サイクリン依存性キナーゼ基質
    4.
    发明专利

    公开(公告)号:JP2018193347A

    公开(公告)日:2018-12-06

    申请号:JP2017100193

    申请日:2017-05-19

    IPC分类号: C12Q1/48 G01N33/573 C07K7/08

    摘要: 【課題】サイクリン依存性キナーゼに対する反応性高く、且つ/或いはサイクリン依存性キナーゼ4及びサイクリン依存性キナーゼ6からなる群より選択される少なくとも1種に対する特異性がより高い、より分子量の小さいサイクリン依存性キナーゼ基質を提供すること。 【解決手段】式(1):R 1 −P(式中:R 1 はセリン残基又はトレオニン残基を示す。Pはプロリン残基を示す。−は単結合を示す。左側がN末端側を示す。)で表されるアミノ酸配列を含み、且つ下記(a1)及び/又は(b1):(a1)前記式(1)中のプロリン残基からN末端側へ向けて数えて2番目のアミノ酸残基が芳香族アミノ酸残基であること、及び/又は(b1)前記式(1)中のプロリン残基からC末端側の少なくとも2つのアミノ酸残基が酸性アミノ酸残基であること、を満たすポリペプチドからなる、サイクリン依存性キナーゼ基質 【選択図】なし

    標的タンパク質とのリガンドの結合及び細胞関与を測定するための方法

    公开(公告)号:JP2018527921A

    公开(公告)日:2018-09-27

    申请号:JP2018507586

    申请日:2016-01-06

    IPC分类号: C12Q1/02 C12Q1/34

    摘要: 標的高分子への化合物の結合特性を検出しかつ定量的に測定するための方法が開示され、前記標的高分子は変性に供され、かつ短い酵素フラグメントなどの標識ペプチドに連結される。方法は、(i)標識ペプチドに連結された標的高分子を含むキメラ分子であって、前記標的高分子は、無傷の生存細胞によって及びその内部で発現されるキメラタンパク質であり得るキメラ分子、ならびに(ii)前記標的高分子への結合について測定されている化合物であって、前記標的高分子は変性に供される化合物、を含む流体混合物を使用する。化合物(例えば、標的高分子の小分子阻害剤)の結合を可能にした後、酵素フラグメント相補性などによって、標識ペプチドからのシグナルを検出する。このシグナルは、変性した及び変性していない標的高分子の間の差異を示し、そしてそれによりそれぞれ、化合物に結合していない標的高分子と、化合物に結合している標的高分子との間の差異を示す。 【選択図】図14

    タンパク質のアロステリックモジュレーターを検出するための方法

    公开(公告)号:JP2018091866A

    公开(公告)日:2018-06-14

    申请号:JP2018037353

    申请日:2018-03-02

    IPC分类号: G01N33/15 G01N33/50

    CPC分类号: G01N33/542 G01N2500/04

    摘要: 【課題】タンパク質のアロステリックモジュレーターを検出するための方法の提供。 【解決手段】本発明はとりわけ、標的タンパク質上のアロステリック部位に結合し、これにより、その構造的コンフォメーションを変化させる薬剤を同定する目的で、標的タンパク質を、第二高調波発生または和周波発生による検出のためのSHG活性プローブで標識するための方法を開示する。特定の実施形態では、本発明によれば、第二高調波発生技術を使用して、標的タンパク質のアロステリックモジュレーターを同定および検出するための方法が提供される。 【選択図】なし