公开(公告)号：EP0820982A4

公开(公告)日：2000-03-15

申请号：EP96909367

申请日：1996-04-12

申请人： MITSUBISHI TOKYO PHARM INC

发明人： YOKURA SUSUMU ,  YAJIMA MASAO ,  MURAKAMI KIYOKAZU ,  MATSUNAGA KOUICHI

IPC分类号： C07C225/20 ,  C07C229/38 ,  C07C229/60 ,  C07C251/44 ,  C07C251/66 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10 ,  A61K31/13 ,  A61K31/395 ,  C07D211/14 ,  C07D211/74 ,  C07D295/10 ,  C07D491/113

CPC分类号： C07D295/112 ,  C07C225/20 ,  C07C229/38 ,  C07C229/60 ,  C07C251/44 ,  C07C251/66 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D295/116 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10

摘要： 4-Amino-5-oxy-2,6,6-trimethyl-2-cycloheptene compounds represented by general formula (I), pharmacologically acceptable salts thereof, or solvates of these wherein R?1 and R2¿ independently represent each hydrogen, optionally substituted alkyl or phenyl optionally having hydroxy, lower alkoxy, amino, nitro, carboxy, lower alkoxycarbonyl or halogeno on its ring, or R?1 and R2¿ together with the nitrogen atom may form a nitrogen-containing heterocycle; R3 represents hydrogen, lower alkyl or lower aliphatic acyl; and W represents oxo, oxime or oxime ether. The compounds exert effects on a rat peripheral embolism model, a spontaneously hypertensive rat and a histamine-induced airway constriction model, which indicates that they are useful as a remedy for hypertension, peripheral embolism or bronchial asthma.

摘要翻译： 由以下通式表示的4-氨基-5-氧-2,6,6-三甲基-2-环庚烯化合物：（其中R 1和R 2各自独立地表示氢原子，烷基 可以具有取代基的基团，或可以具有羟基，低级烷氧基，氨基，硝基，羧基，低级烷氧基羰基或卤素原子的苯基，或R 1，R 2和 氮原子一起表示饱和的氮杂环基; R 3表示氢原子，低级烷基或低级脂肪族酰基）。 W表示氧代基，肟基或肟醚基; 及其药理学上可接受的盐和溶剂合物。 4-氨基-5-氧-2,6,6-三甲基-2-环庚烯化合物显示出对大鼠外周动脉闭塞模型，自发性高血压大鼠和组胺诱导的气道收缩模型的作用，因此可用于治疗高血压 ，外周动脉闭塞和支气管哮喘。

公开(公告)号：EP0983769A4

公开(公告)日：2002-05-02

申请号：EP98912774

申请日：1998-04-13

申请人： MITSUBISHI TOKYO PHARM INC

发明人： YAZAKI TAKASHI ,  HASHIMOTO MITSUO ,  NAKANISHI SEIKI

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K38/08 ,  A61K47/26

CPC分类号： A61K47/26 ,  A61K9/0019 ,  A61K38/08 ,  Y10S514/807 ,  Y10S514/808 ,  Y10S930/26

摘要： A permucous composition characterized by comprising Antago-3 or a physiologically acceptable salt thereof and a sucrose/fatty acid ester. The composition can serve as a pharmaceutical preparation which has the high permucous absorbability of physiologically active peptide Antago-3 and is unstimulative and stable for long.

摘要翻译： 一种浸膏组合物，其特征在于含有Antago-3或其生理学上可接受的盐和蔗糖/脂肪酸酯。 该组合物可以用作具有生理活性肽Antago-3的高渗透吸收性并且长期不具有刺激性和稳定性的药物制剂。

公开(公告)号：EP0940387A4

公开(公告)日：2000-07-05

申请号：EP96935424

申请日：1996-10-24

申请人： MITSUBISHI TOKYO PHARM INC

发明人： TSUCHIYA SUSUMU ,  YASUDA NOBUYUKI ,  MATSUMOTO TOSHIFUMI ,  HIRATSUKA KOZO ,  IIZUKA HIROYUKI ,  HUKUZAKI ATSUSI ,  MATSUNAGA KOUICHI

IPC分类号： C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C219/24 ,  C07C235/36 ,  C07D235/08 ,  C07D295/185 ,  C07D317/46 ,  A61K31/135 ,  C07C49/255 ,  C07C49/753 ,  C07C211/40 ,  C07C213/02 ,  C07C213/04 ,  C07C213/08

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C219/24 ,  C07C235/36 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D235/08 ,  C07D317/46 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/909

摘要： Phenylethanolamine compounds represented by general formula (I) and pharmacologically acceptable salts thereof which have a potent effect of stimulating β3 adrenaline receptors and a high selectivity for β3 adrenaline receptors, wherein R1 represents hydrogen or halogeno; R2 represents hydrogen, hydroxy, lower alkoxy, lower alkoxy substituted by one or two lower alkoxycarbonyl or carboxy groups, lower alkoxy substituted by lower alkylaminocarbonyl optionally substituted by lower alkoxy, lower alkoxy substituted by cyclic C4-6 aminocarbonyl, lower alkoxycarbonyl, or carboxy; R3 represents hydrogen, hydroxy, lower alkoxy, or lower alkoxy substituted by one or two lower alkoxycarbonyl or carboxy groups, or R2 and R3 may be bonded to each other to thereby form methylenedioxy substituted by carboxy or lower alkoxycarbonyl; and m and n are each 0 or 1.

摘要翻译： 本发明涉及由通式AIU代表phenylethanolamines化合物：（其中R1 darstellt氢或卤素; R 2 darstellt氢，羟基，低级烷氧基，低级烷氧基substituiertem被一个或两个低级烷氧基羰基或羧基，低级烷氧基substituiertem与 低级烷基氨基羰该管道可与低级烷氧基，低级烷氧基substituiertem具有4至6个碳原子的环状氨基羰基，低级烷氧基羰或羧基; R 3 darstellt氢，羟基，低级烷氧基或低级烷氧基substituiertem被一个或两个低级烷氧基羰基或羧基; R2和R3可键合到彼此，以形成具有羧基或低级烷氧羰基亚甲二氧基substituiertem;和m和n是0或1），和它们的药理学上可接受的盐，它们具有有效的β3肾上腺素能刺激作用和高的β3肾上腺素能受体 选择性，以及其生产方法及其生产中间体的方法。

公开(公告)号：EP0999205A4

公开(公告)日：2000-05-31

申请号：EP98933913

申请日：1998-07-23

申请人： MITSUBISHI TOKYO PHARM INC

发明人： OHNO NORIO ,  NAKANO MASAKAZU ,  ENDOH JUN-ICHI ,  MIURA MASATAKA ,  AIZAWA HIDEYUKI ,  FUKUZAKI ATHUSHI ,  SEIDA KEIICHI

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P13/10 ,  A61P25/00 ,  C07C237/20 ,  C07C255/42 ,  C07D207/09 ,  C07D213/38 ,  C07D233/61 ,  C07D277/28 ,  C07D295/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79

CPC分类号： C07D207/09 ,  A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  C07C237/20 ,  C07C255/42 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/38 ,  C07D233/61 ,  C07D277/28 ,  C07D295/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79

摘要： Aminocycloalkane compounds represented by general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof wherein Ar represents optionally substituted phenyl or thienyl; X represents cyano or carbamoyl; R1 and R2 each independently represents hydrogen, lower alkyl, etc. or R1 and R2 together with the nitrogen atom bonded thereto represent (II) (wherein R3 represents hydrogen, lower alkyl, etc.); and m is 2, 3, or 4. The compounds have a highly selective antagonistic action on a muscarine M3 receptor.

摘要翻译： 由通式（I）表示的氨基环烷烃化合物或其药理学上可接受的盐，其中Ar表示任选取代的苯基或噻吩基; X代表氰基或氨基甲酰基; R 1和R 2各自独立地表示氢，低级烷基等，或者R 1和R 2与其键合的氮原子一起表示（II）（其中R 3表示氢，低级烷基等）。 m为2,3或4.化合物对毒蕈碱M3受体具有高度选择性的拮抗作用。