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    抗菌性１Ｈ−インダゾール及び１Ｈ−インドール誘導体
    61.
    发明专利
    抗菌性１Ｈ−インダゾール及び１Ｈ−インドール誘導体 审中-公开
    抗菌1H-吲唑和1H-吲哚衍生物

    公开(公告)号：JP2017500336A

    公开(公告)日：2017-01-05

    申请号：JP2016541300

    申请日：2014-12-18

    申请人： アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd ,  アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

    发明人： ウブシュヴェーレン クリスチャン ,  ウブシュヴェーレン クリスチャン ,  オシャラ エティエンヌ ,  オシャラ エティエンヌ ,  スペックリン ジャン−リュック ,  スペックリン ジャン−リュック ,  スリヴェット ジャン−フィリップ ,  スリヴェット ジャン−フィリップ ,  ミッレ アゼリー ,  ミッレ アゼリー ,  シャポー ガエル ,  シャポー ガエル ,  ゴーヴァン ジャン−クリストフ ,  ゴーヴァン ジャン−クリストフ

    IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61P31/04 ,  C07D231/56 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10

    CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06

    摘要： 本発明は、式(I)の抗菌性化合物【化1】(式中、Xは、N又はCHを表し;R1は、H又はハロゲンであり;R2は、アルキニルオキシ又は基Mであり;R3は、H又はハロゲンであり;Mは、下記の基MA及びMBの1つである:【化2】(式中、Aは、結合、CH2CH2、CH=CH又はC≡Cを表し;R1Aは、H又はハロゲンを表し;R2Aは、H、アルコキシ又はハロゲンを表し;R3Aは、H、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、チオアルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、2−ヒドロキシアセタミド、1−アミノシクロプロピル、1−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−1−イル、1−((ホスフォノオキシ)メチル)シクロプロピル、1−(((ジメチルグリシル)オキシ)メチル)シクロプロピル、トランス−2−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−1−イル、1,2−ジヒドロキシエチル、3−ヒドロキシオキセタン−3−イル、3−(ヒドロキシアルキル)オキセタン−3−イル、3−アミノオキセタン−3−イル、3−ヒドロキシチエタン−3−イル、モルフォリン−4−イルアルコキシ、モルフォリン−4−イル−アルキル、オキサゾール−2−イル又は[1,2,3]トリアゾール−2−イルを表し;R1Bは、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アミノアルキル、1−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−1−イル、1−アミノメチル−シクロプロパ−1−イル、トランス−2−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−1−イル、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、3−ヒドロキシチエタン−3−イル、1−(2−ヒドロキシアセチル)アゼチジン−3−イル、1−(2−アミノアセチル)アゼチジン−3−イル、1−グリシルアゼチジン−3−イル、1−(2−アミノ−2−メチルプロパノイル)アゼチジン−3−イル、3−(2−アミノアセタミド)シクロペンチル、トランス−(シス−3,4−ジヒドロキシ)−シクロペンタ−1−イル又は3−ヒドロキシメチルビシクロ[1,1,1]ペンタン−1−イルを表す。))及びその塩に関する。【選択図】なし

    摘要翻译： 本发明中，抗微生物化合物（在式（I）的式中，X表示N或CH; R 1是H或卤素; R 2位于炔或一种基团M; R3 是H或卤素; M是基团MA和以下的MB中的一个：## STR2 ##（式中，A表示单键，表示CH 2 CH₂，CH = CH或C相同℃; R 1A为 它代表H或卤素; R 2a是H，烷氧基或卤素; R 3A为，H，烷氧基，羟基烷氧基，烷氧基烷氧基，硫代烷氧基，三氟甲氧基，氨基，羟基烷基，2-羟基 - 乙酰胺， 1-氨基 - 环丙基，1-羟甲基 - 环丙-1-基，1 - （（膦酰氧基）甲基）环丙基，1- - （（（甲基甘氨酰）氧基）甲基）环丙基，反式-2- 羟甲基 - 环丙-1-基，1,2-二氢 Shiechiru，3-羟基 - 氧杂环丁烷-3-基，3-（羟烷基）氧杂环丁烷-3-基，3-氨基 - 氧杂环丁烷-3-基，3-羟基 - 奇·坦-3-基，吗啉-4-基Iruarukokishi， 吗啉-4-基 - 烷基，表示恶唑-2-基或[1,2,3]三唑-2-基; R1B是羟基烷基，二羟基烷基，氨基烷基，1-羟基甲基 - 环丙-1 - 基，1-氨基甲基 - 环丙-1-基，反式-2-羟甲基 - 环丙-1-基，3-羟基 - 氧杂环丁烷-3-基，3-羟基 - 奇·坦-3-基，1-（ 2-羟基 - 乙酰基）氮杂环丁烷-3-基，1-（2-氨基 - 乙酰基）氮杂环丁烷-3-基，1-甘氨酰基-3-基，1-（2-氨基 甲基丙酰基）氮杂环丁烷-3-基，3-（2-氨基乙酰氨基）环戊基，反 - （顺式-3,4-二羟基） - 环戊-1-基或3-羟甲基 - 双环[1,1， 1]表示戊-1-基。））和它们的盐。 系统技术领域

    Tetrahydroisoquinoline derivative to enhance memory function
    70.
    发明专利
    Tetrahydroisoquinoline derivative to enhance memory function 审中-公开
    衍生物增强记忆功能的四氢异喹啉

    公开(公告)号：JP2010248237A

    公开(公告)日：2010-11-04

    申请号：JP2010155959

    申请日：2010-07-08

    申请人： Actelion Pharmaceuticals Ltd ,  アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

    发明人： JENCK FRANCOIS

    IPC分类号： A61K31/472 ,  A61P25/28 ,  C07D217/18

    CPC分类号： A61K31/47

    摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide tetrahydroisoquinoline derivatives to enhance memory functions.
    SOLUTION: The present invention relates to known tetrahydroisoquinoline derivatives to prophylactically or therapeutically enhance the functions and performance of short-, middle- and long-term memories, to enhance basic learning functions and memory functions, to delay and prevent deficits or to restore learning capacity and missing memories, specifically, use of (R)-2-{(S)-6,7-dimethoxy-1-[2-(4-trifluoromethyl-phenyl)-ethyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl}-N-methyl-2-phenyl-acetamide or its pharmaceutically acceptable salt.
    COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

    摘要翻译： 要解决的问题：提供四氢异喹啉衍生物以增强记忆功能。 解决方案：本发明涉及已知的四氢异喹啉衍生物以预防或治疗增强短期，中期和长期记忆的功能和性能，以增强基础学习功能和记忆功能，延迟和预防缺陷或 （S）-6,7-二甲氧基-1- [2-（4-三氟甲基 - 苯基） - 乙基] -3,4-二氢 - 咪唑并[ 1H-异喹啉-2-基} -N-甲基-2-苯基 - 乙酰胺或其药学上可接受的盐。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT