公开(公告)号：JP2021121628A

公开(公告)日：2021-08-26

申请号：JP2021087457

申请日：2021-05-25

申请人： アジオス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

发明人： コンテアティス ゼノン ディー. ,  ポポヴィッチ−ミュラー ジャネタ ,  トラヴィンス ジェレミー エム. ,  ザーラー ロバート ,  ツァイ ゼンウェイ ,  チョウ ティン

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/53 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  A61K45/00 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D251/48

摘要： 【課題】癌を処置するために有用な化合物の提供。 【解決手段】式Iを有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。前記化合物を投与するステップを含む、イソクエン酸デヒドロゲナーゼ1(IDH1)突然変異を特徴とする癌を処置する方法。 [式中、環Aは、置換されていてもよい5〜6員単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールであり;Xは、N、CH、またはC−ハロである。] 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2019506449A

公开(公告)日：2019-03-07

申请号：JP2018553292

申请日：2016-12-30

申请人： 恩瑞生物医▲薬▼科技(上▲海▼)有限公司 ,  ANCUREALL PHARMACEUTICAL(SHANGHAI)CO.,LTD.

发明人： 司 聚同 ,  王 ▲貫▼ ,  ▲楊▼ 志和 ,  姜 美▲鋒▼ ,  徐 本坡 ,  周 晨涛

IPC分类号： A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D251/48 ,  A61K31/53 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D239/47

摘要： 本発明は、下記一般式(I)に示されるアクリルアニリド系化合物及びその薬学的に許容可能な塩を開示する。該化合物又はその薬学的に許容可能な塩は主にEGFRファミリータンパク質チロシンキナーゼに作用することで疾患の臨床治療の使用に用いられる。

公开(公告)号：JP2016106157A

公开(公告)日：2016-06-16

申请号：JP2016058336

申请日：2016-03-23

申请人： ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド ,  MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： クリストファー エフ. クレイボーン ,  スティーブン クリッチリー ,  スティーブン ピー. ラングストン ,  エドワード ジェイ. オルハバ ,  ステファン ペルソ ,  ガブリエル エス. ウェザーヘッド ,  ステファン ビスコチル ,  イラチェ ビザーズ ,  水谷 尋丈 ,  コートニー カリス

IPC分类号： C07D499/90 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D251/48 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  C07D473/34 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D213/74

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/82 ,  C07D251/18 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D473/32 ,  C07D498/04

摘要： 【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること 【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。 【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供抑制E1活化酶的化合物。解决方案：本发明涉及抑制E1活化酶的化合物，包含该化合物的药物组合物以及使用该化合物的方法。 该化合物可用于治疗疾病，特别是：细胞增殖障碍，包括癌症，炎性和神经变性疾病; 和与感染和恶病质相关的炎症。 可以测定本发明的化合物在体外或体内或细胞或动物模型中抑制E1酶的能力。 可以评估这些化合物的直接结合或介导E1酶活性的能力。 或者，化合物的活性可以通过间接细胞测定或测定E1活化的下游作用以测定E1抑制下游作用的抑制（例如抑制库林依赖性泛素化和蛋白水解）的测定来评估。选择的图：无

公开(公告)号：JP2016034906A

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：JP2014157439

申请日：2014-08-01

申请人： 四国化成工業株式会社

发明人： 熊野 岳 ,  奥村 尚登 ,  溝部 昇

IPC分类号： C08L63/00 ,  C08K5/3492 ,  C07D251/48

摘要： 【課題】ポリマーと金属材料や無機材料とのより高い密着性向上効果を発揮するトリアジン化合物、並びに該化合物の合成方法及び該化合物を含有するエポキシ樹脂組成物の提供。 【解決手段】化学式(I)等で示されるトリアジン化合物。当該化合物を、エポキシ樹脂、フェノール樹脂、ポリエステル樹脂等のポリマーの添加剤として使用した場合には、当該トリアジン化合物がポリマー中に溶解又は均一に分散して、電子部品やプリント基板等のマイグレーションを抑制し、亦、電子部品やプリント基板を構成する金属材料及び無機材料と、ポリマーとの密着性を高める効果を発揮する。 【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供显示出更高的改善聚合物与金属材料或无机材料之间的粘附性的效果的三嗪化合物，上述化合物的合成方法和含有该化合物的环氧树脂组合物。溶液： 三嗪化合物由化学式（I）等表示。 当化合物用作聚合物如环氧树脂，酚醛树脂或聚酯树脂的添加剂时，三嗪化合物均匀地溶解或分散在聚合物中以抑制电子部件，印刷电路板或印刷电路板中的迁移 并且具有增加构成电子部件或印刷电路板的金属材料或无机材料与聚合物的粘合性的效果。选择图：无

公开(公告)号：JP5622393B2

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：JP2009541616

申请日：2007-12-14

IPC分类号： C07D251/44 ,  A61K31/53 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/18 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D251/48 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D251/16 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14

公开(公告)号：JP2013100368A

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：JP2013039252

申请日：2013-02-28

申请人： Millennium Pharmaceuticals Inc ,  ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： CLAIBORNE CHRISTOPHER F ,  CRITCHLEY STEPHEN ,  LANGSTON STEVEN P ,  OLHAVA EDWARD J ,  PELUSO STEPHANE ,  WEATHERHEAD GABRIEL S ,  VYSKOCIL STEPAN ,  VISIERS IRACHE ,  MIZUTANI HIROTAKE ,  CULLIS COURTNEY

IPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D251/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/36 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/82 ,  C07D251/18 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D473/32 ,  C07D498/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound that inhibits an E1 activating enzyme.SOLUTION: The invention relates to a compound that inhibits an E1 activating enzyme, a pharmaceutical composition comprising the compound, and a method of using the compound. The compound is useful for treating disorders, particularly cell proliferation disorders, including cancers, inflammatory and neurodegenerative disorders, and for treating inflammation associated with infection and cachexia. The compound may be assayed for its ability to inhibit the E1 enzyme in vitro or in vivo, or in cells or an animal model. The compound may be assessed for its ability to bind or directly mediate E1 enzyme activity. Alternatively, the activity of the compound may be assessed through an indirect cellular assay or an assay measuring a downstream effect of E1 activation to assess inhibition of a downstream effect of E1 inhibition (e.g., inhibition of cullin-dependent ubiquitination and proteolysis).

摘要翻译： 待解决的问题：提供抑制E1活化酶的化合物。 解决方案：本发明涉及抑制E1活化酶的化合物，包含该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。 该化合物可用于治疗疾病，特别是细胞增殖病症，包括癌症，炎症和神经变性疾病，以及治疗与感染和恶病质相关的炎症。 可以测定化合物在体外或体内或细胞或动物模型中抑制E1酶的能力。 该化合物可以评估其结合或直接介导E1酶活性的能力。 或者，可以通过间接细胞测定或测量E1活化的下游作用的测定来评估化合物的活性，以评估E1抑制的下游作用的抑制（例如抑制依赖于蛋白质的泛素化和蛋白水解）。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP5001949B2

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：JP2008543470

申请日：2006-11-30

申请人： サッチェム,インコーポレイテッド

发明人： エル． ヘイモア，バリー ,  ビー． リトル，チャールズ

IPC分类号： G01N30/02 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/70 ,  C07D263/56 ,  C07K1/16 ,  G01N30/88

CPC分类号： B01D15/422 ,  B01D15/363 ,  C07C309/11 ,  C07C309/32 ,  C07C309/39 ,  C07C309/42 ,  C07C309/58 ,  C07C309/60 ,  C07C2603/26 ,  C07D251/70 ,  C07D263/57

公开(公告)号：JP2011503124A

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：JP2010533427

申请日：2008-11-12

申请人： シュトゥディエンゲゼルシャフト・コーレ・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングStudiengesellschaft Kohle mbH

发明人： チェン スー ,  リスト ベンヤミン

IPC分类号： C07D251/48

CPC分类号： C07D251/48

摘要： 特許請求されるのは、無機及び／又は有機塩基の存在下でビグアニドをアルデヒドと反応させる、３，６−ジヒドロ−１，３，５−トリアジン誘導体の製造方法である。 本方法により、穏やかな、ひいては経済的な反応条件下での反応実施が可能になる。

公开(公告)号：JP2010280654A

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：JP2010100674

申请日：2010-04-26

申请人： Tetsuya Oishi ,  Tokyo Univ Of Agriculture & Technology ,  国立大学法人東京農工大学 ,  哲也 大石

发明人： OISHI TETSUYA ,  WATANABE TOSHIYUKI ,  FUJITA HIROYUKI ,  AKIYAMA SABURO ,  TOYODA AKINORI

IPC分类号： C07D251/48 ,  C07B61/00

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel guanamine compound composed of a single diastereomer useful as a raw material for coordination catalytic polymerization, a resin modifier and the like, a derivative thereof, and methods for producing these compounds. SOLUTION: The novel guanamine compound is represented by the formula (wherein X and Y are each selected from configuration indication symbols R and S indicative of the configuration of respective asymmetric carbons and at least one kind selected from the group consisting of the same indication symbol or at least one kind selected from the group consisting of different indication symbols) and includes the N-substituted derivative thereof, and the method for producing the compound composed of a single diastereomer by stereospecific reaction is described. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供由用作配位催化聚合的原料的单一非对映异构体，树脂改性剂等及其衍生物构成的新型胍胺化合物及其制备方法。 解决方案：新型胍胺化合物由下式表示（其中X和Y各自选自表示各个不对称碳的构型的配位指示符号R和S，以及选自相同的至少一种 指示符号或选自由不同指示符号组成的组中的至少一种），并且包括其N-取代的衍生物，并且描述了通过立体特异性反应制备由单一非对映体组成的化合物的方法。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2010534662A

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：JP2010518297

申请日：2008-07-17

申请人： レクシコン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

发明人： ブライアン ザンブロウィッツ ,  チンユン リュウ

IPC分类号： A61K31/198 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D249/06 ,  C07D251/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53

摘要： 胃腸運動及び胃内容排出に作用する方法及び化合物を開示する。 この方法は、それを必要とする患者においてトリプトファンヒドロキシラーゼ（ＴＰＨ）を阻害することを含む。
【選択図】図１