公开(公告)号：EP4448518A1

公开(公告)日：2024-10-23

申请号：EP22908761.4

申请日：2022-12-16

申请人： Terran Biosciences Inc. ,  Duncton, Matthew ,  Clark, Samuel

发明人： DUNCTON, Matthew ,  CLARK, Samuel

IPC分类号： C07D457/06 ,  C07D457/00 ,  C07B59/00

公开(公告)号：EP2914280B1

公开(公告)日：2018-01-03

申请号：EP13851845.1

申请日：2013-10-31

申请人： IPSEN PHARMA S.A.S.

发明人： DONG, Zheng, Xin ,  SHEN, Yeelana ,  KIM, Sun, Hyuk

IPC分类号： A61K38/31 ,  A61K38/12 ,  A61K38/08 ,  C07D457/00 ,  C07D519/02

CPC分类号： A61K47/64 ,  A61K38/00 ,  A61K38/31 ,  A61K47/55 ,  C07C215/52 ,  C07K14/655 ,  C07K19/00

摘要： The present invention relates to novel somatostatin-dopamine chimeric analogs and their therapeutic uses for the inhibition, prevention, and/or treatment of neoplasia, neuroendocrine tumors, Cushing's disease/syndrome, and other conditions.

公开(公告)号：EP2934143A1

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：EP13864398.6

申请日：2013-12-19

申请人： Map Pharmaceuticals Inc.

发明人： WU, Libo ,  ZHANG, Jian

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D457/00

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D457/06

摘要： Provided herein are novel methysergide derivatives and compositions thereof. In other embodiments, provided herein are methods of treatment, prevention, or amelioration of a variety of medical disorders or symptoms thereof, such as, migraine and Parkinson's disease using the compounds and compositions disclosed herein. In still other embodiments, provided herein, such as, for example, are methods for antagonizing the 5-HT
2B receptor without agonizing the 5-HT
2B receptor using the compounds and compositions disclosed herein. In still other embodiments, provided herein such as, for example, are methods of agonizing the 5-HT
1A receptor using the compounds and compositions disclosed herein.

摘要翻译： 本文提供了新颖的二甲麦角新碱衍生物及其组合物。 在其他实施方案中，本文提供使用本文公开的化合物和组合物治疗，预防或改善各种医学病症或其症状，例如偏头痛和帕金森病的方法。 在其他实施方案中，本文提供了例如用于使用本文公开的化合物和组合物拮抗5-HT 2B受体而不激动5-HT 2B受体的方法。 在其他实施方案中，本文提供的例如是使用本文公开的化合物和组合物激动5-HT 1A受体的方法。

公开(公告)号：EP0449346B1

公开(公告)日：1995-05-10

申请号：EP91200446.2

申请日：1991-03-01

申请人： PHARMACIA S.p.A.

发明人： Mantegani, Sergio ,  Bandiera, Tiziano ,  Brambilla, Enzo ,  Buonamici, Metilde

IPC分类号： C07D457/02 ,  C07D457/00 ,  A61K31/48

CPC分类号： C07D457/02

公开(公告)号：EP0564193A1

公开(公告)日：1993-10-06

申请号：EP93302389.7

申请日：1993-03-26

申请人： ELI LILLY AND COMPANY

发明人： Audia, James Edmund ,  Lawhorn, David Ernest

IPC分类号： C07D221/10 ,  C07D215/22 ,  C07D457/00 ,  C07D221/16 ,  C07B35/00

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D215/48 ,  C07D221/10 ,  C07D221/16 ,  C07D457/00

摘要： A heteroannulation process for preparing piperidones and tetrahydropyridones by reacting an appropriately substituted enamine with an acryloyl derivative wherein a leaving group occupies the carbonyl; a process for cleaving a 1-phenylethyl group from an acylated amino group or an heterocyclic nitrogen atom adjacent to a carbonyl group, particularly that on the nitrogen atom of the products of the heteroannulation process, is also provided.

摘要翻译： 通过使适当取代的烯胺与其中离去基团占据羰基的丙烯酰基衍生物反应来制备哌啶酮和四氢吡啶酮的杂配化方法; 还提供了从羰基相邻的酰化氨基或杂环氮原子，特别是杂原子化过程的产物的氮原子上裂解1-苯乙基的方法。

公开(公告)号：EP2934143A4

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：EP13864398

申请日：2013-12-19

申请人： MAP PHARMACEUTICALS INC

发明人： WU LIBO ,  ZHANG JIAN

IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P25/00 ,  C07D457/00 ,  C07D457/06

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D457/06

公开(公告)号：EP2344488A1

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：EP09821304.4

申请日：2009-10-16

申请人： Waters Technologies Corporation

发明人： OEHRLE, Stuart, A.

IPC分类号： C07D457/00

CPC分类号： C07D457/00 ,  Y10T436/10 ,  Y10T436/145555

摘要： The present invention is directed to methods and kits for the determining the presence or absence of ergot alkaloids in sample which use chromatographic instrumentation and columns operating at a pressure of 4,000 to 15,000 psi and columns with 1 - 3 micron particle size to produce results by mass spectroscopy in approximately four minutes.

公开(公告)号：EP2067780A1

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：EP07122627.8

申请日：2007-12-07

申请人： Axxonis Pharma AG

发明人： Flieger, Miroslav ,  Kranda, Karel ,  Latté, Klaus Peter ,  Pertz, Heinz H. ,  Horowski, Reinhard

IPC分类号： C07D457/00 ,  C07D457/02 ,  C07D457/06 ,  C07D457/12 ,  A61K31/48 ,  C07D457/04

CPC分类号： C07D457/00 ,  C07D457/02 ,  C07D457/04 ,  C07D457/06 ,  C07D457/12

摘要： The present invention relates to new Ergot alkaloid derivatives of the general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof as well as to the use of specific compounds as selective radical scavengers for neurons.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新麦角生物碱衍生物或其药学上可接受的盐，以及特定化合物作为神经元选择性自由基清除剂的用途。

公开(公告)号：EP0591458A4

公开(公告)日：1994-02-15

申请号：EP92915581

申请日：1992-06-24

申请人： UNIV LOUISIANA STATE ,  ERGO SCIENCE INC

发明人： CINCOTTA ANTHONY H ,  MEIER ALBERT H

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/13 ,  A61K31/137 ,  A61K31/15 ,  A61K31/166 ,  A61K31/195 ,  A61K31/221 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/496 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/695 ,  A61K38/22 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D457/00 ,  C07D457/04 ,  G01N33/74 ,  A61K31/495 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50

CPC分类号： G01N33/74 ,  A61K31/00 ,  A61K31/13 ,  A61K31/137 ,  A61K31/15 ,  A61K31/166 ,  A61K31/195 ,  A61K31/221 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/695 ,  A61K38/2257 ,  A61K45/06 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/909 ,  A61K31/165 ,  A61K2300/00

摘要： A process for the long term modification and regulation of lipid and glucose metabolism - generally to reduce obesity, insulin resistance, and hyperinsulinemia or hyperglycemia, or both (these being the hallmarks of noninsulin dependent, or Type II diabetes) - by administration to a vertebrate, animal or human, of a dopamine agonist and a prolactin stimulator. The dopamine agonist and prolactin stimulator are administered in daily dosages, respectively, at a time of day dependent on the normal circadian rhythm of fat and lean members of a similar species. Decreases in body fat deposits result by treatment of a obese species on a daily timed sequence based on circadian rhythms of the peak prolactin, or peak prolactin and peak glucocorticosteroid, blood level established for lean insulin sensitive members of a similar species. The dopamine agonist is administered at the time of, or just after the time of peak plasma prolactin concentration found in lean animals of the same species and the prolactin stimulator is administered at a time just before the plasma prolactin rhythm reaches its peak in lean animals. Insulin resistance, and hyperinsulinemia or hyperglycemia, or both, can also be controlled in humans on a long term basis by treatment corresponding to that of the treatment for obesity. The short term daily injections reset hormonal timing in the neural centers of the brain to produce long term effects.

摘要翻译： 对脂质和葡萄糖代谢的长期修饰和调节 - 通常用于减少肥胖，胰岛素抵抗和高胰岛素血症或高血糖或两者（这些是非胰岛素依赖型或II型糖尿病的标志） - 通过施用于脊椎动物 ，多巴胺激动剂和催乳素刺激剂的动物或人类。 多巴胺激动剂和催乳素刺激剂分别按日剂量给药，取决于类似物种的脂肪和瘦成员的正常昼夜节律。 通过基于催乳素峰值的昼夜节律或峰值催乳素和峰值糖皮质激素的每日定时序列治疗肥胖物种而减少体内脂肪沉积，所述峰值催乳素和峰值糖皮质激素为类似物种的瘦胰岛素敏感成员建立的血液水平。 多巴胺激动剂是在相同物种的瘦动物中发现的峰值血浆催乳素浓度的时间之后或恰好在该时间之后施用的，并且催乳素刺激剂在恰好在瘦动物中血浆催乳素节律达到峰值之前的时间施用。 通过对应于肥胖治疗的治疗，胰岛素抵抗和高胰岛素血症或高血糖症或两者也可以长期控制在人类中。 短期每日注射重置大脑神经中枢的荷尔蒙时间以产生长期效应。

公开(公告)号：EP0483063A1

公开(公告)日：1992-04-29

申请号：EP91810800.2

申请日：1991-10-17

申请人： SANDOZ LTD. ,  SANDOZ-PATENT-GMBH ,  SANDOZ-ERFINDUNGEN Verwaltungsgesellschaft m.b.H.

发明人： Amstutz, René ,  Markstein, Rudolf

IPC分类号： C07D457/00 ,  A61K31/48

CPC分类号： C07D457/00

摘要： Ergolinderivate der Formel I,

worin R₁, R₂ und R₃ wie in der Beschreibung definiert sind, ihre Herstellung und Anwendung als Therapeutika.

摘要翻译： 其中R 1，R 2和R 3如说明书中所定义，其制备和用作治疗剂的式I的化合物衍生物。