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    Cyclization method of substituted benzothiazole derivatives
    86.
    发明专利
    Cyclization method of substituted benzothiazole derivatives 有权

    公开(公告)号：JP2006513228A

    公开(公告)日：2006-04-20

    申请号：JP2004564226

    申请日：2003-12-29

    申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

    发明人： ポール・シュプール

    IPC分类号： C07D277/82 ,  C07D277/84 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D277/82

    摘要： 式Ｉ｛式中、Ｒ
    1 、Ｒ
    2 、およびＲ
    3 は、互いに独立して、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロゲンであり；Ｒ
    4 は、水素、低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲンであるか、あるいは、置換されていないか、または低級アルキルもしくはオキソ基により置換されている、５員環または６員環非芳香族ヘテロシクリル基であるか、あるいは、−ＮＲ
    5 Ｒ
    6 ［ここで、Ｒ
    5 およびＲ
    6 は、互いに独立して、水素、低級アルキル、−Ｃ(Ｏ)−低級アルキル、−(ＣＨ
    2 )
    ｎ Ｏ−低級アルキル、またはベンジル（場合により低級アルキルにより置換されている）である］であるか、あるいは、５員環または６員環へテロアリール基であり；Ｒ
    1 およびＲ
    2 またはＲ
    2 およびＲ
    3 は、対応する炭素原子と一緒に、−Ｏ−ＣＨ
    2 −Ｏ−または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を含む環を形成してもよく；Ｒは、水素または−Ｃ(Ｏ)Ｒ′であり；Ｒ′は、５員環もしくは６員環非芳香族へテロシクリル基、５員環もしくは６員環へテロアリール基、またはアリールであり、これらの環は、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＯＨから選択された基により、またはピロリジン−１−イル−メチルにより置換されていてもよく；ｎは、１〜４である｝で示されるアミノ置換ベンゾチアゾール誘導体およびその医薬的に許容され得る塩の製造方法であって、環化を、式で示される化合物をスルホキシド／ＨＢｒ／溶媒で処理することにより行ない、Ｒが水素である式Ｉ（式ＩＡ）及びＲが−Ｃ(Ｏ)Ｒ′である式Ｉ（式ＩＢ）で示される所望の生成物を得る方法に関する。