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公开(公告)号：JP2016172768A
公开(公告)日：2016-09-29
申请号：JP2016126406
申请日：2016-06-27
Inventor： エドワード ジェイ. オルハバ , ミヘイラ ディー. ダンス
IPC: C07F5/04 , C07C233/83 , A61P35/00 , A61K31/69 , C07F5/02
Abstract: 【課題】プロテアソーム阻害剤として有用である新規化合物の提供。 【解決手段】本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物、および種々の疾病の治療に該組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物は、一般式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはボロン酸無水物であり、式中、Z 1 およびZ 2 は、それぞれ独立してヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、もしくはアラルコキシであるか、またはZ 1 およびZ 2 は共に、ボロン酸錯化剤に由来する部分を形成する。 【選択図】なし
Abstract translation: 要解决的问题：提供可用作蛋白酶体抑制剂的新型化合物。解决方案：本发明还提供了包含该化合物的药物组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。 化合物是通式（I）的化合物或其药学上可接受的盐或硼酸酐。 在该式中，Zand Zare各自独立地是羟基，烷氧基，芳氧基或芳烷氧基，或Z和Z共同形成衍生自硼酸络合剂的部分。选择图：无
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公开(公告)号：JP2016106157A
公开(公告)日：2016-06-16
申请号：JP2016058336
申请日：2016-03-23
Inventor： クリストファー エフ. クレイボーン , スティーブン クリッチリー , スティーブン ピー. ラングストン , エドワード ジェイ. オルハバ , ステファン ペルソ , ガブリエル エス. ウェザーヘッド , ステファン ビスコチル , イラチェ ビザーズ , 水谷 尋丈 , コートニー カリス
IPC: C07D499/90 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D213/78 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D251/48 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D239/52 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D487/04 , C07D473/34 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D213/74
CPC classification number: C07D239/48 , C07D213/82 , C07D251/18 , C07D403/04 , C07D403/08 , C07D473/32 , C07D498/04
Abstract: 【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること 【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。 【選択図】なし
Abstract translation: 要解决的问题：提供抑制E1活化酶的化合物。解决方案：本发明涉及抑制E1活化酶的化合物，包含该化合物的药物组合物以及使用该化合物的方法。 该化合物可用于治疗疾病，特别是：细胞增殖障碍，包括癌症，炎性和神经变性疾病; 和与感染和恶病质相关的炎症。 可以测定本发明的化合物在体外或体内或细胞或动物模型中抑制E1酶的能力。 可以评估这些化合物的直接结合或介导E1酶活性的能力。 或者，化合物的活性可以通过间接细胞测定或测定E1活化的下游作用以测定E1抑制下游作用的抑制（例如抑制库林依赖性泛素化和蛋白水解）的测定来评估。选择的图：无
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公开(公告)号：JP2016056180A
公开(公告)日：2016-04-21
申请号：JP2015232705
申请日：2015-11-30
Inventor： アイ. フレイザー ピッカースギル , ジョン ビショップ , クリストフ ケルナー , ジャン−マルク ゴメス , アーチム ガイザー , ロベルト ヘット , ビンス アモスカート , ステファン ムンク , ヤング ロー , ファン−ティン チュイ , ヴィサラナンド アール. クルカーニ
CPC classification number: C07K5/06191 , C07F5/025 , C07F5/04 , Y02P20/55
Abstract: 【課題】ボロン酸エステルおよび酸化合物の大規模生成。 【解決手段】水との低混和性を有するエーテル溶媒、および式(I)のボロン酸エステル化合物: の少なくとも約10モルを含む組成物であって:R 1 が必要に応じて置換された脂肪族基、芳香族基または芳香族複素環基であり;R 2 が水素、離核性基、または必要に応じて置換された脂肪族基、芳香族基もしくは芳香族複素環基であり;R 3 が、離核性基、または必要に応じて置換された脂肪族基、芳香族基もしくは芳香族複素環基であり;そしてR 4 およびR 5 の各々が独立して、必要に応じて置換された脂肪族基もしくは芳香族基であるか;またはR 4 およびR 5 が介在する酸素原子およびホウ素原子と一緒になって、N、OもしくはSから選択された0〜2個のさらなる環のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された5員環〜10員環の環を形成する、組成物。 【選択図】なし
Abstract translation: 要解决的问题：提供用于大规模生产硼酸酯和酸性化合物的改进的合成方法。溶液：包含与水的混溶性低的至少约10摩尔的式（I）的硼酸酯化合物的醚溶剂的组合物 （1）。 在该式中，R 1是任选取代的脂族，芳族或芳族杂环基; Ris氢，核键基团或任选取代的脂族，芳族或芳族杂环基团; R是一个核芳基或任选取代的脂族，芳族或芳族杂环基; 和兰德尔稀土各自独立地是任选取代的脂族基团; 和兰德R与中间的氧和硼原子一起形成任选取代的具有0-2个其它环杂原子的5至10元环。选择图：无
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公开(公告)号：JP5894952B2
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：JP2013043972
申请日：2013-03-06
Inventor： アイ. フレイザー ピッカースギル , ジョン ビショップ , クリストフ ケルナー , ジャン−マルク ゴメス , アーチム ガイザー , ロベルト ヘット , ビンス アモスカート , ステファン ムンク , ヤング ロー , ファン−ティン チュイ , ヴィサラナンド アール. クルカーニ
IPC: C07F5/02
CPC classification number: C07K5/06191 , C07F5/025 , C07F5/04 , Y02P20/55
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公开(公告)号：JP5798115B2
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：JP2012516072
申请日：2010-06-21
Inventor： ブラックバーン, クリストファー , シャバーリ, ジェフリー , ギグスタッド, ケネス , ス, ヒ
IPC: C07D401/06 , C07D217/06 , C07D417/06 , C07D413/06 , C07D405/06 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D417/14 , C07D417/04 , C07D403/06 , C07D223/16 , C07D217/04 , C07D413/14 , C07D409/06 , A61K31/4725 , A61K31/472 , A61K31/4035 , A61K31/55 , A61P43/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/08 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P7/02 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P9/04 , C07D209/44
CPC classification number: C07D223/16 , C07D209/44 , C07D217/04 , C07D217/06 , C07D217/08 , C07D225/06 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D413/08 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D491/04
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：JP5796872B2
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：JP2012544856
申请日：2010-12-16
Inventor： パンディー, アンジャリー , キューゲン, ルイーザ ジェーン
IPC: A61K31/4439 , A61P7/02 , A61P9/00 , C07C309/04 , C07C303/44 , C07C65/11 , C07D409/14
CPC classification number: C07D409/14
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公开(公告)号：JP5764524B2
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：JP2012105379
申请日：2012-05-02
Inventor： ブレットマン,リー,アール. , フォックス,ジュディス,エイ. , アリソン,デービッド,エドワード
IPC: A61P43/00 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61K39/395
CPC classification number: C07K16/2839 , A61K39/39541 , A61K45/06 , A61K2039/505 , A61K2039/545 , C07K2317/565
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78.发明专利((1S,2S,4R)−4−{4−[(1S)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ]−7H−ピロロ[2,3−D]ピリミジン−7−イル}−2−ヒドロキシシクロペンチル)スルファミン酸メチルの塩酸塩 审中-公开（（1S，2S，4R）-4- {4 - [（1S）-2,3-二氢-1H-茚-1-基]氨基] -7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基的盐酸盐 -YL} -2-羟基环戊基）甲磺酸酯
公开(公告)号：JP2015096547A
公开(公告)日：2015-05-21
申请号：JP2015006444
申请日：2015-01-16
Inventor： イアン ジー. アーミテージ , リーヌー チョプラ , マーティン イアン クーパー , マリアン ラングストン
IPC: A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D487/04
CPC classification number: A61K31/519 , C07D487/04
Abstract: 【課題】E1活性化酵素、特にNAEを阻害することによって軽減することができる、癌を含む病理的状態に罹患した患者を治療するための新規化合物の提供。 【解決手段】下記式(I)で表される((1S,2S,4R)−4−{4−[(1S)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ]−7H−ピロロ[2,3−D]ピリミジン−7−イル}−2−ヒドロキシシクロペンチル)スルファミン酸メチルの塩酸塩、その結晶形態、及びその溶媒和物。 【選択図】なし
Abstract translation: 要解决的问题：提供一种新的化合物，用于治疗患有能够通过抑制E1活化酶，特别是NAE（包括癌症）而改善的病理状况的患者。解决方案：公开了（（1S，2S， 4R）-4- {4 - [（1S）-2,3-二氢-1H-茚-1-基氨基] -7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-YL} -2-羟基环戊基）甲基 由图中式（I）表示的氨基磺酸盐，其结晶形式及其溶剂合物。
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公开(公告)号：JP5581219B2
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：JP2010544359
申请日：2009-01-26
Inventor： ロバート ダウンハム， , マシュー オー． ダフィー， , クリステル シー． ルノー， , トリシア ジェイ． ボス，
IPC: C07D333/38 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , C07D333/40 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/12
CPC classification number: C07D409/04 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D409/12 , C07D417/12
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公开(公告)号：JP2013536193A
公开(公告)日：2013-09-19
申请号：JP2013524226
申请日：2011-08-11
Inventor： ブライアン エス． フリーズ， , 雅朗 広瀬 , ヨンボ フー， , ジージェン フー， , ホン ミュン リー， , トッド ビー． セルズ， , チャン シー， , シュテファン ヴィスコシル， , ティアンリン スー，
IPC: C07D277/20 , A61K31/381 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D277/42 , C07D277/54 , C07D277/56 , C07D293/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC classification number: C07D277/56 , A61K31/4155 , A61K31/425 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/4439 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D277/64 , C07D293/06 , C07D333/38 , C07D333/54 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/107 , C07D495/04
Abstract: This invention provides compounds of formula IA-a or IB-a and subsets thereof: wherein Z, HY, R1, R2, G1, W, n, and A and subsets thereof are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.
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