公开(公告)号：EP0977740A1

公开(公告)日：2000-02-09

申请号：EP98915593.2

申请日：1998-04-17

申请人： SEPRACOR, INC.

发明人： HONG, Yaping ,  BAKALE, Roger, P. ,  SENANAYAKE, Chrisantha, H.

IPC分类号： C07D233/44 ,  C07D233/48 ,  C07D233/46 ,  C07D233/66 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D421/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12

摘要： The present invention is a method of preparing 2-substituted imidazoles from readily available imidazoles having a leaving group in the 2-position, by alkylating the imidazole under mild conditions to afford a 3-N-alkylated imidazolium salt; and coupling the imidazolium salt with a nucleophile also under mild conditions to afford a 2-substituted 3-N-alkylated imidazolium salt. The reaction product can optionally be isolated and purified. The 2-substituted 3-N-alkylated imidazolium salt is hydrolyzed to afford a 2-substituted imidazole. Alternatively, the imidazole is coupled with a nucleophile in the presence of fluoride ion to provide a 2-substituted imidazole.

公开(公告)号：EP1424321A1

公开(公告)日：2004-06-02

申请号：EP03104950.5

申请日：1999-10-22

申请人： Sepracor, Inc.

发明人： BAKALE, Roger, P. ,  LOPEZ, Jorge, L ,  McCONVILLE, Francis, X ,  VANDENBOSSCHE, Charles, P ,  SENANAYAKE, Chris, Hugh

IPC分类号： C07C51/487 ,  C07C59/54 ,  C07C67/12 ,  C07C213/06 ,  C07C219/20 ,  C07C69/96

CPC分类号： C07C69/96 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/487 ,  C07C67/12 ,  C07C68/02 ,  C07C213/06 ,  C07C219/20 ,  C07C229/36 ,  C07C2601/14 ,  C07C59/54 ,  C07C69/732

摘要： A process for the preparation of optically active cyclohexylglycolate esters is described. The process utilizes carboxylic acid activation to couple (R) - or (S) -cyclohexylphenylglycolic acid (CHPGA) with 4- N , N -diethylamino butynol or other propargyl alcohol derivatives. The preparation of the hydrochloride salt is also described.

摘要翻译： 描述了制备旋光环己基羟基乙酸酯的方法。 该方法利用羧酸活化将（R） - 或（S） - 环己基苯基乙醇酸（CHPGA）与4-N，N-二乙基氨基丁炔醇或其它炔丙醇衍生物偶联。 还描述了盐酸盐的制备。

公开(公告)号：EP1185498A2

公开(公告)日：2002-03-13

申请号：EP99953250.0

申请日：1999-10-22

申请人： Sepracor Inc.

发明人： BAKALE, Roger, P. ,  LOPEZ, Jorge L. ,  McCONVILLE, Francis, X. ,  VANDENBOSSCHE, Charles P. ,  SENANAYAKE, Chris Hugh

IPC分类号： C07C51/487 ,  C07C59/54 ,  C07C67/12 ,  C07C213/06 ,  C07C219/20 ,  C07C69/96

CPC分类号： C07C69/96 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/487 ,  C07C67/12 ,  C07C68/02 ,  C07C213/06 ,  C07C219/20 ,  C07C229/36 ,  C07C2601/14 ,  C07C59/54 ,  C07C69/732

摘要： A process for the preparation of optically active cyclohexylglycolate esters is described. The process utilizes carboxylic acid activation to couple (R)- or (S)-cyclohexylphenylglycolic acid (CHPGA) with 4-N,N-diethylamino butynol or other propargyl alcohol derivatives. The preparation of the hydrochloride salt is also described. In addition, a resolution process employing tyrosine methyl ester enantiomers for preparing a single enantiomer of CHPGA from racemic CHPGA is disclosed.

公开(公告)号：EP2013835A2

公开(公告)日：2009-01-14

申请号：EP07759847.2

申请日：2007-03-30

申请人： Sepracor Inc.

发明人： ZHAO, Hang ,  KOENIG, Stefan, G. ,  VANDENBOSSCHE, Charles, P. ,  SINGH, Surendra, P. ,  WILKENSON, Scott, H. ,  BAKALE, Roger, P.

IPC分类号： G06Q30/00

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07B43/06 ,  C07C209/50 ,  C07C209/62 ,  C07C211/42 ,  C07C231/12 ,  C07C249/08 ,  C07C2602/10

摘要： This invention provides amines that include the 1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine substructure.

公开(公告)号：EP1424321B1

公开(公告)日：2006-07-05

申请号：EP03104950.5

申请日：1999-10-22

申请人： SEPRACOR Inc

发明人： BAKALE, Roger, P. ,  LOPEZ, Jorge, L ,  McCONVILLE, Francis, X ,  VANDENBOSSCHE, Charles, P ,  SENANAYAKE, Chris, Hugh

IPC分类号： C07C51/487 ,  C07C59/54 ,  C07C67/12 ,  C07C213/06 ,  C07C219/20 ,  C07C69/96

CPC分类号： C07C69/96 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/487 ,  C07C67/12 ,  C07C68/02 ,  C07C213/06 ,  C07C219/20 ,  C07C229/36 ,  C07C2601/14 ,  C07C59/54 ,  C07C69/732

公开(公告)号：EP2114863B1

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：EP08725968.5

申请日：2008-02-21

申请人： Sepracor Inc.

发明人： SIZENSKY, Michael ,  WILKINSON, Harold, S. ,  SNOONIAN, John ,  KIM, Norman ,  LAUGHLIN, Sharon, M. ,  BAKALE, Roger, P. ,  PLUNKETT, Kevin ,  MOUSAW, Patrick

IPC分类号： C07C213/10 ,  C07C215/64

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/10 ,  C07C2601/14

公开(公告)号：EP2114863A2

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：EP08725968.5

申请日：2008-02-21

申请人： Sepracor Inc.

发明人： SIZENSKY, Michael ,  WILKINSON, Harold, S. ,  SNOONIAN, John ,  KIM, Norman ,  LAUGHLIN, Sharon, M. ,  BAKALE, Roger, P. ,  PLUNKETT, Kevin ,  MOUSAW, Patrick

IPC分类号： C07C215/64 ,  A61K31/137 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/10 ,  C07C2601/14

摘要： Solid forms comprising a compound useful in the treatment, prevention and management of various conditions and diseases are provided herein. In particular, the invention provides solid forms comprising (-)-O-desmethylvenlafaxine, including salts thereof, having utility for the treatment, prevention and management of conditions and disorders including, but not limited to, affective disorders such as depression, bipolar and manic disorders, attention deficit disorder, attention deficit disorder with hyperactivity, Parkinson's disease, epilepsy, cerebral function disorders, obesity and weight gain, incontinence, dementia and related disorders.

摘要翻译： 本文提供了包含可用于治疗，预防和治疗各种病症和疾病的化合物的固体形式。 特别地，本发明提供了包含（ - ） - O-去甲基文拉法辛（包括其盐）的固体形式，其可用于治疗，预防和治疗病症和病症，包括但不限于情感障碍如抑郁症，双相和躁狂症 失调，注意力缺陷障碍，多动症的注意力缺陷障碍，帕金森病，癫痫，脑功能障碍，肥胖和体重增加，失禁，痴呆和相关疾病。

公开(公告)号：EP1448527A1

公开(公告)日：2004-08-25

申请号：EP02802193.9

申请日：2002-10-23

申请人： Sepracor, Inc.

发明人： SENANAYAKE, Chris, H. ,  TANOURY, Gerald, J. ,  WILKINSON, Harold, S. ,  BAKALE, Roger, P. ,  ZLOTA, Andrei, A. ,  SARANTEAS, Kostas

IPC分类号： C07D211/90

CPC分类号： C07D211/90

摘要： The invention relates to methods of resolving racemic amlodipine into enantiomerically enriched compositions by precipation with tartaric acid in the presence of a non-aqueous solvent, such as N,N'-dimethylacetamide. The molar ratio of tartaric acid:amlodipine is preferably less than 0.25:1.0 greater than 0.75:1.0.

摘要翻译： 本发明涉及通过在非水溶剂如N，N'-二甲基乙酰胺存在下用酒石酸沉淀将外消旋氨氯地平拆分成对映体富集的组合物的方法。 酒石酸：氨氯地平的摩尔比优选小于0.25:1.0，大于0.75:1.0。

公开(公告)号：EP1185498B1

公开(公告)日：2004-03-31

申请号：EP99953250.0

申请日：1999-10-22

申请人： Sepracor Inc.

发明人： BAKALE, Roger, P. ,  LOPEZ, Jorge L. ,  McCONVILLE, Francis, X. ,  VANDENBOSSCHE, Charles P. ,  SENANAYAKE, Chris Hugh

IPC分类号： C07C51/487 ,  C07C59/54 ,  C07C67/12 ,  C07C213/06 ,  C07C219/20 ,  C07C69/96

CPC分类号： C07C69/96 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/487 ,  C07C67/12 ,  C07C68/02 ,  C07C213/06 ,  C07C219/20 ,  C07C229/36 ,  C07C2601/14 ,  C07C59/54 ,  C07C69/732

摘要： A process for the preparation of optically active cyclohexylglycolate esters is described. The process utilizes carboxylic acid activation to couple (R)- or (S)-cyclohexylphenylglycolic acid (CHPGA) with 4-N,N-diethylamino butynol or other propargyl alcohol derivatives. The preparation of the hydrochloride salt is also described. In addition, a resolution process employing tyrosine methyl ester enantiomers for preparing a single enantiomer of CHPGA from racemic CHPGA is disclosed.

摘要翻译： 描述了制备光学活性环己基乙酸酯酯的方法。 该方法利用羧酸活化将（R） - 或（S） - 环己基苯基乙醇酸（CHPGA）与4-N，N-二乙基氨基丁炔醇或其它炔丙醇衍生物偶联。 还描述了盐酸盐的制备。