公开(公告)号：EP2504010A1

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：EP10832046.6

申请日：2010-11-16

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： NEELAMKAVIL, Santhosh, Francis ,  BISWAS, Dipshikha ,  CHACKALAMANNIL, Samuel ,  NEUSTADT, Bernard, R. ,  STAMFORD, Andrew ,  LIU, Hong

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to Fused Bicyclic Pyrimidine Derivatives, compositions comprising a Fused Bicyclic Pyrimidine Derivative, and methods of using the Fused Bicyclic Pyrimidine Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G-protein coupled receptor (GPCR) in a patient.

公开(公告)号：EP3092230B1

公开(公告)日：2018-07-11

申请号：EP15735293.1

申请日：2015-01-05

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： BISWAS, Dipshikha ,  DING, Fa-Xiang ,  DONG, Shuzhi ,  GU, Xin ,  JIANG, Jinlong ,  PASTERNAK, Alexander ,  SUZUKI, Takao ,  VACCA, Joseph ,  XU, Shouning

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07D405/06 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

公开(公告)号：EP2968288A1

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：EP14770645.1

申请日：2014-03-10

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： PASTERNAK, Alexander ,  DING, Fa-Xiang ,  DONG, Shuzhi ,  TANG, Haifeng ,  JIANG, Jinlong ,  GU, Xin ,  YANG, Cangming ,  BISWAS, Dipshikha

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/24 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/444 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61K31/585 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D471/20 ,  C07D498/20 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

摘要翻译： 本发明提供了作为ROMK（Kir11）通道抑制剂的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 这些化合物可以用作利尿剂和/或利尿钠剂，并用于治疗和预防医学病症，包括心血管疾病如高血压，心力衰竭和慢性肾病以及与过量的盐和水潴留有关的病症。

公开(公告)号：EP3096754B1

公开(公告)日：2018-08-29

申请号：EP15740828.7

申请日：2015-01-16

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： MANDAL, Mihir ,  TANG, Haifeng ,  XIAO, Li ,  SU, Jing ,  LI, Guoqing ,  YANG, Shu-Wei ,  PAN, Weidong ,  TANG, Haiqun ,  DEJESUS, Reynalda ,  HICKS, Jacqueline ,  LOMBARDO, Matthew ,  CHU, Hong ,  HAGMANN, William ,  PASTERNAK, Alex ,  GU, Xin ,  JIANG, Jinlong ,  DONG, Shuzhi ,  DING, Fa-Xiang ,  LONDON, Clare ,  BISWAS, Dipshikha ,  YOUNG, Katherine ,  HUNTER, David N. ,  ZHAO, Zhiqiang ,  YANG, Dexi

IPC分类号： C07D257/04 ,  A61P31/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/197 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/473 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are metallo-β-lactamase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for use with β-lactam antibiotics for overcoming resistance.

公开(公告)号：EP3096754A1

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：EP15740828.7

申请日：2015-01-16

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： MANDAL, Mihir ,  TANG, Haifeng ,  XIAO, Li ,  SU, Jing ,  LI, Guoqing ,  YANG, Shu-Wei ,  PAN, Weidong ,  TANG, Haiqun ,  DEJESUS, Reynalda ,  HICKS, Jacqueline ,  LOMBARDO, Matthew ,  CHU, Hong ,  HAGMANN, William ,  PASTERNAK, Alex ,  GU, Xin ,  JIANG, Jinlong ,  DONG, Shuzhi ,  DING, Fa-Xiang ,  LONDON, Clare ,  BISWAS, Dipshikha ,  YOUNG, Katherine ,  HUNTER, David N. ,  ZHAO, Zhiqiang ,  YANG, Dexi

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/197 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/473 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are metallo-β-lactamase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for use with β-lactam antibiotics for overcoming resistance.

摘要翻译： 本发明涉及金属-β-内酰胺酶抑制剂的式（I）化合物，这种化合物的合成，以及这些化合物与β-内酰胺抗生素一起用于克服抗性的用途。

公开(公告)号：EP3092230A1

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：EP15735293.1

申请日：2015-01-05

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： BISWAS, Dipshikha ,  DING, Fa-Xiang ,  DONG, Shuzhi ,  GU, Xin ,  JIANG, Jinlong ,  PASTERNAK, Alexander ,  SUZUKI, Takao ,  VACCA, Joseph ,  XU, Shouning

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

摘要翻译： 本发明提供了作为ROMK（Kir1.1）通道抑制剂的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 这些化合物可以用作利尿剂和/或利尿钠剂，并且用于治疗和预防包括心血管疾病如高血压，心力衰竭和慢性肾脏疾病以及与过量的盐和水保留有关的病症的医学病症。