.1

    申请日：1993-04-29

    申请人： MERCK & CO. INC.

    发明人： Lyle, Terry A. ,  Tucker, Thomas J. ,  Wiscount, Catherine M.

    IPC分类号： C07D239/80 ,  A61K31/505 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/70

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D239/80 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12

    摘要： Compounds having a quinazolin-2-one nucleus with a substituted alkynyl or substituted alkenyl at the 4-position are described. These compounds are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase (including its resistant varieties), the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

    摘要翻译： 描述了在4-位具有取代炔基或取代烯基的喹唑啉-2-酮核的化合物。 这些化合物可用作抑制HIV逆转录酶（包括其抗性品种），预防或治疗艾滋病毒感染和治疗艾滋病，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与 其他抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗AIDS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

    Peptides having ANF activity
    8.
    发明公开
    Peptides having ANF activity 失效
    肽ANF-Wirksamkeit。

    公开(公告)号：EP0244169A2

    公开(公告)日：1987-11-04

    申请号：EP87303626.3

    申请日：1987-04-24

    申请人： Merck & Co., Inc.

    发明人： Nutt, Ruth F. ,  Veber, Daniel F. ,  Brady, Stephen F. ,  Lyle, Terry A.

    IPC分类号： C07K7/10 ,  A61K37/24

    CPC分类号： C07K14/58 ,  A61K38/00

    摘要： Novel peptides having potent natriuretic activity are disclosed with the following amino acid sequence: wherein X is Ile or Met, A is the N-terminal group of Cys, Ser, Ser-Ser, Arg-Ser-Ser, Arg-Arg-Ser-Ser, Leu-Arg-Arg-Ser-Ser or Ser-Leu-Arg-Arg-Ser-Ser and B is the C-terminal group of Cys, Asn, Asn-Ser, Asn-Ser-Phe, Asn-Ser-Phe-Arg, or Asn-Ser-Phe-Arg-Tyr, provided one optically active amino acid residue is substituted by Ala or Abu (a-amino-butyric acid), or one Gly is substituted by Abu, and the amides, lower alkyl esters and the physiologically acceptable metal salts and acid addition salts thereof. A disulfide bond between the two cysteine residues may be present or absent. When the amino acid in positions 12 or 28 is other than Cys, the peptide is linear rather than cyclic.

    摘要翻译： 公开了具有有效利钠肽活性的新肽，其具有以下氨基酸序列：其中X为Ile或Met，A为Cys，Ser，Ser-Ser，Arg-Ser-Ser，Arg-Arg -Ser-Ser，Leu-Arg-Arg-Ser-Ser或Ser-Leu-Arg-Arg-Ser-Ser，B是Cys，Asn，Asn-Ser，Asn-Ser-Phe，Asn -Ser-Phe-Arg或Asn-Ser-Phe-Arg-Tyr，提供一个光学活性氨基酸残基被Ala或Abu（α-氨基 - 丁酸）取代，或一个Gly被Abu取代， 酰胺，低级烷基酯及其生理上可接受的金属盐及其酸加成盐。 两个半胱氨酸残基之间的二硫键可以存在或不存在。 当位置12或28的氨基酸不是Cys时，肽是线性的而不是环状的。