公开(公告)号：EP2957555A4

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：EP14751222

申请日：2014-02-11

申请人： CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACION

发明人： ROMERO ESTUDILLO IVÁN OMAR ,  BOTO CASTRO ALICIA

IPC分类号： C07C229/24 ,  C07C229/28 ,  C07C229/36 ,  C07C233/30 ,  C07C233/34 ,  C07C233/46 ,  C07D207/27 ,  C07D307/33 ,  C07K1/107 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083 ,  C07K5/103

CPC分类号： C07K1/107 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D209/20 ,  C07D217/04 ,  C07D273/01 ,  C07D295/15 ,  C07D307/33 ,  C07D405/12 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/1013

公开(公告)号：EP2617707A1

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：EP10856464.2

申请日：2010-08-27

申请人： Neopharm Co., Ltd.

发明人： PARK, Byoeung-Deog ,  BAE, Jong-Hwan ,  JEONG, Se-Kyoo ,  GWAK, Hyoung-Sub

IPC分类号： C07C233/46 ,  A61K31/198

CPC分类号： C07C233/11 ,  A61K31/27 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/02 ,  C07C233/47

摘要： The present invention relates to a novel compound having an acceleration effect on the secretion of human β -defensin, LL-37, which is a human-derived anti-microbial peptide, a method for preparing same, and a composition for accelerating the secretion of anti-microbial peptide having same as an active ingredient, and the compound and the composition using same of the present invention enhance the anti-microbial effect and the immunity control effect that the anti-microbial peptide has in the body by accelerating the secretion of the anti-microbial peptide in the body. The composition having the compound as an active ingredient of the present invention accelerates the secretion of innate anti-microbial peptide in the tissues and the organs in the body including the skin and can be administered through various courses including external application and oral administration, overcomes the problem of safety, the problem of resistant bacteria development, and the limitations of administration courses in a conventional anti-microbial agent, and demonstrates effective anti-microbial action.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的化合物，其具有在对人类²防御素的分泌促进效果，LL-37，所有这些是来源于人的抗微生物肽，其制备方法，和用于加速的分泌的组合物 抗微生物肽具有相同上的活性成分，和所述化合物和所述组合物中使用相同的本发明的增强抗微生物作用和免疫控制效果做了抗微生物肽在体内通过加速的分泌 抗微生物肽在体内。 具有该化合物作为本发明的活性成分的组合物加速在组织中的先天抗微生物肽的分泌和包括皮肤，并且可以通过各种课程，包括外部应用和口服给药给药在体内的器官，在来了 安全的问题，耐药细菌的发展的麻烦，和管理课程的常规抗微生物剂的局限性，和恶魔trates有效的抗微生物作用。

公开(公告)号：EP0951464B1

公开(公告)日：2005-05-11

申请号：EP97947410.3

申请日：1997-11-20

申请人： Elan Pharmaceuticals, Inc. ,  ELI LILLY AND COMPANY

发明人： WU, Jing ,  THORSETT, Eugene, D. ,  NISSEN, Jeffrey, S. ,  MABRY, Thomas, E. ,  LATIMER, Lee, H. ,  JOHN, Varghese ,  FANG, Lawrence, Y. ,  AUDIA, James, E.

IPC分类号： C07C233/51 ,  C07C233/46 ,  C07C235/34 ,  C07C233/39 ,  C07C233/37 ,  A61K31/16 ,  A61K31/33 ,  C07D317/60 ,  C07D213/56 ,  C07D333/24 ,  C07D277/62 ,  C07C333/24 ,  C07C323/59 ,  C07D333/16 ,  C07D263/54

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07C233/37 ,  C07C233/39 ,  C07C233/46 ,  C07C233/51 ,  C07C235/34 ,  C07C323/59 ,  C07C323/62 ,  C07C327/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/56 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/62 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D333/60

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：EP0681573A4

公开(公告)日：1995-12-06

申请号：EP94907959

申请日：1994-01-28

申请人： UNIV FLORIDA STATE

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C233/46 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C311/06 ,  C07C323/51 ,  C07D305/14 ,  C07D407/12 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07D305/14 ,  C07D493/08 ,  Y02P20/55

摘要： Taxane derivatives having alternative C2 substituent which is -OCOR31 wherein R31 is substituted phenyl and the substituent is selected from the group consisting of alkanoxy, protected hydroxy, halogen, alkyl, aryl, alkenyl, acyl, acyloxy, nitro, amino and amido.

摘要翻译： 具有可选的C2取代基的-OTOR31的紫杉烷衍生物，其中R31是取代的苯基并且取代基选自烷氧基，被保护的羟基，卤素，烷基，芳基，烯基，酰基，酰氧基，硝基，氨基和酰胺基。

公开(公告)号：EP0102118B2

公开(公告)日：1992-11-11

申请号：EP83201182.9

申请日：1983-08-10

申请人： STAMICARBON B.V.

发明人： Schäfer, Werner ,  Schäfer, Rolf ,  Schäfer, Doris ,  Aalbers, Johan Gerhard ,  Smid, Jacob Cornelis

IPC分类号： C07C233/46 ,  A61K7/50 ,  C11D1/06

CPC分类号： A61Q19/10 ,  A61K8/45 ,  C11D1/06 ,  Y10S514/844 ,  Y10S514/847 ,  Y10S514/881

公开(公告)号：EP0102118A2

公开(公告)日：1984-03-07

申请号：EP83201182.9

申请日：1983-08-10

申请人： STAMICARBON B.V.

发明人： Schäfer, Werner ,  Schäfer, Rolf ,  Schäfer, Doris ,  Aalbers, Johan Gerhard ,  Smid, Jacob Cornelis

IPC分类号： C07C233/46 ,  A61K7/50 ,  C11D1/06

CPC分类号： A61Q19/10 ,  A61K8/45 ,  C11D1/06 ,  Y10S514/844 ,  Y10S514/847 ,  Y10S514/881

摘要： @ Novel surfactant compounds are provided of the formula R-CO-NH-(C 2 H 4 O) n -CH 2 COOH, wherein R-CO- is the residue of at least one aliphatic carboxylic acid of 6 - 22 carbon atoms and n represents a number having an average value of 2 - 10, as well as their salts with alkali metals, ammonium and amines. These compounds possess not only a low primary toxicity, but also a low secondary toxicity for the skin, and accordingly they are especially useful in cosmetic compositions, compositions for non-automatic dishwashing and laundering compositions for the fine laundry.

公开(公告)号：EP2675795B1

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：EP12708194.1

申请日：2012-02-16

申请人： Theravance Biopharma R&D IP, LLC

发明人： FLEURY, Melissa ,  GENDRON, Roland ,  HUGHES, Adam D.

IPC分类号： C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/18 ,  C07D261/12 ,  C07D471/04 ,  C07C233/46 ,  C07C233/47 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/405 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  C07D235/08 ,  C07D309/40

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/351 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D235/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D261/12 ,  C07D263/18 ,  C07D295/10 ,  C07D309/32 ,  C07D309/40 ,  C07D319/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65187

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: where R1-R6, a, b, Z, and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有下式的化合物：其中R 1 -R 6，a，b，Z和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有尿丙氨酸抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：EP2675792B1

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：EP12708195.8

申请日：2012-02-16

申请人： Theravance Biopharma R&D IP, LLC

发明人： FLEURY, Melissa ,  GENDRON, Roland ,  HUGHES, Adam D. ,  SMITH, Cameron

IPC分类号： C07D249/10 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07C233/46 ,  C07C233/47 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/405 ,  A61P9/00 ,  C07C271/22 ,  C07C243/28 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D239/36 ,  C07D249/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  C07C243/28 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04

公开(公告)号：EP2957555A1

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：EP14751222.2

申请日：2014-02-11

申请人： Consejo Superior De Investigaciones Científicas (CSIC)

发明人： ROMERO ESTUDILLO, Iván Omar ,  BOTO CASTRO, Alicia

IPC分类号： C07C229/24 ,  C07C229/28 ,  C07C229/36 ,  C07C233/30 ,  C07C233/34 ,  C07C233/46 ,  C07D207/27 ,  C07D307/33 ,  C07K1/107

CPC分类号： C07K1/107 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D209/20 ,  C07D217/04 ,  C07D273/01 ,  C07D295/15 ,  C07D307/33 ,  C07D405/12 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/1013

摘要： The invention relates to a novel method for modifying hydroxylated cyclic amino acids, especially 4-hydroxyproline, which is a commercial, relatively cheap, natural amino acid, in order to provide other amino acids of high optical purity. The initial step of the process is a free-radical excision, and the excision product converts itself into non-proteinogenic amino acids by means of reactions such as reduction, reductive amination, and Horner-Wadsworth-Emmons reactions. The method is characterised in that it is applicable to the selective modification of peptides. The invention also relates to the products of said method, such as amino acids that are N-alkylated and/or have side chains with groups of amino, hydroxyl, alkenyl etc., and to the peptidic derivatives thereof of interest as pharmaceuticals, catalysts, molecular imaging probes etc.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于改性羟基化环状氨基酸的新方法，尤其是爱4-羟基脯氨酸，所有这些是商业，价格相对便宜，天然氨基酸，以提供高光学纯度的其它氨基酸。 该方法的初始步骤是自由基切除和切除产品本身转换成非蛋白原​​性氨基酸通过反应的方式：如还原，还原阿米娜和灰，和霍纳 - 沃兹沃思 - 埃蒙斯反应。 该方法DASS它适用于肽的选择性修饰。 因此，本发明涉及所述方法，颜色的产品：诸如氨基酸确实是N-烷基化的和/或具有与氨基，羟基，烯基等的基团的侧链，和到肽衍生物的其兴趣作为药物，催化剂， 分子成像探针等

公开(公告)号：EP2694470A1

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：EP12723970.5

申请日：2012-04-04

申请人： M.C.W. Research Foundation, Inc.

发明人： IMIG, John, David ,  CAMPBELL, William, B. ,  FALCK, John, Russell

IPC分类号： C07C233/46 ,  C07C233/56 ,  C07C275/20 ,  A61P9/12 ,  A61K31/17 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07F9/40 ,  C07C233/46 ,  C07C233/47 ,  C07C233/56 ,  C07C237/22 ,  C07C275/20 ,  C07C309/15 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/51 ,  C07C317/28 ,  C07C323/44 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/34 ,  C07D277/593 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D291/04

摘要： Compounds and compositions comprising epoxyeicosatrienoic acid (EET) analogs that act as EET agonists and are useful as medications in the treatment of drug-induced nephrotoxicity, hypertension and other related conditions. Methods of making and using the compounds and compositions are further described.