公开(公告)号：EP1085863A4

公开(公告)日：2001-03-28

申请号：EP99928427

申请日：1999-06-07

申请人： ADVANCED MEDICINE INC

发明人： JI YU-HAU ,  NATARAJAN MAYA ,  GRIFFIN JOHN H

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/554 ,  A61K39/395 ,  A61K47/48 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07C255/43 ,  C07D211/90 ,  C07D281/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  G01N33/543 ,  G01N33/566 ,  G01N33/68 ,  A61K31/33 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  A61K39/44 ,  A61K51/00 ,  C07B61/00 ,  C07K2/00 ,  C07K4/00

CPC分类号： G01N33/6872 ,  A61K47/545 ,  A61K47/55 ,  A61K47/65 ,  G01N2500/04

公开(公告)号：EP1063232A2

公开(公告)日：2000-12-27

申请号：EP00401792.7

申请日：2000-06-22

申请人： DAISO CO., LTD.

发明人： Furukawa, Yoshiro, DAISO CO., LTD. ,  Yaegashi, Keisuke, DAISO CO., LTD. ,  Hinoue, Kazumasa, DAISO CO., LTD.

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C255/43 ,  C07C253/08 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C253/00 ,  C07C269/06 ,  C07C229/22 ,  C07C255/43 ,  C07C271/22

摘要： The present invention relates to a process for reacting α·aminoaldehyde derivatives having a sterically bulky amino group which are commercially available with a metal cyanide in the presence of an acid chloride, an acid anhydride or with an organic cyanide in the presence of a Lewis acid to synthesize 3-amino-2-hydroxybutyronitrile derivatives in high yields and high erythro selectivity. When optically active α·aminoaldehyde derivatives are used, racemization hardly occurs during the reaction, and the desired products are obtained in high optical purity.

摘要翻译： 本发明涉及在路易斯酸存在下，在酰基氯，酸酐或有机氰化物的存在下，使具有空间大体积氨基的α-氨基醛衍生物与金属氰化物可商购获得的方法 以高产率和高的红选择性合成3-氨基-2-羟基丁腈衍生物。 当使用光学活性的α-氨基醛衍生物时，在反应期间几乎不发生外消旋化，并且以高光学纯度获得所需的产物。

公开(公告)号：EP0808302B1

公开(公告)日：2000-04-05

申请号：EP96901746.6

申请日：1996-01-20

申请人： BASF AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： KARL, Ulrich ,  SEITZ, Werner

IPC分类号： C07C253/34 ,  C07C255/43

CPC分类号： C07C253/34

摘要： Verfahren zur Racemattrennung von Phenylacetonitrilen der Formel (I), worin R , R , R und n die in der Beschreibung angegebene Bedeutung besitzen. Das Verfahren besteht darin, dass man die Racemate (I) in einem polaren Lösungsmittel löst, 0,5 bis 1,0 Mol optisch aktiver Camphersulfonsäure pro Mol Verbindung (I) zugibt, auf 40 bis 100 DEG C erwärmt, abkühlen lässt und aus dem so erhaltenen Salz das optisch aktive Phenylacetonitril (I) freisetzt.

公开(公告)号：EP0545415B1

公开(公告)日：1997-06-18

申请号：EP92120658.7

申请日：1992-12-03

申请人： EASTMAN KODAK COMPANY

发明人： Shuttleworth, Leslie, c/o Eastman Kodak Company

IPC分类号： C09B23/14 ,  C07C255/44 ,  C07C255/43 ,  C07C255/42 ,  C07C317/28 ,  C07C215/00 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07D215/12 ,  C07C255/42 ,  C09B23/143

公开(公告)号：EP0604186A1

公开(公告)日：1994-06-29

申请号：EP93310360.8

申请日：1993-12-20

申请人： ELI LILLY AND COMPANY

发明人： Jungheim, Louis Nickolaus ,  Kaldor, Stephen Warren ,  Mabry, Thomas Edward ,  Shepherd, Timothy Alan ,  Titus, Robert Daniel

IPC分类号： C07D215/48 ,  A61K31/275 ,  C07C255/43 ,  C07D215/54 ,  C07C235/88 ,  C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/235

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26

摘要： The present invention provides novel HIV protease inhibitors of formula I, pharmaceutical formulations containing those compounds and methods of treating and/or preventing HIV infection and/or AIDS.

wherein the substituents are as defined in the description.

摘要翻译： 本发明提供了新的式I的HIV蛋白酶抑制剂，含有这些化合物的药物制剂以及治疗和/或预防HIV感染和/或AIDS的方法。 其中取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：EP0446097A1

公开(公告)日：1991-09-11

申请号：EP91400496.5

申请日：1991-02-25

申请人： JOUVEINAL S.A.

发明人： Aubard, Gilbert ,  Calvet, Alain ,  Gouret, Claude-Jean ,  Grouhel, Agnès ,  Hudspeth, James ,  Jacobelli, Henri ,  Junien, Jean-Louis ,  Pascaud, Xavier ,  Roman, François ,  Soulard, Claude ,  Yuan, Lin

IPC分类号： C07D333/20 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07C211/27 ,  C07C217/74 ,  C07C255/43 ,  C07D409/06 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07C211/27 ,  C07C217/74 ,  C07C255/42 ,  C07C255/43 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20

摘要： Ethylamines de formule générale (I)

dans laquelle :

R1 est un radical hétéroaryle ou est phényle éventuellement mono, di ou tri-substitué,
R2 est alkyle,
R3 et R4 sont l'hydrogène ou des radicaux alkyle inférieur sans toutefois représenter tous deux l'hydrogène,
R5 est un hétéroaryle ou est un radical phényle éventuellement mono, di ou tri-substitué,
Q est éthylène-1,2-diyle ou un groupe cyclopropane-1,2-diyle, et leurs sels d'addition avec des acides. Médicament comprenant une éthylamine (I), destiné notamment au traitement des affections neurologiques et/ou psychiques.

摘要翻译： 通式（I）在哪个乙胺：氢，R 1是杂芳基或任选地单，二或三取代的苯基，R 2是烷基，R3和R4是氢或低级烷基，但不表示两者 中，R 5为杂芳基或者是可选被一，二或三取代的苯基，Q是乙烯或丙烯环基，及其与酸的加成盐。 药物包括乙胺（i）拟爱情尤其是对神经系统和/或心理障碍的治疗。

公开(公告)号：EP1603864A4

公开(公告)日：2007-04-11

申请号：EP04718007

申请日：2004-03-05

申请人： CELGENE CORP

发明人： MULLER GEORGE W ,  PAYVANDI FARIBOURZ ,  ZHANG LING H ,  ROBARGE MICHAEL J ,  CHEN ROGER ,  MAN HON-WAH

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/24 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/66 ,  C07C43/215 ,  C07C45/68 ,  C07C49/255 ,  C07C205/37 ,  C07C233/33 ,  C07C255/35 ,  C07C255/37 ,  C07C255/43 ,  C07C255/44 ,  C07C275/38 ,  C07C311/60 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07F9/12 ,  C07F9/28

CPC分类号： C07C311/60 ,  C07C43/215 ,  C07C45/68 ,  C07C49/255 ,  C07C59/68 ,  C07C69/734 ,  C07C205/37 ,  C07C233/33 ,  C07C255/35 ,  C07C255/37 ,  C07C255/43 ,  C07C255/44 ,  C07C275/38 ,  C07C2601/08 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07F9/12 ,  C07C49/84

公开(公告)号：EP1488776A4

公开(公告)日：2005-09-07

申请号：EP03715577

申请日：2003-03-28

申请人： SHISEIDO CO LTD

发明人： HANYU NAOTO ,  KOBAYASHI KOJI ,  TAJIMA MASAHIRO ,  ISHINO AKIHIRO

IPC分类号： A61K8/40 ,  A61K8/41 ,  A61P17/14 ,  A61Q7/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C255/42 ,  C07C255/43 ,  A61K7/06

CPC分类号： A61Q19/00 ,  A61K8/40 ,  A61K8/41 ,  A61Q7/00 ,  C07C255/42 ,  C07C255/43

摘要： Hair tonics containing as the active ingredient phenylacetonitrile derivatives represented by the general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: (I) [wherein R and R are each hydrogen, C1-10 alkyl, C2-10 alkenyl, or C2-10 acyl, or NR R may be a 3- to 7-membered heterocycle; R is C1-5 alkyl; and R , R , and R are each hydrogen or C1-4 alkoxy]. The hair tonics of the invention are efficacious in accelerating the growth of human hair and in inhibiting and preventing hair loss by virtue of the specific phenylacetonitrile derivatives contained therein as the active ingredient.

公开(公告)号：EP1286956A1

公开(公告)日：2003-03-05

申请号：EP01940362.5

申请日：2001-04-25

申请人： Bayer CropScience AG

发明人： FISCHER, Reiner ,  BÖHMER, Jutta ,  WISCHNAT, Ralf ,  DREWES, Mark, Wilhelm ,  DAHMEN, Peter ,  PONTZEN, Rolf ,  LÖSEL, Peter ,  ERDELEN, Christoph ,  FEUCHT, Dieter

IPC分类号： C07C255/42 ,  C07C237/20 ,  C07C325/02 ,  C07C255/43 ,  C07D213/38 ,  C07C255/46 ,  C07D309/14 ,  C07D211/56 ,  A01N37/34 ,  A01N37/44

CPC分类号： C07D211/56 ,  C07C237/20 ,  C07C255/42 ,  C07C255/43 ,  C07C255/46 ,  C07C325/02 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/38 ,  C07D265/36 ,  C07D309/08

摘要： The invention relates to novel phenyl-substituted 2-enamino-keto nitriles of formula (I), wherein Ar, X, Z, Y and K have the meanings as cited in the description. The invention also relates to several methods for producing said phenyl-substituted 2-enamino-keto nitriles, and to their use as herbicides and pesticides.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯基取代的2-烯氨基 - 酮腈：其中Ar，X，Z，Y和K各自如说明书中所定义，涉及多种制备方法和 它们用作除草剂和杀虫剂。

公开(公告)号：EP1235786A2

公开(公告)日：2002-09-04

申请号：EP00990129.9

申请日：2000-12-04

申请人： DSM N.V.

发明人： BOESTEN, Wilhelmus, Hubertus, Joseph ,  MOODY, Harold, Monro ,  KAPTEIN, Bernardus ,  SEERDEN, Johannes, Paulus, Gerardus ,  VAN DER SLUIS, Marcelles ,  LANGE DE, Ben ,  BROXTERMAN, Quirinus, Bernardus

IPC分类号： C07C231/18 ,  C07C253/08 ,  C07C231/06 ,  C07C227/32 ,  C07C209/62 ,  C07C255/25 ,  C07C255/43

CPC分类号： C07C253/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C209/62 ,  C07C227/32 ,  C07C231/06 ,  C07C231/18 ,  C07C253/08 ,  C07C253/30 ,  C07C229/08 ,  C07C233/06 ,  C07C237/20 ,  C07C255/25 ,  C07C255/43

摘要： Process for the preparation of a diastereomerically enriched phenylglycine amide derivative in which an enantiomerically enriched phenylglycine amide is converted into the corresponding Schiff base with the aid of compound R2-C(O)-R3, and the Schiff base obtained is subsequently converted into the diastereomerically enriched phenylglycine amide derivative with the aid of a cyanide source, a reducing agent or an allyl organometallic compound. The phenylglycine amide derivatives obtained are interesting starting materials for the preparation of for example enantiomerically enriched α- and/or β-amino acids and derivatives thereof, such as amides and esters, and amines.