公开(公告)号：JP2016106141A

公开(公告)日：2016-06-16

申请号：JP2016045205

申请日：2016-03-09

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： ダナ ティー. アフタブ ,  トーマス ムエラー ,  アーロン ウェイツマン ,  ジェイムズ ホーランド

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/4188 ,  A61P43/00 ,  A61K45/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/495 ,  A61K41/00 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

摘要： 【課題】c−Metモジュレーターの使用方法の提供。 【解決手段】式Iの化合物 またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、他の癌処置と組み合わせて投与することによって癌を処置する方法が記載されており、式中、R 1 は、ハロであり、R 2 は、ハロであり、Qは、CHまたはNである。式Iの化合物は、発明の詳細な説明に定義されているように、処置の必要な患者に、テモゾロミド(TMZ)および/または放射線治療(RT)のいずれかおよび場合により1種以上のさらなる処置と組み合わされて投与され、1種以上のさらなる処置は、発明の詳細な説明に記載されている通りである。 【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供使用c-Met调节剂的方法。解决方案：通过给予式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物与其它癌症治疗组合治疗癌症的方法被描述，其中R 1是卤素 ; Ris晕 并且Q是CH或N.如本发明的详细说明中所定义，式I化合物与替莫唑胺（TMZ）和/或放射治疗（RT）组合施用于需要治疗的患者， 和任选的一种或多种另外的治疗，其中一种或多种另外的治疗如本发明的详细描述中所述。选择的图：无

公开(公告)号：JP5933435B2

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：JP2012523982

申请日：2010-08-06

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： アフタブ, ダナ ティー. ,  ムエラー, トーマス ,  ウェイツマン, アーロン ,  ホーランド, ジェイムズ

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/495 ,  A61K41/00 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

公开(公告)号：JP2016074743A

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：JP2016019549

申请日：2016-02-04

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： ダナ ティー. アフタブ ,  エー. ダグラス レアード ,  ピーター ラム ,  ジャン−フランソア アー. マルチーニ

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D241/44

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/498 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D241/44 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： 【課題】タンパク質キナーゼ酵素活性を調整する化合物の組合わせによって癌を治療する方法を提供すること。 【解決手段】本発明は、キナーゼ、より具体的にはMEKおよびPI3Kを阻害する化合物の組合せによって、癌を治療する方法を提供する。本発明はまた、癌のような高増殖性障害を治療するために、式I、Ia、Ic、Id、II、III、IVまたはVのMEK阻害剤を、式VI、VIa、VIbまたはVIIのPI3K阻害剤と組合わせて、または式VIII、VIIIa、VIIIb、IX、X、XIまたはXIのPI3K阻害剤と組合わせて使用する方法を提供する。 【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供调节蛋白激酶酶活性的化合物组合治疗癌症的方法。解决方案：本发明提供了用抑制激酶，更具体地MEK和PI3K的化合物组合治疗癌症的方法。 本发明提供了使式I，Ia，Ic，Id，II，III，IV或V的MEK抑制剂与式VI，VIa，VIb或VII的PI3K抑制剂组合使用的方法，或与 PI3K抑制剂VIII，VIIIa，VIIIb，IX，X，XI或XI，用于治疗过度增殖性疾病如癌症。选择图：无

公开(公告)号：JP5837655B2

公开(公告)日：2015-12-24

申请号：JP2014148863

申请日：2014-07-22

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド ,  第一三共株式会社

发明人： ジョン ナス ,  マシュー ウィリアムズ ,  ラジュ モーハン ,  リチャード マーティン ,  ティー−リン ワン ,  鶴岡 弘幸 ,  青木 一真 ,  本泉 政敏 ,  朝生 祐介 ,  斎藤 啓志 ,  本間 剛

IPC分类号： C07D207/34

CPC分类号： C07D207/34

公开(公告)号：JP2015232045A

公开(公告)日：2015-12-24

申请号：JP2015186392

申请日：2015-09-24

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： ナイン アイ ,  ニール クマー アナンド ,  オーウェン ジョセフ ボウルズ ,  イエルク ブセニアス ,  シモーナ コスタンゾ ,  ジェフリー キモ カーティス ,  ラリサ デュベンコ ,  アナハ アビージト ジョシ ,  アビゲイル アール. ケネディ ,  アンジー イニョン キム ,  エレナ コルトゥン ,  ジーン−クレア リミュン マナロ ,  チャバ ジェイ. ピトー ,  ケニス ディー. ライス ,  ツェ エイチ. ツァン ,  スティーブン チャールズ ディフィナ ,  チャールズ エム. ブレージー

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D205/06 ,  A61K31/397 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4523 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4178 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D205/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： 【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患(例えば、癌)の処置において有用なMEKの特定のインヒビターを提供すること。 【解決手段】式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。このような化合物は、MEKインヒビターであり、そして癌などの増殖性疾患の処置において有用である。本発明のこのような化合物を含有する薬学的組成物、ならびに本発明のこれらの化合物および組成物を癌の処置において使用する方法もまた、開示される。 【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供某些可用于治疗哺乳动物中过度增生性疾病如癌症的MEK抑制剂。解决方案：公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗增殖性疾病如癌症。 还公开了含有这些化合物的药物组合物以及使用本发明化合物和组合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：JP2014122243A

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：JP2014067502

申请日：2014-03-28

申请人： Exelixis Inc ,  エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： AFTAB DANA T ,  LAIRD A DOUGLAS ,  LAMB PETER ,  MARTINI JEAN-FRANCOIS A

IPC分类号： C07D241/44 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/498 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D241/44 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide methods of treating cancer with a combination of compounds which modulate protein kinase enzymatic activities.SOLUTION: The invention provides methods of treating cancer with a combination of compounds which inhibit kinases, more specifically MEK and PI3K. This invention also provides a method of using an MEK inhibitor of Formula I, Ia, Ic, Id, II, III, IV, or V in combination with a PI3K inhibitor of Formula VI, VIa, VIb, or VII, or in combination with a PI3K inhibitor of Formula VIII, VIIIa, VIIIb, IX, X, XI or XI for the treatment of hyperproliferative disorders, such as cancers.

摘要翻译： 要解决的问题：提供调节蛋白激酶酶活性的化合物组合治疗癌症的方法。解决方案：本发明提供了用抑制激酶，更具体地MEK和PI3K的化合物的组合治疗癌症的方法。 本发明还提供使用式I，Ia，Ic，Id，II，III，IV或V的MEK抑制剂与式VI，VIa，VIb或VII的PI3K抑制剂组合使用的方法，或与 用于治疗过度增殖性疾病如癌症的式VIII，VIIIa，VIIIb，IX，X，XI或XI的PI3K抑制剂。

公开(公告)号：JP2014111659A

公开(公告)日：2014-06-19

申请号：JP2014049674

申请日：2014-03-13

申请人： Exelixis Inc ,  エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： AAY NAING ,  ANAND NEEL KUMAR ,  BOWLES OWEN JOSEPH ,  BUSSENIUS JOERG ,  COSTANZO SIMONA ,  CURTIS JEFFRY KIMO ,  LARISA DUBENKO ,  JOSHI ANAGHA ABHIJIT ,  KENNEDY ABIGAIL R ,  KIM ANGIE INYOUNG ,  KOLTUN ELENA ,  MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN ,  PETO CSABA J ,  RICE KENNETH D ,  TSANG TSZE H ,  DEFINA STEVEN CHARLES ,  BLAZEY CHARLES M

IPC分类号： C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/7052 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D205/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07H15/26

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D205/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide certain inhibitors of MEK which are useful in treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, in mammals.SOLUTION: Disclosed are compounds of a formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of proliferative diseases, such as cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds as well as methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of cancer.

摘要翻译： 要解决的问题：提供某些可用于治疗哺乳动物中过度增生性疾病如癌症的MEK抑制剂。解决方案：公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗增殖性疾病如癌症。 还公开了含有这些化合物的药物组合物以及使用本发明化合物和组合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：JP2014070077A

公开(公告)日：2014-04-21

申请号：JP2013257559

申请日：2013-12-13

申请人： Exelixis Inc ,  エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： RICE KENNETH D ,  AAY NAING ,  NEEL KUMAR ANAND ,  ARLYN ARCALAS ,  BAIK TAE-GON ,  CHARLES M BLAZEY ,  BOWLES OWEN JOSEPH ,  BUHR CHRIS A ,  JOERG BUSSENIUS ,  COSTANZO SIMONA ,  CURTIS JEFFRY KIMO ,  STEVEN CHARLES DEFINA ,  LARISA DUBENKO ,  ABIGAIL R KENNEDY ,  KIM ANGIE INYOUNG ,  KATHERINE LARA ,  MA SUNGHOON ,  JEAN-CLAIRE LIMUN MANALO ,  PETO CSABA J ,  TSANG TSZE H ,  WANG LONGCHENG

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D451/04

CPC分类号： C07D451/02

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide pharmaceutical compositions which inhibit heat shock protein 90 (HSP90) and are useful for treatment of cancer, neurodegenerative diseases, infectious diseases, inflammatory diseases, autoimmune disorders, stroke, ischemia, cardiac disorders, sepsis, fibroproliferative disorders and metabolic diseases.SOLUTION: The pharmaceutical compositions contain tropane compounds having N-pyridyl substituents represented by the specified formula I. Representative examples include 6-[3-endo-({[2-methyl-3-(methyloxy)phenyl]carbonyl}amino)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-N-({4-[4-(2-methylpropyl)piperazin-1-yl]phenyl}methyl)pyridine-3-carboxamide.

摘要翻译： 要解决的问题：提供抑制热休克蛋白90（HSP90）的药物组合物，可用于治疗癌症，神经变性疾病，感染性疾病，炎性疾病，自身免疫性疾病，中风，缺血，心脏病，败血症，纤维增生性疾病和 代谢性疾病。解决方案：药物组合物含有具有由指定式I表示的N-吡啶基取代基的托烷化合物。代表性实例包括6- [3-内 - （{[2-甲基-3-（甲氧基）苯基]羰基}氨基 ）-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基] -N - （{4- [4-（2-甲基丙基）哌嗪-1-基]苯基}甲基）吡啶-3-甲酰胺。

公开(公告)号：JP5420908B2

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：JP2008545937

申请日：2006-12-12

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： テゴン ペク， ,  クリス エー． ブーア， ,  ブレット ビー． ブッシュ， ,  ディーバ セー−ミン チャン， ,  ブレントン ティー． フラット， ,  シャオ ホイ グ， ,  バス ジャマラマダカ， ,  リチャード ジョージ コーリー， ,  キャサリン ララ， ,  スンフン マ， ,  リチャード マーティン， ,  ラジュ モハン， ,  ジョン エム． ナス， ,  ジェイソン ジビウス パークス， ,  ジェイソン エイチ． ウー， ,  ブライアン ケー． エス． ユン， ,  ウェイ スー， ,  ティエ リン ワン， ,  ロンチェン ワン，

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04

公开(公告)号：JP5238506B2

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：JP2008534770

申请日：2006-10-05

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： パトリック カーニー， ,  エス． デイビッド ブラウン， ,  エレナ エス． コルトゥン，

IPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07C233/63 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D257/04 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12