公开(公告)号：EP2399910B1

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：EP10741243.9

申请日：2010-02-10

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： KAI, Hiroyuki ,  KAMEYAMA, Takayuki ,  HASEGAWA, Tsuyoshi ,  OOHARA, Miho ,  TADA, Yukio ,  ENDOH, Takeshi

IPC分类号： C07D251/46 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  C07D251/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D251/46 ,  C07D251/16 ,  C07D251/44 ,  C07D251/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12

公开(公告)号：EP2128134A1

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：EP07830926.7

申请日：2007-10-31

申请人： Shionogi&Co., Ltd.

发明人： ENDOH, Takeshi ,  FUJII, Yasuhiko ,  KOJIMA, Eiichi ,  TADANO, Genta ,  YAMAGUCHI, Naoko ,  ADACHI, Yo ,  TAGASHIRA, Sachie ,  TACHIBANA, Yuki ,  ONODERA, Naohiro

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/02 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D209/86 ,  C07D211/96 ,  C07D213/81 ,  C07D215/20

CPC分类号： C07D209/86 ,  C07D211/96 ,  C07D213/81 ,  C07D215/20 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D307/81 ,  C07D307/91

摘要： A compound represented by the general formula (I):

wherein R 1 is

wherein R 26 and R 28 are each independently lower alkyloxy and the like; n 1 is an integer of 0 to 3; Z is a optionally substituted C1-C5 alkynylene which may be interrupted with a substituent selected from Substituent group a and the like; A is a group represented by the formula:

wherein R 6 and R 7 are each independently lower alkyl and the like; m and n are each independently 0, 1, or 2; R 2 is a hydrogen atom and the like; R 3 is optionally substituted lower alkyl and the like; R 4 is a hydrogen atom; or R 3 and R 4 may be taken together with an adjacent carbon atom to from a ring; R 5 is hydroxyl and the like, or an optically active isomer, a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.

摘要翻译： 由通式（I）表示的化合物：其中R 1是其中R 26和R 28各自独立地为低级烷氧基等; n 1为0〜3的整数， Z是可以被选自取代基组a等的取代基中断的任选取代的C 1 -C 5亚炔基; A是由下式表示的基团：其中R 6和R 7各自独立地为低级烷基等; m和n各自独立地为0,1或2; R 2是氢原子等; R 3是任选取代的低级烷基等; R 4是氢原子; 或R 3和R 4可以与相邻的碳原子一起与环一起取代; R 5是羟基等，或光学活性异构体，其药学上可接受的盐或溶剂化物。

公开(公告)号：EP2604595A1

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：EP11816413.6

申请日：2011-08-09

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： KAI, Hiroyuki ,  KAMEYAMA, Takayuki ,  HORIGUCHI, Tohru ,  ASAHI, Kentaro ,  ENDOH, Takeshi ,  FUJII, Yasuhiko ,  SHINTANI, Takuya ,  NAKAMURA, Ken'ichiroh ,  JIKIHARA, Sae ,  HASEGAWA, Tsuyoshi ,  OOHARA, Miho ,  TADA, Yukio ,  MAKI, Toshikatsu ,  IIDA, Akira

IPC分类号： C07D251/46 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P13/10 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D251/46 ,  C07D251/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides novel compounds having a P2X 3 and/or P2X 2 / 3 receptor antagonistic effect.
A pharmaceutical composition having an analgesic effect or an improving effect of urination disorder comprising a compound of the formula (I):

wherein
R h and R j are taken together to form a bond; R a and R b and/or R d and R e are taken together to form oxo or the like; R c is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl or the like;
R f is -(CR 4a R 4b )n-R 2 ; R 4a and R 4b are hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl or the like; R 2 is substituted or unsubstituted cycloalkyl or the like; n is an integer of 1 to 4; -R g is -X-R 3 ; -X- is -O-, -S- or the like; R 3 is substituted or unsubstituted cycloalkyl or the like,
or its pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有P2X 3和/或P2X 2/3受体拮抗作用的新型化合物。 一种具有镇痛作用或排尿障碍改善作用的药物组合物，其包含式（I）化合物：其中R h和R j一起形成键; R a和R b和/或R d和R e一起形成氧代等; R c是氢，取代或未取代的烷基等; R f为 - （CR 4a R 4b）n -R 2; R 4a和R 4b是氢，取代或未取代的烷基等; R 2是取代或未取代的环烷基等; n为1〜4的整数。 -R g为-X-R 3; -X-是-O-，-S-等; R 3为取代或未取代的环烷基等，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。

公开(公告)号：EP2604260A1

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：EP11816406.0

申请日：2011-08-09

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： KAI, Hiroyuki ,  ENDOH, Takeshi ,  JIKIHARA, Sae ,  ASAHI, Kentaro ,  HORIGUCHI, Tohru

IPC分类号： A61K31/136 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  A61K31/536

CPC分类号： C07D239/545 ,  C07C217/80 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/72 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/38 ,  C07D233/88 ,  C07D233/96 ,  C07D235/30 ,  C07D237/04 ,  C07D237/20 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07D239/78 ,  C07D239/84 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D241/20 ,  C07D255/02 ,  C07D261/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D265/06 ,  C07D265/10 ,  C07D265/26 ,  C07D265/36 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides novel compounds having a P2X 3 and/or P2X 2/3 receptor antagonistic effect.
A pharmaceutical composition having a P2X 3 and/or P2X 2/3 receptor antagonistic effect comprising a compound of the formula (I):

wherein
ring A is substituted or unsubstituted 5 to 7-membered cycloalkane, substituted or unsubstituted 5 to 7-membered cycloalkene or the like;
C is a carbon atom;
-X- is -N(R 16 )- or the like;
R 16 is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl or the like;
R 7 is substituted or unsubstituted 5- or 6-membered heteroaryl, substituted or unsubstituted 6 to 10 membered aryl;
Q 1 and Q 2 are each independently a carbon atom or a nitrogen atom;
-L- is -O-, -S- or the like;
R 6 is substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted cycloalkenyl or the like;
R 2 is hydrogen, hydroxy or the like,
or its pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.

公开(公告)号：EP2604260B1

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：EP11816406.0

申请日：2011-08-09

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： KAI, Hiroyuki ,  ENDOH, Takeshi ,  JIKIHARA, Sae ,  ASAHI, Kentaro ,  HORIGUCHI, Tohru

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/22 ,  A61K31/136 ,  A61K31/44 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D239/545 ,  C07C217/80 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/72 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/38 ,  C07D233/88 ,  C07D233/96 ,  C07D235/30 ,  C07D237/04 ,  C07D237/20 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07D239/78 ,  C07D239/84 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D241/20 ,  C07D255/02 ,  C07D261/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D265/06 ,  C07D265/10 ,  C07D265/26 ,  C07D265/36 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

公开(公告)号：EP2604595B1

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：EP11816413.6

申请日：2011-08-09

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： KAI, Hiroyuki ,  KAMEYAMA, Takayuki ,  HORIGUCHI, Tohru ,  ASAHI, Kentaro ,  ENDOH, Takeshi ,  FUJII, Yasuhiko ,  SHINTANI, Takuya ,  NAKAMURA, Ken'ichiroh ,  JIKIHARA, Sae ,  HASEGAWA, Tsuyoshi ,  OOHARA, Miho ,  TADA, Yukio ,  MAKI, Toshikatsu ,  IIDA, Akira

IPC分类号： C07D251/46 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P13/10 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D251/46 ,  C07D251/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

公开(公告)号：EP2399910A1

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：EP10741243.9

申请日：2010-02-10

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： KAI, Hiroyuki ,  KAMEYAMA, Takayuki ,  HASEGAWA, Tsuyoshi ,  OOHARA, Miho ,  TADA, Yukio ,  ENDOH, Takeshi

IPC分类号： C07D251/46 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D251/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D251/46 ,  C07D251/16 ,  C07D251/44 ,  C07D251/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a novel P2X 3 and/or P2X 2 / 3 receptor antago nist.
A compound represented by the formula (I):

wherein R a , R b and R c are,
(a) R a and R b are taken together =Z; and R c is a group represented by R 1c ; or
(b) R b and R c are taken together to form a bond; and R a is a group represented by -Y-R 1a ;
R 1a and R 1c are each independently hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, etc.; R 2 and R 3 are each independently substituted or unsubstituted aryl, etc.;
R 4a and R 4b are each independently hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, etc.; X is -N(R 5 )-, etc.;
R 5 is hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, etc.;
-Y- is -O-, etc.;
=Z is =O, etc.; and
n is an integer of 0 to 4.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的P2X 3和/或P2X 2/3受体Antago NIST。 由式（I）表示的化合物：其中R a，R b和R c是（一）R a和R b结合在一起= Z; 且R c是由R 1C表示的基团; 或（b）R b和R c合在一起形成一个键; 且R a是由-Y-R 1A表示的基团; R 1a和R 1c为各自独立的氢，substituiertem奥德unsubstituiertem烷基等; R 2和R 3各自独立地substituiertem奥德unsubstituiertem芳基等; R4a和4B各自独立地为氢，substituiertem奥德unsubstituiertem烷基等; X为-N（R 5） - 等; R 5为氢，substituiertem奥德unsubstituiertem低级烷基等; -Y-是-O - ，等; = Z是= O等; 且n为0至第四的整数

公开(公告)号：EP2336109A1

公开(公告)日：2011-06-22

申请号：EP09816142.5

申请日：2009-09-24

申请人： Shionogi&Co., Ltd.

发明人： KAI, Hiroyuki ,  TAODA, Yoshiyuki ,  ENDOH, Takeshi ,  HORIGUCHI, Tohru ,  ASAHI, Kentaro ,  TOBINAGA, Hiroyuki

IPC分类号： C07D207/38 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P7/10 ,  A61P7/12 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides a novel P2X 3 and/or P2X 2 / 3 receptor antago nist.
A compound represented by the formula (I):

wherein Z 1 is optionally protected hydroxy, etc.; Z 2 is -C(=O)-, etc.; Z 3a and Z 3b are taken together =O or =S; t is an integer of 0 to 4; R 4a and R 4b are each independently, hydrogen or substituted or unsubstituted lower alkyl, etc.; m and n are each independently an integer of 0 to 2; k is an integer of 0 or 1; Ring A is an aromatic carbocyclic ring or a heterocyclic ring, etc.; B is aromatic carbocyclic ring-diyl or heterocyclic ring-diyl, etc.; R 1a and R 1b are each independently halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted lower alkyl, etc.; R 2 is substituted or unsubstituted alkyl, etc. R 3 is substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group, etc.; or its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof is provided.

摘要翻译： 本发明提供了新的P2X 3和/或P2X 2/3受体拮抗剂。 由式（I）表示的化合物：其中Z 1任选被保护的羟基等; Z 2是-C（= O） - 等; Z 3a和Z 3b合在一起= O或= S; t为0〜4的整数; R 4a和R 4b各自独立地为氢或取代或未取代的低级烷基等; m和n各自独立地为0〜2的整数; k是0或1的整数; 环A是芳族碳环或杂环等; B是芳族碳环环 - 二基或杂环环二基等; R 1a和R 1b各自独立地为卤素，羟基，取代或未取代的低级烷基等; R 2是取代或未取代的烷基等。R 3是取代或未取代的烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基等; 或其药学上可接受的盐或其溶剂合物。