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公开(公告)号：JP2014221801A
公开(公告)日：2014-11-27
申请号：JP2014142904
申请日：2014-07-11
申请人： エルロン・セラピューティクス・インコーポレイテッドAileron Therapeutics,Inc. , Aileron Therapeutics Inc , エルロン・セラピューティクス・インコーポレイテッドAileron Therapeutics,Inc.
CPC分类号： G01N33/5008 , C07K14/00 , C07K14/4705 , C07K14/4747 , C07K14/4748 , G01N2500/10
摘要： 【課題】血清の存在下で良好な活性を可能にするように、血清タンパク質に対して親和性が低下、一方で細胞内へ輸送されるように細胞膜に対する十分な親和性を維持して、受容可能な薬物動態を有するように血清タンパク質に対する十分な親和性を維持し、かつ細胞内の標的レセプター(単数または複数)に対する高い親和性結合を保持する、架橋ポリペプチド及び最適化のための方法。【解決手段】生物学的に活性な架橋ポリペプチド、更に、前記改善されたポリペプチドを特定および作製する方法。一実施形態では、ヒト全血において有効性が改善された架橋ポリペプチドを特定する方法は、親の架橋ポリペプチドのアナログを合成する工程と、ヒト血清タンパク質の非存在下で、また1つ以上の濃度のヒト血清の存在下で細胞アッセイを行い、それによってヒト血清タンパク質に対する各々の架橋ポリペプチドのみかけの親和性を決定する工程と、を包含する。【選択図】なし
摘要翻译： 要解决的问题：为了提供对血清蛋白具有降低的亲和力以在血清存在下具有良好活性的交联多肽，同时仍保持足够的亲和力将细胞膜输送到细胞中，保持对血清蛋白具有足够的亲和力以具有 并且保持与细胞内目标受体的高亲和力结合; 并提供优化相同方法。解决方案：本发明涉及：生物活性交联多肽; 以及鉴定和制备改良多肽的其它方法。 在一个实施方案中，鉴定在人全血中具有改善的功效的交联多肽的方法包括以下步骤：合成亲本交联多肽的类似物; 以及在不存在人血清蛋白的情况下以及在一种或多种浓度的人血清的存在下进行细胞测定，以便确定每种交联的多肽对人血清蛋白的表观亲和力。
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公开(公告)号：JP2017533889A
公开(公告)日：2017-11-16
申请号：JP2017515963
申请日：2015-09-24
申请人： エルロン・セラピューティクス・インコーポレイテッドAileron Therapeutics,Inc. , エルロン・セラピューティクス・インコーポレイテッドAileron Therapeutics,Inc.
发明人： ヒューバート チェン， , ヒューバート チェン， , デイビッド アレン アニス， , デイビッド アレン アニス， , ヨン チャン， , ヨン チャン， , マニュエル アイバドー， , マニュエル アイバドー， , カレン オルソン， , カレン オルソン， , クリス ジェイ． ヴィヨー， , クリス ジェイ． ヴィヨー，
IPC分类号： A61K38/12 , A61P1/16 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P19/08 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K38/12 , A61K9/0019 , C12Q1/6886 , C12Q2600/156 , C12Q2600/158
摘要： 被験体においてp53不活性化変異を欠いていると決定された固形腫瘍を処置する方法を提供する。被験体においてp53不活性化変異を欠いていると決定された固形腫瘍の処置において使用するためのペプチド模倣大環状分子をまた提供する。本発明は、例えば、p53不活性化変異を欠いていると決定された固形腫瘍を処置することを必要とするヒト被験体においてp53不活性化変異を欠いていると決定された固形腫瘍を処置する方法であって、該ヒト被験体に、治療有効量のペプチド模倣大環状分子または治療的同等量の薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物を投与するステップを含み、該ペプチド模倣大環状分子は、MDM2タンパク質および/またはMDMXタンパク質に結合する、方法を提供する。
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公开(公告)号：JP2020519595A
公开(公告)日：2020-07-02
申请号：JP2019561734
申请日：2018-05-09
发明人： アイバドー, マニュエル , ゲラヴァイス, ヴァンサン , オルソン, カレン
IPC分类号： A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61K31/357 , A61K9/14 , A61K47/64 , C07K7/54 , A61K38/12
摘要： 本開示は、ペプチド模倣大環状分子の合成、および状態を処置するためにペプチド模倣大環状分子を使用する方法を記載する。本開示はまた、ペプチド模倣大環状分子を、ある状態、例えばがんを処置するために少なくとも1種の追加の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて使用する方法を記載する。状態の処置を必要とする被験体における状態を処置する方法であって、前記被験体に、治療有効量のペプチド模倣大環状分子および少なくとも1種の薬学的に活性な薬剤を投与することを含み、前記ペプチド模倣大環状分子および前記少なくとも1種の薬学的に活性な薬剤が、61分を超える時間を隔てて投与される、方法。
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公开(公告)号：JP2016190882A
公开(公告)日：2016-11-10
申请号：JP2016159624
申请日：2016-08-16
发明人： ヒュー エム. ナッシュ, , デイビッド アレン アニス , ロザナ カペラー−リバーマン , トミ ケー. ソーヤー , カワハタ ノリユキ
CPC分类号： C07K14/4747 , C07K14/00 , C07K14/4705 , C07K14/4748 , G01N33/5008
摘要： 【課題】ペプチド模倣大環状分子の提供。 【解決手段】本発明は、生物学的に活性な架橋ポリペプチドであって、それらの対応する前駆体ポリペプチドに比べて改善された特性を有し、良好な細胞透過特性およびヒトタンパク質への結合の減少を有するポリペプチドを提供する。本発明はさらに、このような改善されたポリペプチドを特定および作製する方法を提供する。一実施形態では、本発明は、する方法を提供し、この方法は、親の架橋ポリペプチドのアナログを合成する工程と、ヒト血清タンパク質の非存在下で、また1つ以上の濃度のヒト血清の存在下で細胞アッセイを行い、それによってヒト血清タンパク質に対する各々の架橋ポリペプチドのみかけの親和性を決定する工程とを包含する。 【選択図】なし
摘要翻译： 要解决的问题：提供拟肽大环化合物。解决方案：本发明提供与其相应的前体多肽相比具有改善性质的生物活性交联多肽，具有良好的细胞穿透性质和减少与人蛋白质的结合。 本发明还提供了鉴定和制备这种改良多肽的方法。 在一个实施方案中，本发明提供了包括以下步骤的方法：合成亲本交联多肽的类似物; 在不存在人血清蛋白的情况下进行细胞测定，并且在一种或多种浓度的人血清存在下进行细胞测定，以确定每种交联的多肽对人血清蛋白的表观亲和力。选择图：无
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公开(公告)号：JP5711128B2
公开(公告)日：2015-04-30
申请号：JP2011528084
申请日：2009-09-22
发明人： ナッシュ, ヒュー エム. , アニス, デイビッド アレン , カペラー−リバーマン, ロザナ , ソーヤー, トミ ケー. , カワハタ, ノリユキ
IPC分类号： C12Q1/02
CPC分类号： C07K14/4747 , C07K14/00 , C07K14/4705 , C07K14/4748 , G01N33/5008
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公开(公告)号：JP2012503024A
公开(公告)日：2012-02-02
申请号：JP2011528081
申请日：2009-09-22
发明人： ロザナ カペラー−リバーマン， , トミ ケー． ソーヤー， , ヒュー エム． ナッシュ， , ジャスティン ノーエレ， , ジア−ウェン ハン，
CPC分类号： C07K14/4702 , C07K7/56
摘要： 本発明は、新規なペプチド模倣大環状分子および疾患の処置のためにこのような大環状分子を用いる方法を提供する。 一局面では、本発明は、表１のアミノ酸配列からなる群より選択されるアミノ酸配列に対して少なくとも約６０％、８０％、９０％または９５％同一であるアミノ酸配列を含むペプチド模倣大環状分子を提供する。 あるいは、上記ペプチド模倣大環状分子のアミノ酸配列は、本明細書に記載の表１のアミノ酸配列からなる群より選択される。
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公开(公告)号：JP6971970B2
公开(公告)日：2021-11-24
申请号：JP2018511684
申请日：2016-09-02
发明人： アイバドー, マニュエル , ゲラヴァイス, ヴァンサン , オルソン, カレン
IPC分类号： A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , A61K31/437 , A61K31/565 , A61K31/506 , A61K38/07 , A61K31/519 , A61K31/522 , A61K31/675 , A61K39/395 , A61K38/12
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公开(公告)号：JP2018536621A
公开(公告)日：2018-12-13
申请号：JP2018511684
申请日：2016-09-02
发明人： アイバドー, マニュエル , ゲラヴァイス, ヴァンサン , オルソン, カレン
IPC分类号： C07K7/54 , C12Q1/02 , C12Q1/68 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , A61K39/395 , A61K45/00 , A61K31/565 , A61K31/436 , A61K31/573 , A61K31/519 , A61K38/07 , A61K31/506 , A61K31/437 , A61K31/7068 , A61K31/706 , A61K31/553 , A61K31/675 , A61K31/475 , G01N33/15 , G01N33/50 , G01N33/48 , A61K38/12
CPC分类号： C07K7/56 , A61K31/436 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/475 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/553 , A61K31/565 , A61K31/573 , A61K31/664 , A61K31/706 , A61K31/7068 , A61K38/08 , A61K38/12 , A61K38/15 , A61K38/21 , A61K38/50 , A61K39/39558 , A61K45/06 , C12Y305/01001 , G01N33/5023 , G01N2500/04 , G01N2500/10 , A61K2300/00
摘要： 本明細書では、ペプチド模倣大環状分子、および疾患を処置するためにこのような大環状分子を使用する方法が提供される。本明細書ではまた、障害を処置し、例えばがんを処置するために、このような大環状分子を少なくとも1種の追加の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて使用する方法が提供される。このペプチド模倣大環状分子は、p53に基づき、p53タンパク質、MDM2タンパク質および/またはMDMXタンパク質の間の相互作用を阻害し得る。
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公开(公告)号：JP6196640B2
公开(公告)日：2017-09-13
申请号：JP2015037711
申请日：2015-02-27
发明人： ヒュー エム. ナッシュ , マシュー アイアダンサ , クリストファー ライタイサー , カワハタ ノリユキ
IPC分类号： A61K38/12 , A61P1/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P7/06 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P19/02 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07K7/64
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公开(公告)号：JP2017155063A
公开(公告)日：2017-09-07
申请号：JP2017118507
申请日：2017-06-16
发明人： ヒュー エム. ナッシュ , マシュー アイアダンサ , クリストファー ライタイサー , カワハタ ノリユキ
摘要： 【課題】精製されたポリペプチド組成物を調製するための方法の提供。 【解決手段】本発明は、精製されたペプチド模倣大環状分子に関する。本発明はさらに、例えば、治療適用において、このような大環状分子を調製および用いる方法を提供する。一局面では、本発明は、精製されたペプチド模倣大環状分子組成物を調製するための方法を提供する。一実施形態では、この方法は、ペプチド模倣前駆体を接触させる工程と、粗ペプチド模倣大環状分子を精製して、精製されたペプチド模倣大環状分子組成物を得る工程とを包含する。このような実施形態では、このペプチド模倣前駆体は、粗ペプチド模倣大環状分子を生成するために、メタセシス触媒を用いるメタセシス反応を受けることができる少なくとも2つの部分を含んでもよい。 【選択図】なし
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