公开(公告)号：JP2008543971A

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：JP2008519445

申请日：2006-06-26

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： シャオ−ホイ グ， ,  イーノン シエ， ,  エドウィン シュバイガー， ,  ウィリアム シー． ジュニア スティーブンス， ,  マイケル チャールズ ニーマン， ,  ブレット ビー． ブッシュ， ,  ブレントン ティー． フラット， ,  リチャード マーティン， ,  ラジュ モハン， ,  シャオ−ポー ルー， ,  ティエ−リン ワン，

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/22 ,  C07D233/90 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： 本発明の化合物、例えば式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄ

（式中、Ｒ
１ 、Ｒ
２ 、Ｒ
２１ 、Ｒ
３ 及びＧは本明細書で定義される）
の化合物並びにその薬学的に受容可能な塩、異性体、及びプロドラッグは、肝臓Ｘ受容体の活性のモジュレーターとして有用である。 また、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物を使用する方法も開示される。 一つの実施形態において、本明細書において提供される化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。 別の実施形態において、本明細書において提供される化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。 低い効果を示すアゴニストは、ある種の実施形態においては、アンタゴニストである。

公开(公告)号：JP2008513464A

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：JP2007532443

申请日：2005-09-15

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： ジェロム テスファイ， ,  ジョン エム． ナス， ,  テ−ゴン バク， ,  クリス エー． ブーア， ,  スンホン マー， ,  ブライアン ケー．エス． ユン， ,  ロンチェン ワン，

IPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C12N9/99 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： 本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、移動および化学的侵襲のような細胞活性を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。 本発明の化合物は、キナーゼを阻害、制御および／または調節する。 キナーゼ依存性の疾患および状態を処置するためにこれらの化合物およびそれらの薬学的組成物を用いる方法もまた、本発明の局面である。 １つの局面において、本発明は、ｃ−Ｋｉｔおよびｆｌｔ−３キナーゼ活性を調節するための化合物、およびｃ−Ｋｉｔおよびｆｌｔ−３活性によって媒介される疾患を処置するために本明細書中で記述した化合物および薬学的組成物を利用する方法を提供する。

公开(公告)号：JP2008507564A

公开(公告)日：2008-03-13

申请号：JP2007522845

申请日：2005-07-24

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： リチャード ジー． コーリー， ,  イーノン シエ， ,  バス ジャマラマダカ， ,  エドウィン ジェイ． シュバイガー， ,  アラン ティー． ジョンソン， ,  ウェイ スー， ,  ウィリアム シー． ジュニア スチーブンス， ,  ディーバ セー−ミン チャン， ,  マイケル シー． ナイマン， ,  ジェーソン ジェヴィアス パークス， ,  リン カンネ バネン， ,  ピン ファン， ,  クリストファー ディー． ベイン， ,  モリスン ビー． マック， ,  ラジュ モハン， ,  シャオ−ポ ルー， ,  ハイシァ ワン， ,  ヤン ワン，

IPC分类号： C07D213/85 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： 本発明の化合物（例えば、式（Ｉ）の化合物）は、肝臓Ｘレセプターの活性のモジュレーターとして、有用である：ここで、ｎ、ｍ、Ａ、Ｂ、Ｒ
１ 、Ｒ
２ 、Ｒ
３ 、Ｒ
４ およびＲ
５ は、本明細書中で定義されている。 これらの化合物を含有する医薬組成物およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示されている。 １実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。 他の実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。 有効性が低いアゴニストは、ある実施態様では、アンタゴニストである。 １実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＦＸＲのアゴニストである。 別の実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲ／ＦＸＲ二重アゴニストである。

公开(公告)号：JP2007536224A

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：JP2007511366

申请日：2005-03-25

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： ニール クマー アナンド， ,  ジェフリー キーモ カーティス， ,  アンジー アイ． キム， ,  アビゲイル アール． ケネディ， ,  シモーナ コスタンツォ， ,  アナーガ アビジット ジョシー， ,  ツェー エイチ． ツァン， ,  スティーブン チャールズ デフィナ， ,  ラリサ ドゥベンコ， ,  イエルク バセニウス， ,  サバ ジェイ． ピート， ,  チャールズ エム． ブレーゼイ， ,  オーウェン ジョセフ ボウルズ， ,  ジーン−クレア エル． マナロ， ,  ケネス ディー． ライス，

IPC分类号： C07D235/30 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/439 ,  A61K31/443 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： 本発明は、Ｇ、Ａ、Ｘ
１ 、Ｘ
２ 、Ｘ
３ 、Ｚ、Ｅ、ＹおよびＸが本明細書に定義されている式Ｉの化合物に関する。 該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学侵襲などの細胞活性を調節するためにタンパクキナーゼ酵素活性を調節する。 本発明の化合物は、キナーゼ類、特にＲａｆを阻害、制御および／または調節する。 キナーゼ依存疾患および病態を治療するために、該化合物およびそれらの製薬組成物を使用する方法緒よび調製する方法もまた本発明の態様である。

公开(公告)号：JP2007506777A

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：JP2006528265

申请日：2004-09-24

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： リチャード ジョージ クーリー， ,  バス ジャマラマダカ， ,  ウェイ シュ， ,  クレイグ ステイシー タケウチ， ,  リサ エスター ダルラインプル， ,  ジェフ チェン， ,  ディーバ スゼ−ミン チャン， ,  ジョン エム． ナス， ,  ジェイソン ジェビアス パークス， ,  リン カン バネン， ,  タイ ファット フイン， ,  ティモシー パトリック フォーサイス， ,  モリソン ビー． マック， ,  グレイス マン， ,  ラリー ダブリュー． マン， ,  ジェイムズ ウィリアム リーヒ， ,  ヨン ワン，

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K20060101 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D215/16 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/22 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/88 ,  C07D239/94 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C12Q1/485 ,  G01N2500/04

摘要： 本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。 より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。 本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。

公开(公告)号：JP2020189882A

公开(公告)日：2020-11-26

申请号：JP2020139894

申请日：2020-08-21

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： ナイン アイ ,  ニール クマー アナンド ,  オーウェン ジョセフ ボウルズ ,  イエルク ブセニアス ,  シモーナ コスタンゾ ,  ジェフリー キモ カーティス ,  ラリサ デュベンコ ,  アナハ アビージト ジョシ ,  アビゲイル アール. ケネディ ,  アンジー イニョン キム ,  エレナ コルトゥン ,  ジーン−クレア リミュン マナロ ,  チャバ ジェイ. ピトー ,  ケニス ディー. ライス ,  ツェ エイチ. ツァン ,  スティーブン チャールズ ディフィナ ,  チャールズ エム. ブレージー

IPC分类号： C07D205/06 ,  C07D409/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07H15/26 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/427 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/502 ,  A61K31/501 ,  C07D205/04

摘要： 【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患(例えば、癌)の処置において有用なMEKの特定のインヒビターの提供。 【解決手段】例えば下記の化合物。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP6789923B2

公开(公告)日：2020-11-25

申请号：JP2017505189

申请日：2015-07-31

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： シュー, ウェイ ,  ドネリー, デイビッド ジェイ. ,  チョウ, パトリック エル. ,  ヘンリー, ベンジャミン ジェイ.

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/47 ,  C07D215/22

公开(公告)号：JP6756617B2

公开(公告)日：2020-09-16

申请号：JP2016551712

申请日：2015-02-16

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： アフターブ, ダナ ティー. ,  グズ, ネイサン ,  ラウ, スティーブン ,  ハミル, ノエル ,  ウォーカー, トレーシー ,  ガルブレイス, ジャナ ,  ヤオ, サイモン ,  シャー, ハリド

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K47/38 ,  A61K47/04 ,  A61K47/12 ,  A61K47/02 ,  A61K47/34 ,  A61K47/26 ,  A61P35/00 ,  C07D215/233

公开(公告)号：JP2019189646A

公开(公告)日：2019-10-31

申请号：JP2019126230

申请日：2019-07-05

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： ダナ ティー. アフタブ ,  ペイウェン ユー

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  A61K33/24 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/282 ,  A61K31/47

摘要： 【課題】肺腺癌の治療方法を提供すること。 【解決手段】一態様において、本発明は、NSCLCの治療を必要とする患者のNSCLCを治療するための方法に関し、治療上有効な量の、ROS1及び/またはROS1融合タンパク質を同時に調節する化合物またはそれらの薬学的に許容可能な塩を患者に投与することを含む。本態様及び他の態様の一実施形態において、ROS1キナーゼ阻害薬またはROS1融合キナーゼ阻害薬は、式Iの化合物である。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2018052973A

公开(公告)日：2018-04-05

申请号：JP2017234208

申请日：2017-12-06

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： スリラム ナガナサン ,  ネイサン グズ ,  マシュー ファイファー ,  シー. グレゴリー ソウェル ,  トレイシー ボスティック ,  ジェイソン ヤン ,  アミット スリバスタバ

IPC分类号： A61K31/4523 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D498/04 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D498/04

摘要： 【課題】癌などの過剰増殖性障害の処置のために有効なMEKを阻害するある化合物の製造方法の提供 【解決手段】式Iで表される化合物の提供。 (環Aはアリーレン又はヘテロアリーレン;Xは、アルキル、ハロ、ハロ(C1−C8)アルキル又はハロ(C1−C6)アルコキシ;R1〜R4は各々独立して、水素、(C1−C8)アルキル、又はハロ(C1−C8)アルキル;R5は水素、ハロ又は(C1−C8)アルキル) 【選択図】なし