公开(公告)号：EP2617722A1

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：EP11823623.1

申请日：2011-09-08

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： TONOGAKI, Keisuke ,  INO, Akira ,  KOJIMA, Eiichi ,  KATOU, Manabu ,  IWATSU, Masafumi ,  TANAKA, Nobuyuki ,  FUJIOKA, Masahiko

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/437 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D473/00 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/06 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed is a compound which is useful as an AMPK activator. A compound represented by the formula:

its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof,
wherein
a group represented by the formula:

is a group represented by the formula:

R 1 is each independently halogen, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl or the like;
m is an integer of 0 to 3;
R 2 is hydrogen, or substituted or unsubstituted alkyl;
X is -O-; and
Y is substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl.

摘要翻译： 公开了可用作AMPK活化剂的化合物。 由下式表示的化合物：其药学上可接受的盐或其溶剂合物，其中由下式表示的基团是由下式表示的基团：R 1各自独立地为卤素，羟基，氰基，硝基，羧基，取代或 未取代的烷基，取代或未取代的链烯基等; m为0〜3的整数。 R 2是氢或取代或未取代的烷基; X为-O- 和Y是取代或未取代的芳基，或取代或未取代的杂芳基。

公开(公告)号：EP2280000A1

公开(公告)日：2011-02-02

申请号：EP09733802.4

申请日：2009-04-20

申请人： Shionogi&Co., Ltd.

发明人： SAKAGAMI, Masahiro ,  HASHIZUME, Hiroshi ,  TANAKA, Satoru ,  OKUNO, Takayuki ,  YARI, Hiroshi ,  TONOGAKI, Keisuke ,  KOUYAMA, Naoki

IPC分类号： C07D207/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention provides a compound of the formula (I):

a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof,
wherein
R 1 is substituted or unsubstituted alkyl or the like,
R 2 is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl,
Ring A is monocyclic or bicyclic aromatic heterocycle, R 3 is substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl or substituted or unsubstituted heterocycle,
R 4 is halogen, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or
unsubstituted cycloalkyl or the like,
m is an integer between 0 and 2,
n is an integer between 0 and 5,
R is halogen, oxo, cyano, nitro, substituted or unsubstituted alkyl or the like, and
p is an integer between 0 and 2
as novel compounds having NPY Y5 antagonistic activity.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R 1为取代或未取代的烷基等，R 2为氢或取代或未取代的烷基，环A为单环或双环芳族杂环 ，R 3为取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的杂环，R 4为卤素，氰基，取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基等，m为0〜2的整数，n为 0和5之间的整数，R是卤素，氧代，氰基，硝基，取代或未取代的烷基等，p是0和2之间的整数，作为具有NPY Y5拮抗活性的新化合物。

公开(公告)号：EP2617722B1

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：EP11823623.1

申请日：2011-09-08

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： TONOGAKI, Keisuke ,  INO, Akira ,  KOJIMA, Eiichi ,  KATOU, Manabu ,  IWATSU, Masafumi ,  TANAKA, Nobuyuki ,  FUJIOKA, Masahiko

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/437 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D473/00 ,  C07D495/04 ,  C07D491/08 ,  C07D473/06 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/06 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：EP2404896A1

公开(公告)日：2012-01-11

申请号：EP10748840.5

申请日：2010-03-05

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： YOSHIDA, Hiroshi ,  TONOGAKI, Keisuke ,  SAKAGAMI, Masahiro ,  TAKAYA, Kenji

IPC分类号： C07C237/24 ,  A61K31/167 ,  A61K31/275 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C237/24 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D231/38 ,  C07D241/18 ,  C07D249/06 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention discloses novel cyclohexane derivatives having NPY Y5 receptor antagonistic activity. Specifically, the present invention discloses a compound represented by the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof:

wherein A is substituted or unsubstituted aryl or heterocyclyl; a combination of X and Y is a combination selected from (X, Y)=(C(=O)N(R 1 ), C(=O)N(R 2 )), (C(=O)N(R 1 ), imidazole-1,3-diyl), (N(R 1 ), C(=O)N(R 2 )), (O, C(=O)N(R 2 )), (C(R 3 )(R 4 ), N(R 2 )) or (a single bond, C(=O)N(R 2 )); R 1 , R 2 and R 3 are independently hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; R 5 is substituted or unsubstituted aryl or heterocyclyl; R 6 is halogen, oxo, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkoxy, substituted or unsubstituted aryloxy; m is 0 or 1; and n is an integer of 0 to 5; and B is aromatic carbocycle, monocyclic heterocycle or fused bicyclic heterocycle.

摘要翻译： 本发明公开了具有NPY Y5受体拮抗活性的新型环己烷衍生物。 具体而言，本发明公开了式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中A为取代或未取代的芳基或杂环基; X和Y的组合是选自（X，Y）=（C（= O）N（R 1），C（= O）N（R 2）），（C（= O） 1，咪唑-1,3-二基），（N（R 1），C（= O）N（R 2）），（O，C（= O）N（R 2）），（C 3）（R 4），N（R 2））或（单键，C（= O）N（R 2））; R 1，R 2和R 3独立地为氢或取代或未取代的烷基; R 5是取代或未取代的芳基或杂环基; R 6是卤素，氧代，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的芳氧基; m为0或1; n为0〜5的整数， 和B是芳族碳环，单环杂环或稠合双环杂环。

公开(公告)号：EP2733141B1

公开(公告)日：2019-01-09

申请号：EP12815211.3

申请日：2012-07-13

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： KOJIMA, Eiichi ,  TONOGAKI, Keisuke ,  TANAKA, Nobuyuki ,  KATOU, Manabu ,  INO, AKira ,  IWATSU, Masafumi ,  FUJIOKA, Masahiko ,  HINATA, Yu ,  OHYABU, Naoki

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07F9/6561 ,  C07D451/06

公开(公告)号：EP2733141A1

公开(公告)日：2014-05-21

申请号：EP12815211.3

申请日：2012-07-13

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： KOJIMA, Eiichi ,  TONOGAKI, Keisuke ,  TANAKA, Nobuyuki ,  KATOU, Manabu ,  INO, AKira ,  IWATSU, Masafumi ,  FUJIOKA, Masahiko ,  HINATA, Yu ,  OHYABU, Naoki

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D451/06 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561

摘要： Disclosed is a compound which is useful as an AMPK activator.
A compound represented by formula:

or a pharmaceutically acceptable salt thereof,
wherein R 4 is hydrogen, or substituted or unsubstituted alkyl,
R 1 , R 2 and R 3 are each independently hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, substituted or unsubstituted alkyl or the like, with the proviso that R 1 , R 2 and R 3 are not simultaneously hydrogen,
X is a single bond, -S-, -O-, -NR 5 -, -C(=O)- or the like,
R 5 is hydrogen, or substituted or unsubstituted alkyl,
Y is substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted cycloalkenyl, substituted or unsubstituted heterocyclyl or the like.

摘要翻译： 公开了可用作AMPK活化剂的化合物。 由下式表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 4为氢，或取代或未取代的烷基，R 1，R 2和R 3各自独立地为氢，卤素，羟基，氰基，硝基，羧基，取代或 未取代的烷基等，条件是R 1，R 2和R 3不同时为氢，X为单键，-S - ， - O - ， - NR 5 - ， - C（= O） - 或 R 5为氢或取代或未取代的烷基，Y为取代或未取代的环烷基，取代或未取代的环烯基，取代或未取代的杂环基等。