公开(公告)号：EP2107052B1

公开(公告)日：2011-10-12

申请号：EP07860141.6

申请日：2007-12-26

申请人： Santen Pharmaceutical Co., Ltd

发明人： MOGI, Hiroyuki ,  TAJIMA, Hisashi ,  MISHINA, Noriko ,  YAMAZAKI, Yusuke ,  YONEDA, Shinji ,  WATANABE, Katsuhiko ,  FUJIKAWA, Junko ,  YAMAMOTO, Minoru

IPC分类号： C07C275/28 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D235/32 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D295/12 ,  C07D307/79 ,  A61K31/17 ,  A61K31/197 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61P27/02 ,  C07D317/50 ,  C07D319/18 ,  C07D333/36 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/27 ,  C07D211/26 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D235/32 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D295/12 ,  C07D307/79 ,  C07D317/50 ,  C07D319/18 ,  C07D333/36 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed are: a study on the synthesis of a novel N-(2-aminophenyl)benzamide derivative having an urea structure and represented by the general formula (1); and the utilization of the pharmacological activity of the derivative. A compound represented by the general formula (1) or a salt thereof has an activity of changing the morphology of a trabecular cell and therefore is effective for the prevention and/or treatment of a disease associated with an ocular tension. In the formula, R1 and R2 independently represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or the like; R3 represents a hydroxy group, a lower alkoxy group, a lower cycloalkyloxy group, an aryloxy group or the like; R4 and R5 independently represent a halogen atom, a lower alkyl group, a hydroxy group, a lower alkoxy group or the like; X represents a lower alkylene group or the like; Y represents a single bond, a lower alkylene group or the like; l and m independently represent a number of 0, 1, 2 or the like.

公开(公告)号：EP1913009B1

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：EP06777837.3

申请日：2006-07-18

申请人： Intervet International BV

发明人： CHASSAING, Christophe, Pierre, Alain

IPC分类号： C07F9/572 ,  C07D235/32 ,  C07F9/553 ,  C07F9/165 ,  C07F9/141

CPC分类号： C07F9/65068

公开(公告)号：EP1052250B1

公开(公告)日：2004-07-14

申请号：EP00114155.5

申请日：1996-03-07

申请人： G.D. SEARLE & CO.

发明人： Getman, Daniel P. ,  Decrescenzo, Gary A. ,  Freskos, John N. ,  Vazquez, Michael L. ,  Sikorski, James A. ,  Devadas, Balkudru ,  Nagarajan, Srinivasan ,  McDonald, Joseph J.

IPC分类号： C07C311/00 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D277/64 ,  C07D307/82 ,  C07D235/32 ,  C07D277/82 ,  A61K31/34 ,  A61K31/36 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C317/44 ,  C07D215/36 ,  C07D217/04 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D249/18 ,  C07D249/20 ,  C07D263/56 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D303/36 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18

公开(公告)号：EP1341771A2

公开(公告)日：2003-09-10

申请号：EP01991963.8

申请日：2001-11-28

申请人： GLAXO GROUP LIMITED

发明人： CHEUNG, Mui,GlaxoSmithKline ,  HARRIS, Philip Anthony,GlaxoSmithKline ,  HASEGAWA, Masaichi,GlaxoSmithKline ,  IDA, Satoru,GlaxoSmithKline ,  KANO, Kazuya,GlaxoSmithKline ,  NISHIGAKI, Naohiko,GlaxoSmithKline ,  SATO, Hideyuki,GlaxoSmithKline ,  VEAL, James Martin,GlaxoSmithKline ,  WASHIO, Yoshiaki,GlaxoSmithKline ,  WEST, Rob I.,GlaxoSmithKline

IPC分类号： C07D235/32 ,  C07D235/30 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D277/82 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： Benzimidazole derivatives of Formula (I), which are useful as TIE-2 and/or VEGFR2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such benzimidazole derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

公开(公告)号：EP0596917B1

公开(公告)日：1998-10-28

申请号：EP92915286.6

申请日：1992-07-13

申请人： Pfizer Limited ,  PFIZER INC.

发明人： BANKS, Bernard, Joseph Pfizer Central Research ,  DUTTON, Christopher, James ,  GOUDIE, Alexander, Crossan

IPC分类号： C07D235/32 ,  A61K31/415 ,  A01N43/50 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/32 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： A benzimidazole anthelmintic agent of formula (I) or a non-toxic salt thereof, wherein R1, which is in the 5- or 6- position, is either (i) benzoyl, phenyloxy, phenylthio, phenylsulfinyl, phenylsulfonyl, phenylsulfonyloxy, C¿1?-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylthio, C1-C6 alkylsulfinyl, C1-C6 alkylsulfonyl or (C3-C7 cycloalkyl)carbonyl, said phenyl groups, and the phenyl portion of said benzoyl group, optionally having 1 to 3 substituents each independently selected from halo, C1-C4 alkyl, halo-(C1-C4 alkyl), C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkylthio, C1-C4 alkylsulfinyl, C1-C4 alkylsulfonyl, C2-C4 alkanoyl, nitro, isothiocyanato, and cyano; or (ii) a group of formula (a), where X is O, S, SO, SO2 or NR?4¿ in which R4 is hydrogen, C¿1?-C4 alkyl, phenyl or phenyl-(C1-C4 alkyl), said phenyl groups being optionally substituted by 1 or 2 substituents each selected from C1-C4 alkyl, halo, hydroxy and C1-C4 alkoxy; and R?5¿ is H, C¿1?-C4 alkyl, halo, hydroxy or C1-C4 alkoxy; formulae (b), (c), (d) where R?1 is C¿1-C4 alkyl, allyl or phenyl, formulae (e), (f) or (g), R2 is C1-C4 alkyl; and R3 is C1-C4 alkyl.

公开(公告)号：EP0191940B1

公开(公告)日：1991-03-13

申请号：EP85116204.0

申请日：1985-12-18

申请人： CHINOIN Gyogyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT.

发明人： Bakonyi, Mária ,  Lugosi, György ,  Kállai, Tamás ,  Hima, Mária ,  Montay, Tibor ,  Sziládi, Mária

IPC分类号： C07D235/32

CPC分类号： C07D235/32

公开(公告)号：EP0276481A2

公开(公告)日：1988-08-03

申请号：EP87119287.8

申请日：1987-12-29

申请人： VIANOVA KUNSTHARZ AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Awad, Rami-Raimund, Dipl.-Ing. ,  Rauch-Puntigam, Harald, Dr. ,  Morre, Peter ,  Tümmler, Peter, Dr.

IPC分类号： C08G18/80 ,  C08G18/32 ,  A01N47/38 ,  A01N47/40 ,  B27K3/15 ,  B27K5/00 ,  C07D235/32 ,  C09D5/14 ,  C08G63/76

CPC分类号： C09D5/14 ,  A01N47/18 ,  A01N47/38 ,  B27K3/153 ,  C07D235/32 ,  C08G18/807 ,  A01N25/10 ,  A01N2300/00

摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von kunstharzverträglichen N-(2-Benzimidazol)-alkylcarba­mate enthaltenden Fungizidpräparaten durch Verknüpfung des Fungizids über eine durch Feuchtigkeit rückspaltbare Carbamoylbrücke mit einem in Holzlasuren oder -impräg­nierungen einsetzbaren, in organischen Lösemitteln oder, nach Neutralisation in Wasser löslichen Bindemit­tel. Das Präparat kann direkt verwendet oder anderen Harzen zugesetzt werden.

摘要翻译： 一种方法，其中杀真菌剂与可溶于有机溶剂的粘合剂连接，或在中和后在水中，并可通过可通过水分裂解的氨基甲酰基桥被用于木材清漆或浸渍剂中的粘合剂。 该组合物可直接使用或加入到其它树脂中。

公开(公告)号：EP0075814B1

公开(公告)日：1986-03-12

申请号：EP82108642.8

申请日：1982-09-18

申请人： BASF Aktiengesellschaft

发明人： Marx, Hans-Nobert ,  Pommer, Ernst-Heinrich, Dr.

IPC分类号： A01N47/18 ,  C07D235/32

CPC分类号： C07D235/32 ,  A01N47/18

公开(公告)号：EP0080554A2

公开(公告)日：1983-06-08

申请号：EP82106803.8

申请日：1980-10-17

申请人： CHINOIN Gyogyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT.

发明人： Gönczi, Csaba, Dr., Dipl.Ing.Chem. ,  Korbonits, Dezsö, Dr., Dipl.Ing.Chem. ,  Pálosi, Endre, Dipl.Ing.Chem. ,  Kiss, Pál, Dr., Dipl.Ing.Chem. ,  Héja, Gergely, Dr., Dipl.Ing.Chem. ,  Kun, Judit, Dipl.Ing.Chem. ,  Szomor geb. Wundele, Mária, Dipl.Ing.Chem. ,  Szvoboda geb. Kanzel, Ida, Dipl. Ing. Chem. ,  Márványos, Ede, Dipl.Ing.Chem. ,  Kovács geb. Mindler, Vera Dipl.Ing.Chem. ,  Nagy geb. Korányi, Livia, Dipl.Ing.Chem.

IPC分类号： C07D235/32 ,  C07D235/30

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D235/32

摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 5(6)-Thiocyano-benzimidazol-Derivaten der Formel


(R = H, Halogen, C 1-4 -Alkyl, C 1-3 -Alkoxy oder Trifluormethyl,
R 1 = Amino oder C 1-4 -Alkoxycarbonylamino) sowie deren Salzen, durch Reduktion von 2-Nitro-4-thiocyan-5R-anilin mit Eisen zur entsprechenden Diaminoverbindung, die entweder durch Umsetzung mit einem gegebenenfalls durch C 1-4 -Alkoxycarbonyl substituierten Cyanamid oder einem Halogencyan zu 1 cyclisiert wird.

I sind Zwischenprodukte für die Herstellung von Anthelmintica.

摘要翻译： 1.制备通式I的5（6） - 氰基 - 苯并咪唑衍生物的方法，参见图示：EP0080554，P5，F2其中R表示氢，卤素，C 1-4烷基，C 1-3烷氧基或三氟甲基，R ** 1表示 氨基或C 1-4烷氧基羰基氨基及其盐，其特征在于通式II的化合物参见图示：EP0080554，P5，F5其中R如上所定义，用铁选择性还原，得到通式III的化合物，见 EP0080554，P5，F6，其中R如上文所定义，其与通式IV的氨基酰胺R ** 3 -NHCN反应，其中R ** 3表示氢或C 1-4烷氧基羰基，或与一般的卤素原子反应 式VHlgCN其中Hlg表示氯或溴。

公开(公告)号：EP0003951A1

公开(公告)日：1979-09-19

申请号：EP78101719.9

申请日：1978-12-16

申请人： ETHYL CORPORATION

发明人： Walter, Thomas James

IPC分类号： C07D235/32

CPC分类号： C07D235/32

摘要： 2-Benzimidazole carbamate compounds known as useful for combating parasitic infestures are made by an improved sequential process including a) thiocyanating o-nitroaniline, b) alkylating the thiocyanate this prepared, c) reducing the nitro group in the product from b), and d) condensing an alkylthio-o-phenylenediamine with an alkyl cyano carbamate (or alkali or alkaline earth metal salt thereof), to provide the desired products.

摘要翻译： 已知可用于防治寄生虫感染的2-苯并咪唑氨基甲酸酯化合物通过改进的顺序方法制备，包括a）硫氰酸化邻硝基苯胺，b）烷基化所制备的硫氰酸酯，c）将b）中的产物中的硝基还原，d ）将烷基硫代邻苯二胺与氰基氨基甲酸烷基酯（或其碱金属或碱土金属盐）缩合，以提供所需的产物。