NUCLEOSIDE PYROPHOSPHATE AND TRIPHOSPHATE ANALOGS AND RELATED COMPOUNDS AS THERAPEUTIC AGENTS
    1.
    发明公开
    NUCLEOSIDE PYROPHOSPHATE AND TRIPHOSPHATE ANALOGS AND RELATED COMPOUNDS AS THERAPEUTIC AGENTS 审中-公开
    焦磷酸和三磷酸类似物及其作为治疗药物的相关化合物

    公开(公告)号:EP1412370A1

    公开(公告)日:2004-04-28

    申请号:EP00955735.6

    申请日:2000-08-18

    申请人: Sri International

    IPC分类号: C07H19/10 C07H19/20 A61K31/70

    CPC分类号: C07H19/06 C07H19/10 C07H19/20

    摘要: Novel compounds are provided in the form of nucleoside pyrophosphate and triphosphate analogs. In these analogs, the pyrophosphate or triphosphate group is replaced with a moiety that is isosterically and electronically identical thereto, but is hydrolytically and enzymatically more stable. The compounds are useful as therapeutic agents, e.g., as antiviral agents, anticancer agents, metabolic moderators and the like. The invention also provides pharmaceutical compositions containing a compound of the invention as an active agent, and in addition provides methods of treating disease, including viral infections, cancer, bacterial infections, inflammatory and/or autoimmune diseases, and the like, by administering a compound of the invention to a patient in need of such treatment.

    摘要翻译: 新的化合物以核苷焦磷酸和三磷酸类似物的形式提供。 在这些类似物中,焦磷酸盐或三磷酸盐基团被与其等量和电子相同的部分代替,但是水解和酶促更稳定。 这些化合物可用作治疗剂,例如作为抗病毒剂,抗癌剂,代谢调节剂等。 本发明还提供了含有本发明化合物作为活性剂的药物组合物,并且另外提供了通过给予化合物或其药学上可接受的盐来治疗疾病,包括病毒感染,癌症,细菌感染,炎症和/或自身免疫疾病等的方法, 向需要这种治疗的患者施用。

    N,N-DINITRAMIDE SALTS AS SOLUBILIZING AGENTS FOR BIOLOGICALLY ACTIVE AGENTS
    3.
    发明公开
    N,N-DINITRAMIDE SALTS AS SOLUBILIZING AGENTS FOR BIOLOGICALLY ACTIVE AGENTS 审中-公开
    N,N-二硝AS解调解员生物活性剂

    公开(公告)号:EP1417153A1

    公开(公告)日:2004-05-12

    申请号:EP02756424.4

    申请日:2002-07-09

    申请人: SRI International

    IPC分类号: C01B21/20 C07C243/00

    摘要: A method is provided for enhancing the solubility of an ionizable compound in a lipophilic medium by admixing the compound with an effective solubility-enhancing amount of an N,N-dinitramide salt. The ionizable compound, upon ionization, gives rise to a biologically active cationic species that ionically associates with the N,N-dinitramide anion N(NO2)2 following admixture with the N,N-dinitramide salt. The biologically active cationic species may be a pharmacologically active cation, in which case the method is useful for enhancing the penetration of the blood-brain barrier by the pharmacologically active cation. In other embodiments, the ionizable compounds are medical imaging or diagnostic agents, or agricultural agents such as pesticides. Salts of biologically active cations and N,N-dinitramide ion are also provided as novel compositions of matter.

    PROCESS FOR FORMING A DINITRAMIDE SALT OR ACID
    6.
    发明授权
    PROCESS FOR FORMING A DINITRAMIDE SALT OR ACID 失效
    工艺用于生产和二硝DINITRAMIDSÄUREN

    公开(公告)号:EP0624148B1

    公开(公告)日:1996-04-24

    申请号:EP93904688.4

    申请日:1993-01-27

    申请人: SRI INTERNATIONAL

    摘要: A method is disclosed for forming an ionically bonded dinitramide salt or acid useful as a stable oxidizer for solid fuel rocket propellant or explosive formulations is disclosed. The dinitramide salt is formed by the reaction of an N(alkoxycarbonyl)N-nitroamide and a nitronium-containing compound, at a temperature of from about +60 °C to about -120 °C, followed by contacting the reaction mass with a base to form the dinitramide salt, or an alcohol to form the corresponding dinitramidic acid. The N(alkoxycarbonyl)N-nitroamide may be formed by first mixing the corresponding alkylcarbamate with an anhydride of one or more 1-20 carbon organic acids, then adding nitric acid to the reaction mixture. If the salt of the N(alkoxycarbonyl)N-nitroamide is to be formed, a base is then added until the pH reaches about 7-10. The nitronium-containing reactant may be a covalently bonded compound containing an NO2-group; a nitryl halide; or a nitronium salt having the formula (NO2+)qX-q, where X is the anion of the nitronium salt and q = 1-2.

    PROCESS FOR FORMING A DINITRAMIDE SALT OR ACID
    7.
    发明公开
    PROCESS FOR FORMING A DINITRAMIDE SALT OR ACID 失效
    过程产生和二硝DINITRAMIDSÄUREN。

    公开(公告)号:EP0624148A1

    公开(公告)日:1994-11-17

    申请号:EP93904688.0

    申请日:1993-01-27

    申请人: SRI INTERNATIONAL

    摘要: L'invention concerne un procédé de formation d'un acide ou d'un sel de nitramide lié ioniquement et utile comme agent oxydant stable pour des formulations explosives ou de propulsion de fusée à combustible solide. Le sel de dinitramide est formé par la réaction d'une N-(alcoxycarbonyl)-N-nitroamide et d'un composé contenant du nitronium à une température comprise entre +60 °C environ et -120 °C environ, suivie de la mise en contact de la masse de réaction avec une base pour former le sel de dinitramide ou un alcool pour former l'acide dinitramidique correspondant. N(alcoxycarbonyl)N-nitroamide peut être obtenu en mélangeant d'abord l'alkyle carbamate correspondant avec un anhydride d'un ou plusieurs acides organiques ayant entre 1 et 20 atomes de carbone, puis en ajoutant l'acide nitrique au mélange de réaction. Si on désire former le sel de N(alcoxycarbonyl)N-nitroamide, une base est alors ajoutée jusqu'à ce que le pH atteigne une valeur comprise entre 7 et 10 environ. Le réactant contenant du nitronium peut être un composé lié par covalence et contenant un groupe NO2-, un halogénure de nitryle ou un sel de nitronium ayant la formule (NO2+)qX-q, dans laquelle X est l'anion du sel de nitronium et q = 1-2.

    DINITRAMIDE SALTS AND METHOD OF MAKING SAME
    8.
    发明公开
    DINITRAMIDE SALTS AND METHOD OF MAKING SAME 失效
    二硝和方法它的过去。

    公开(公告)号:EP0487693A1

    公开(公告)日:1992-06-03

    申请号:EP91911917.0

    申请日:1991-06-14

    申请人: SRI INTERNATIONAL

    IPC分类号: C01B21 C06B25 C06B31 C06B41

    摘要: Sel de N,N-dinitramide ayant la formule MN(NO2)2 dans laquelle M représente un cation choisi dans la classe composée d'un ion métal et d'un ion contenant de l'azote. Le sel de dinitramide présente une stabilité à température élevée, une densité à haute énergie ainsi qu'une absence d'halogènes générateurs de fumée, ce qui le rend utile comme agent d'oxydation dans des combustibles pour fusée. Les sels de dinitramide sont des agents oxydants fusionnables et pompables que l'on peut utiliser dans des moteurs de fusée à démarrage-arrêt, à la place d'autres agents oxydants moins stables.

    METHOD OF FORMING DINITRAMIDE SALTS
    9.
    发明公开
    METHOD OF FORMING DINITRAMIDE SALTS 失效
    形成DINITRAMID SALTS的方法

    公开(公告)号:EP0487690A1

    公开(公告)日:1992-06-03

    申请号:EP91911719.0

    申请日:1991-06-14

    申请人: SRI INTERNATIONAL

    IPC分类号: C01B21 C06B25 C06B31 C06B41

    摘要: Procédé d'obtention d'un sel de N,N-dinitramide ayant la formule MN(NO2)2 dans laquelle M représente un cation choisi dans la classe composée d'un ion métal et d'un ion contenant de l'azote, consistant à mettre en contact un carbamate avec un agent de nitrification afin de former un produit de réaction intermédiaire de dinitramide acide, et à neutraliser le dinitramide acide à l'aide d'un composé choisi dans la classe comprenant du gaz ammoniac (NH3), hydrazine (N2H4), une amine primaire ayant la formule RNH2, une amine secondaire ayant la formule RR'NH, ainsi qu'un sel ayant la formule AX, dans laquelle R et R' sont des alkyles identiques ou différents contenant 1 à 6 atomes de carbone, A est un ion métal ou un ion contenant de l'azote, et X est un anion choisi dans la classe comprenant du fluorure, chlorure, hydroxyle, carbonate, alcoxyde, ainsi qu'un anion carboxyle, afin de former le sel de dinitramide correspondant.

    摘要翻译: 一种获得具有式MN(NO 2)2的N,N-二硝酰胺盐的方法,其中M表示选自金属离子和含氮离子的阳离子,由 使氨基甲酸酯与硝化剂接触以形成酸性二硝酰胺中间体反应产物,并且用选自以下的化合物中和酸性二硝酰胺:氨(NH 3)气,肼 (N 2 H 4),具有式RNH 2的伯胺,具有式RR'NH的仲胺和具有式AX的盐,其中R和R'是含有1至6个碳原子的相同或不同的烷基。 碳,A是金属离子或含氮离子,并且X是选自氟化物,氯化物,羟基,碳酸酯,醇盐以及羧基阴离子的阴离子,以形成 相应的二硝酰胺。