摘要:
An allylamine derivative of the formula where R 1 = H or CH 3 , R 2 = 4-methyl-pentyl or-OCH 3 , R 3 , R 4 = 1-4C alkyl or 5-8C cycloalkyl and R 3 can be H, and R 3 + R 4 can link to form a 5- or 6-numbered ring, is treated with rhodium-phosphine complex as catalyst, of the formula [Rh (Y)L] + X - Where Y = ethylene, 1,3-butadiene, cycloxadiene, cycloactadiene or L; X= Cl O 4 , BF 4 or PF 6 , and L is a binaphthyl derivative of formula where R = H, -CH 3 or tert-butyl, so as to isomerise the double bond (a) to the position (b) to form the corresponding enamine; if R 3 = H, hydrotropy tautomerism occurs at the CH 2 -N-Y-group to form the imine. The preparation of the catalyst is described. The reaction is preferably carried out in a solvent such as an ether, ketone or halide at 80° to 120°C for 1-15 hours using 1:2,000 to 1:10,000 mole catalyst per mole of derivative (I), followed by distillation off of the solvent.. The products are obtained in high yield and of high optically active purity.
摘要:
57 Die vorliegende Erfindung betrifft Ammoniummonofluorophosphate der allgemeinen Formel In der R 1 , R 2 und R 3 gleich oder verschieden sind und einen geradkettigen, verzweigten oder cyclischen, gesättigten oder ungesättigten Alkyl-, Aralkyl- oder Arylrest bedeuten, wobei diese gegebenenfalls noch durch Alkyl, Alkoxy oder Hydroxyl substituiert sein können und zwei der Substituenten auch Wasserstoff sein können oder zusammen eine Alkylenbrücke bilden,
R 4 ein Wasserstoffatom oder die Gruppe R 5 R 6 R 7 NH ist, in der R 5 , R 6 und R 7 die gleichen Bedeutungen haben können wie R 1 , R 2 , R 3 , sowie Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung in Zahnpflegemitteln.
Die beanspruchten Substanzen zeichnen sich durch eine verbesserte Freisetzung von Fluor bei der Anwendung als Zahnpflegemittel aus.
摘要:
The invention relates to novel homopropargylamines of formula I wherein n is 2 or 3, R, is a group of formula IIa, IIb or lie in which R. and R 7 independently are H, halogen, CF 3 , lower alkyl or lower alkoxy, s is a number of 3 to 5, X is O, S OCH 2 , SCH 2 . CH 2 or NR 8 , and R, is H or lower alkyl, R 2 is H or lower alkyl, either R 3 and R 4 , independently, are H or lower alkyl, or R 3 and R 4 together are (CH 2 ) u , in which u is a number of 3 to 5, and R, is H, alkenyl or is a group selected from alkyl, trialkylsilyl, dialkylphenylsilyl, phenyl, phenylalkyl and cycloalkyl, in which alkyl, phenyl and cycloalkyl groups or moieties are unsubstituted or substituted by OH, lower alkyl, lower alkoxy, phenyl or halogen, in free base form or acid addition salt form thereof, their preparation, their chemotherapeutical and agricultural use and to compositions comprising such novel compounds and suitable for such use.
摘要:
Compounds of the formula wherein: Z is -CH 2 CH 2 - or trans-CH=CH-, R is CH 3 -, CH 3 CH 2 , CH 3 (CH 2 ) 2 -, -(CH 2 ) 3 NH 2 , -(CH 2 ) 3 NHCOCH 3 , -CH 2 CH=CH 2 , or -CH 2 CH=C=CH 2 , or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof are inhibitors of polyamine oxidase.
摘要:
It has been found that compounds of formula (I) where R 1 represents a C 1-6 alkyl group, R 2 represents a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group and R 3 represents a C 1-6 alkyl group or R 2 and R 3 together with the nitrogen atom to which they are attached form a morpholino, pyrrolidino or piperidino group, react with nitrite under physiological conditions to form non-mutagenic derivatives. The invention relates to compounds of formula (I) for use in therapy and to pharmaceutical compositions containing such compounds.
摘要:
Herstellung eines Gemisches von Myrcenol/cis-Ocimenol aus Myrcen durch Aminierung, Hydratisierung, Alkylierung und Behandlung mit einer Base. Herstellung eines Gemisches von trans-Ocimenol/Myrcenol aus Nerylamin durch Hydratisierung, Alkylierung und Behandlung mit einer Base. Gemische von Myrcenol/cis-Ocimenol sowie Gemische von trans-Ocimenol/Myrcenol; Verwendung dieser Gemische als Riechstoffe. Herstellung von reinem cis-Ocimenol aus den Gemischen von Myrcenol/cis-Ocimenol durch eine Diels-Alder-Reaktion
摘要:
Die vorliegende Erfindung betrifft Ammoniummono fluorophosphate der allgemeinen Formel I (R₁R₂R₃NH)R₄PO₃F (I) In der R₁, R₂ und R₃ gleich oder verschieden sind und einen geradkettigen, verzweigten oder cyclischen, gesättigten oder ungesättigten Alkyl-, Aralkyl- oder Arylrest bedeuten, wobei diese gegebenenfalls noch durch Alkyl, Alkoxy oder Hydroxyl substituiert sein können und zwei der Substituen ten auch Wasserstoff sein können oder zusammen eine Alkylenbrücke bilden, R₄ ein Wasserstoffatom oder die Gruppe R₅R₆R₇NH ist, in der R₅, R₆ und R₇ die gleichen Bedeutungen haben kön nen wie R₁, R₂, R₃, sowie Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung in Zahnpflegemitteln. Die beanspruchten Substanzen zeichnen sich durch eine verbesserte Freisetzung von Fluor bei der Anwendung als Zahnpflegemittel aus.