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    GLP-1 DERIVATIVES
    2.
    发明公开
    GLP-1 DERIVATIVES 有权
    GLP-1衍生物

    公开(公告)号：EP2753642A1

    公开(公告)日：2014-07-16

    申请号：EP12805429.3

    申请日：2012-09-06

    申请人： Novo Nordisk A/S ,  Lau, Jesper

    发明人： LAU, Jesper ,  BLOCH, Paw ,  KOFOED, Jacob ,  GARIBAY, Patrick

    IPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/26

    CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  A61K38/26

    摘要： The invention relates to a derivative of a GLP-1 peptide, which peptide has two Lys residues, namely a first and a second Lys residue, and a maximum of eight amino acid changes as compared to GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 3), which derivative comprises two protracting moieties attached to the epsilon amino group of said first and second Lys residue, respectively, via a linker, wherein the protracting moiety is selected from Chem. 15: HOOC-(CH 2 ) x -CO-*, and Chem. 16: HOOC-C 6 H 4 -O-(CH 2 ) y -CO-*, in which x is an integer in the range of 10-16, and y is an integer in the range of 8-12; and the linker comprises a first linker element *-NH-CH(CH 2 OH)-CO-*. A preferred linker is g Glu-Ser-Ser-Gly-Ser-Ser-Gly (SEQ ID NO: 2). The derivative of the invention has a very good potency, and a very good binding to the GLP-1 receptor. The invention also relates to the pharmaceutical use of the derivative, for example in the treatment and/or prevention of all forms of diabetes and related diseases.

    摘要翻译： 本发明涉及GLP-1肽的衍生物，该肽与GLP-1（7-37）（SEQ）相比，具有两个Lys残基，即第一和第二Lys残基，最多八个氨基酸变化 SEQ ID NO：3），该衍生物分别包含通过接头分别连接到所述第一和第二Lys残基的ε氨基的两个伸长部分，其中伸长部分选自Chem。 15：HOOC-（CH 2）x-CO- *，和Chem。 16：HOOC-C6H4-O-（CH2）y-CO- *，其中x是10-16的整数，y是8-12的整数; 并且连接体包含第一连接体元件* -NH-CH（CH 2 OH）-CO- *。 优选的接头是g Glu-Ser-Ser-Gly-Ser-Ser-Gly（SEQ ID NO：2）。 本发明的衍生物具有非常好的效力，并且与GLP-1受体具有非常好的结合。 本发明还涉及衍生物的药物用途，例如用于治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病。

    DOUBLE-ACYLATED GLP-1 COMPOUNDS
    4.
    发明公开
    DOUBLE-ACYLATED GLP-1 COMPOUNDS 审中-公开
    ZWEIFACH ACYLIERTE GLP-1-VERBINDUNGEN

    公开(公告)号：EP3129041A1

    公开(公告)日：2017-02-15

    申请号：EP15713772.0

    申请日：2015-04-07

    申请人： Novo Nordisk A/S

    发明人： LINDEROTH, Lars ,  KOFOED, Jacob ,  LAU, Jesper ,  BLOCH, Paw ,  GARIBAY, Patrick William ,  KODRA, János Tibor

    IPC分类号： A61K38/26 ,  C07K14/605

    CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  C07C235/20

    摘要： The invention relates to a derivative of a GLP-1 peptide, which peptide comprises a first Lys residue at a position corresponding to position 36 of GLP-1(7-37) (SEQ ID NO:1), a second Lys residue at a position corresponding to position 37 of GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 1), and a maximum of seven amino acid changes as compared to GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 1); which derivative comprises two protractors attached to said first and second Lys residue, respectively, each via a linker; wherein the protractor is selected from: Chem. 1: HOOC—C6H4-0-(CH2)y—CO—*, and Chem. 2: HOOC—(CH2)x—CO—*, wherein y is an integer in the range of 8-11, and x is 12; and the linker comprises at least one of: Chem. 3: *—NH—CH(COOH)—(CH2)2—CO—*, Chem. 4: *—NH—CH((CH2)2—COOH)—CO—*, and/or Chem. 5: *—NH—(CH2)2-[0-(CH2)2]k-0-[CH2]n—CO—*, wherein k is an integer in the range of 1-5, and n is an integer in the range of 1-5; or a pharmaceutically acceptable salt, amide, or ester thereof. The invention also relates to the pharmaceutical uses thereof, such as for the treatment of diabetes and obesity, as well as to the GLP-1 peptides forming part of these derivatives which have Lys residues at positions 36 and 37 and no other Lys residues, and the GLP-1(9-37) fragments thereof. The invention furthermore relates to an intermediate product comprising 3-carboxyphenoxy-nonanoic acid with a protection group at the carboxy group of the nonanoic acid, optionally via a linker. The derivatives have a very good potency and a long half-life which makes them potentially useful for, e.g., oral administration.

    摘要翻译： 本发明涉及GLP-1肽的衍生物，该肽在对应于GLP-1（7-37）（SEQ ID NO：1）的位置36的位置处的第一个Lys残基， 与GLP-1（7-37）（SEQ ID NO：1）相比，对应于GLP-1（7-37）的位置37（SEQ ID NO：1）的位置和最多7个氨基酸的变化。 该衍生物分别包含分别连接到所述第一和第二Lys残基上的两个量角器，每个通过连接体连接; 其中所述量角器选自：Chem。 1：HOOC-C6H4-0-（CH2）y-CO- *，和Chem。 2：HOOC-（CH2）x-CO- *，其中y是8-11的整数，x是12; 并且所述接头包含以下至少一种： 3：* -NH-CH（COOH） - （CH 2）2 -CO- *，Chem。 4：* -NH-CH（（CH 2）2 -COOH）-CO- *，和/或Chem。 5：* -NH-（CH 2）2 - [0-（CH 2）2] k-0- [CH 2] n -CO- *，其中k是1-5的整数，n是整数 在1-5的范围内; 或其药学上可接受的盐，酰胺或酯。 本发明还涉及其药物用途，例如用于治疗糖尿病和肥胖症，以及形成这些衍生物的一部分的GLP-1肽，其在36和37位具有Lys残基且没有其它Lys残基，以及 GLP-1（9-37）片段。 本发明还涉及包含3-羧基苯氧基 - 壬酸与壬酸羧基上的保护基团的中间产物，任选地通过连接体。 衍生物具有非常好的效力和长的半衰期，这使得它们可能用于例如口服给药。