公开(公告)号：EP2114869B1

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：EP08727346.2

申请日：2008-01-02

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH ,  Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

发明人： DAHMANN, Georg ,  HICKEY, Eugene, Richard ,  LI, Xiang ,  MAO, Wang ,  MARSHALL, Daniel, Richard ,  MORWICK, Tina, Marie ,  SIBLEY, Robert ,  SNOW, Roger, John ,  SORCEK, Ronald, John ,  WU, Frank ,  YOUNG, Erick, Richard, Roush

IPC分类号： C07D217/02 ,  C07C275/28 ,  C07D217/04 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07D233/16 ,  C07D231/12 ,  C07D417/04 ,  C07C323/62 ,  C07D249/08 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D277/46 ,  C07D277/60 ,  C07D209/44 ,  C07D513/04 ,  C07D285/135 ,  C07D307/68

CPC分类号： C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/60 ,  C07D285/135 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：EP2448924A2

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：EP10742179.4

申请日：2010-07-02

申请人： SANOFI

发明人： ABECASSIS, Pierre-Yves ,  DESMAZEAU, Pascal ,  TABART, Michel

IPC分类号： C07D231/38 ,  C07C275/30 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07C275/38

摘要： The invention relates to pyrazole derivatives of the general formula (I), where X is chlorine or fluorine. The invention also relates to a method for preparing same and to the therapeutic use thereof.

公开(公告)号：EP1679305B1

公开(公告)日：2012-02-08

申请号：EP06007501.7

申请日：2001-06-29

申请人： TRUSTEES OF TUFTS COLLEGE ,  Paratek Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Nelson, Mark, L. ,  Frechette, Roger ,  Viski, Peter ,  Ismail, Mohamed ,  Bowser, Todd ,  Dumornay, Jimmy ,  Rennie, Glen ,  Liu, Gui ,  Koza, Darrell ,  Sheahan, Paul ,  Stapleton, Karen ,  Hawkins, Paul ,  Bhatia, Beena ,  Verma, Atul ,  Mcintyre, Laura ,  Warchol, Tad

IPC分类号： C07C237/26 ,  A61K31/65

CPC分类号： A61K31/65 ,  C07C237/26 ,  C07C255/59 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C275/50 ,  C07C275/54 ,  C07C311/06 ,  C07C311/21 ,  C07C333/08 ,  C07C335/22 ,  C07C381/10 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/46 ,  C07D295/155 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4056 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel 9- substituted minocycline compounds. These minocycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

公开(公告)号：EP0993441B1

公开(公告)日：2005-06-01

申请号：EP98934195.3

申请日：1998-06-29

申请人： VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

发明人： SALITURO, Francesco, Gerald ,  BEMIS, Guy, W. ,  GREEN, Jeremy ,  KOFRON, James, L.

IPC分类号： C07C275/28 ,  C07D213/06 ,  A61K31/17 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D319/18 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/47 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D215/40 ,  C07D231/56 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D295/135 ,  C07D307/91 ,  C07D317/66

摘要： The present invention relates to inhibitors of p38, a mammalian protein kinase involved in cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.

公开(公告)号：EP1212292B1

公开(公告)日：2004-01-14

申请号：EP00926915.0

申请日：2000-04-13

申请人： Euphar Group S.R.L.

发明人： CORVI MORA, Paolo ,  RANISE, Angelo

IPC分类号： C07C235/62 ,  C07C225/20 ,  C07C275/38 ,  C07C251/60 ,  C07C251/42 ,  C07C49/683 ,  C07C69/732 ,  C07D295/02 ,  C07D295/14 ,  A61K31/13 ,  A61K31/15 ,  A61K31/16 ,  A61P11/08

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C45/34 ,  C07C45/74 ,  C07C49/683 ,  C07C69/738 ,  C07C225/20 ,  C07C235/62 ,  C07C251/42 ,  C07C251/60 ,  C07C275/38 ,  C07C2602/42 ,  C07D295/033 ,  C07C49/627

摘要： A description is given here of novel solid and stable derivatives of (-)-verbenone having formula (I) wherein, when X = O Z = H, =CHAr, =C(OH)COOEt, =NOR; Y = H, NH2, NH3+ X1-, NHCOAr, NHCOR, NHCONHR, NHCONHAr; X¿1?- = pharmaceutically acceptable anion; Ar = aryl or heteroaryl, preferably phenyl, 4-chlorophenyl, 2-furyl, 2-thienyl, 2-hydroxyphenyl, 2-acetoxyphenyl; R = H, C¿1?-C4 alkyl, C4-C6 cycloalkyl, CH2COOH, CH2COOEt, CH2COCH3, CH2CN, CH2COCH2COOEt, CH2C6H5; and, when X = dimethylamino, diethylamino, pyrrolidino, piperidino or morpholino: Y = H; Z = H, CONHAr, CONHR; Ar = aryl, preferably phenyl; R = H, C1-C4 alkyl, C4-C6 cycloakyl. A description is also given of the processes for the preparation of these derivatives and of the novel intermediates used in those processes. The novel derivatives are characterized by their solubility in water; some of them also have a high anti-inflammatory activity.

公开(公告)号：EP1311475A1

公开(公告)日：2003-05-21

申请号：EP01974142.0

申请日：2001-08-08

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： ACKERMANN, Jean ,  AEBI, Johannes ,  BLUM, Denise ,  CHUCHOLOWSKI, Alexander ,  DEHMLOW, Henrietta ,  MAERKI, Hans-Peter ,  MORAND, Olivier ,  TRUSSARDI, Rene ,  VON DER MARK, Elisabeth ,  WALLBAUM, Sabine ,  WELLER, Thomas

IPC分类号： C07C311/20 ,  C07C311/07 ,  C07C271/24 ,  C07C271/56 ,  C07C275/26 ,  C07C335/14 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C233/23 ,  C07C233/74 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C271/52 ,  C07C271/56 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C291/04 ,  C07C307/08 ,  C07C307/10 ,  C07C311/07 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C335/14 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/135

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein U, V, W, A?1, A2, A3, A4, A5, A6¿, m and n are as defined in the description and claims and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

公开(公告)号：EP1303503A2

公开(公告)日：2003-04-23

申请号：EP01969367.0

申请日：2001-07-11

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： ACKERMANN, Jean ,  AEBI, Johannes ,  CHUCHOLOWSKI, Alexander ,  DEHMLOW, Henrietta ,  MORAND, Olivier ,  WALLBAUM, Sabine ,  WELLER, Thomas

IPC分类号： C07D295/08 ,  C07C311/21 ,  C07D211/70 ,  C07D211/46 ,  C07C311/29 ,  C07C275/34 ,  C07C271/28 ,  C07C335/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C307/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C323/44 ,  C07C335/18 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/14 ,  C07D207/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/10 ,  C07D295/088 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salt and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemmia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, parasite infections, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and/or treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

公开(公告)号：EP1160240A1

公开(公告)日：2001-12-05

申请号：EP01112374.2

申请日：1995-01-19

申请人： THE PICOWER INSTITUTE FOR MEDICAL RESEARCH

发明人： Bianchi, Marina ,  Cerami, Anthony ,  Tracey, Kevin J. ,  Ulrich, Peter

IPC分类号： C07C281/18 ,  C07C275/40 ,  A61K31/17

CPC分类号： A61K31/621 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/195 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61K31/60 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C281/18 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/903

摘要： This invention concerns new methods and compositions that are useful in preventing and ameliorating cachexia, the clinical syndrome of poor nutritional status and bodily wasting associated with cancer and other chronic diseases. More particularly, the invention relates to aromatic guanylhydrazone compounds of formulae
or
wherein all groups designated as X represent GhyCH or GhyCCH 3 , Ghy being a guanylhydrazone group, X 2 in the first formula, and X' 1 , X' 2 and X' 3 in the second formula can also represent H,
and all the other groups have the meanings given in the specification, compositions and their use to inhibit the uptake of arginine by macrophages and/or its conversion to urea. These compounds, compositions and methods are also useful in preventing the generation of nitric oxide (NO) by cells, and so to prevent NO-mediated inflammation and other responses in persons in need of same. In another embodiment, the compounds can be used to inhibit arginine uptake in arginine-dependent tumors and infections.

摘要翻译： 本发明涉及可用于预防和改善恶病质的新方法和组合物，与癌症和其它慢性疾病相关的营养状况不佳的临床综合征和身体消耗。 更具体地说，本发明涉及式或的芳香脒腙化合物，其中所有指定为X的基团表示GhyCH或GhyCCH3，Ghy为脒基腙基，X2为第一式，X'1，X'2为 和第二式中的X'3也可以表示H，并且所有其它基团具有在说明书中的含义，组合物及其用于抑制巨噬细胞摄取精氨酸和/或其转化为尿素的用途。 这些化合物，组合物和方法也可用于预防细胞产生一氧化氮（NO），并且因此能够防止需要相同的人的NO介导的炎症和其它反应。 在另一个实施方案中，该化合物可用于抑制精氨酸依赖性肿瘤和感染中的精氨酸摄取。

公开(公告)号：EP0809492A1

公开(公告)日：1997-12-03

申请号：EP96906547.0

申请日：1996-02-16

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

发明人： WIDDOWSON, Katherine, Louisa ,  VEBER, Daniel, Frank ,  JUREWICZ, Anthony, Joseph ,  RUTLEDGE, Melvin, Clarence, Jr. ,  HERTZBERG, Robert, Philip

IPC分类号： A61K31 ,  A61P29 ,  A61P37 ,  C07C253 ,  C07C255 ,  C07C275 ,  C07C307 ,  C07C309 ,  C07C311 ,  C07C317 ,  C07C323 ,  C07C335 ,  C07D213 ,  C07D215 ,  C07D217 ,  C07D277 ,  C07D317 ,  C07D333 ,  C07D409

CPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/223 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/47 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C307/10 ,  C07C309/15 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C317/42 ,  C07C323/44 ,  C07C335/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D217/02 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D317/66 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D409/04 ,  Y02A50/411

摘要： This invention relates to the novel use of phenyl ureas in the treatment of disease states mediated by the chemokine, Interleukin-8 (IL-8).

公开(公告)号：EP0784612A1

公开(公告)日：1997-07-23

申请号：EP95932934.0

申请日：1995-09-29

申请人： FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： TERASAWA, Takeshi ,  TANAKA, Akira ,  CHIBA, Toshiyuki ,  TAKASUGI, Hisashi

IPC分类号： C07D295 ,  A61K31 ,  A61P3 ,  A61P9 ,  C07C275 ,  C07C311 ,  C07C323 ,  C07D207 ,  C07D211 ,  C07D213 ,  C07D231 ,  C07D233 ,  C07D239 ,  C07D249 ,  C07D257 ,  C07D261 ,  C07D263 ,  C07D271 ,  C07D277 ,  C07D307 ,  C07D311 ,  C07D317 ,  C07D333 ,  C07D401 ,  C07D403 ,  C07D405 ,  C07D417 ,  C07D521

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/47 ,  C07C311/51 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/18 ,  C07D213/40 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/58 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D311/72 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： Urea derivatives of formula (I), wherein R1 is a group of formula (1) (in which R4 is aryl which may have suitable substituent(s), or heterocyclic group which may have suitable substituent(s), and Y is bond, lower alkylene, -S-, -O-, (a), =CH-, -CONH-, (b), (in which R7 is lower alkyl), -NHSO¿2?-, -SO2NH-, -SO2NHCO- or -CONHSO2-); or thiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl, pyridyl, thienyl, furyl, isoxazolyl or chromanyl, each of which may have suitable substituent(s); R?2¿ is lower alkyl, lower alkoxy(lower)alkyl, cycloalkyl, ar(lower)alkyl which may have suitable substituent(s), heterocyclic group or heterocyclic(lower)alkyl, R3 is aryl which may have suitable substituent(s) or heterocyclic group which may have suitable substituent(s), and n is 0 or 1, and a pharmaceutically acceptable salt thereof which are useful as a medicament in the treatment of hypercholesterolemia, hyperlipidemia and atherosclerosis.

摘要翻译： 式（I）的脲衍生物，其中R 1为式（1）的基团（其中R 4为可具有合适取代基的芳基或可具有合适取代基的杂环基） ，Y为键，低级亚烷基，-S - ， - O - ，（a），= CH-，-CONH-，（b）（其中R 7为低级烷基） SO 2 NH - ， - SO 2 NHCO-或-CONHSO 2 - ）; 或噻唑基，咪唑基，吡唑基，吡啶基，噻吩基，呋喃基，异恶唑基或色满基，其各自可以具有合适的取代基; R 2是可以具有合适的取代基，杂环基或杂环（低级）烷基的低级烷基，低级烷氧基（低级）烷基，环烷基，芳基（低级）烷基，R 3是可具有适当取代基的芳基 可以具有合适的取代基的取代基或杂环基，n为0或1，以及其药学上可接受的盐，其可用作治疗高胆固醇血症，高脂血症和动脉粥样硬化的药物。