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公开(公告)号：JP4916883B2
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：JP2006535379
申请日：2004-10-14
发明人： ウイリアムズ，ジヨナサン , ウイルクス，ロビン , ウオン，チンホワ , コツクス，マシユー , サログロウ，リデイア , シーザリオ，カラ , シユタイニヒ，アルノ・ゲー , スン，インチユアン , ドン，ハン−チン , ニグロ，アンソニー・インオチエンツオ , フオアマン，ケネス , ベツク，パトリシア・アン , マルビヒル，マーク・ジヨセフ , ワーナー・ダグラス
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D487/04
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公开(公告)号：JP4685755B2
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：JP2006500994
申请日：2004-01-06
发明人： アーメド，サレフ , ウイニー，グラハム・マイケル , カステラーノ，アーリンド・ルーカス , クルー，アンドリユー・フイリツプ , ケイリー，ジヨン・フレイザー , サデイツク，シヤジア , サバ，イマード , スミス，ダン , ドイル，ケビン , ドーソン，グラハム , トーマス，クレア , ニユートン，ゲイリー , ペグ，ニール・アンソニー , ラサミソン，クリユシユテル , リー，アン−フー
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/381 , A61K31/437 , A61K31/4436 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D409/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D409/12 , A61K31/165 , A61K31/22 , A61K31/277 , A61K31/381 , A61K31/437 , A61K31/4436 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K45/06 , C07D409/14 , C07D471/04 , A61K2300/00
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公开(公告)号：JP2010533836A
公开(公告)日：2010-10-28
申请号：JP2010503090
申请日：2008-04-14
发明人： トムソン，スチユワート , ヘイリー，ジヨン
IPC分类号： G01N33/574 , A61K31/517 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P15/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C12Q1/68
CPC分类号： G01N33/6893 , G01N33/5011 , G01N2333/4712 , G01N2333/4742 , G01N2333/91215
摘要： 本発明は、ＥＧＦＲキナーゼ、ＰＤＧＦＲキナーゼ、またはＦＧＦＲキナーゼ阻害剤による癌患者の治療効果を予測するための診断および予後診断方法を提供する。 ＥＭＴが生じた後、腫瘍細胞は、間葉状であるが、依然として、上皮および間葉細胞の両方の特徴を発現し、このような細胞が、受容体タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤による阻害に対する感受性を変化させた、という驚くべき発見に基づいて、それらは、ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤に対して比較的感受性が無くなってきたが、しばしば、ＰＤＧＦＲまたはＦＧＦＲ等の他の受容体タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤に対する感受性を得たという点において、諸方法を、このような「ハイブリッド」腫瘍細胞を同定する（例えば、ビメンチンおよび上皮ケラチンの共発現の決定）、ひいては、ＥＧＦＲキナーゼ、ＰＤＧＦＲキナーゼ、またはＦＧＦＲキナーゼ阻害剤に対する腫瘍の考えられる感受性を予測する、特異的上皮および間葉バイオマーカーのレベルを決定するために発明した。 このような方法を取り入れるＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、またはＦＧＦＲキナーゼ阻害剤を用いて癌患者を治療するための改善した方法も提供する。
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公开(公告)号：JP2010532756A
公开(公告)日：2010-10-14
申请号：JP2010514870
申请日：2008-07-03
发明人： エイサギーレ，アレクサンドラ , バー，シヤロン , バーグワト，シユリパド , バツク，エリザベス , ルツソ，スザンヌ
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/198 , A61K31/337 , A61K31/4375 , A61K31/4745 , A61K31/4985 , A61K31/53 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K33/24 , A61P1/16 , A61P5/00 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P43/00
CPC分类号： A61K45/06
摘要： The present invention provides a method for treating tumors or tumor metastases in a patient, comprising administering to said patient simultaneously or sequentially a therapeutically effective amount of a combination of an anti-cancer agent or treatment that elevates pAkt levels in tumor cells and an mTOR inhibitor that binds to and directly inhibits both mTORC1 and mTORC2 kinases. Examples of such anti-cancer agents or treatments include doxorubicin, cisplatin, or ionizing radiation. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising an anti-cancer agent or treatment that elevates pAkt levels in tumor cells and an mTOR inhibitor that binds to and directly inhibits both mTORC1 and mTORC2 kinases, in a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides a method for treating tumors or tumor metastases in a patient, comprising administering to said patient simultaneously or sequentially a therapeutically effective amount of a combination of the anti-cancer agent melphalan or 5-FU, and an mTOR inhibitor that binds to and directly inhibits both mTORC1 and mTORC2 kinases.
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公开(公告)号：JP4330659B2
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：JP2009102856
申请日：2009-04-21
发明人： アルノ・ゲー・シユタイニヒ , アン−フー・リー , アンソニー・ニグロ , アンドリユー・フイリツプ・クルー , インチユアン・スン , カラ・シーザリオ , クリステン・ミシエル・マルビヒル , ケネス・フオアマン , タオ・チヤン , ダグラス・エス・ワーナー , チンホワ・ウエン , ハンチン・トン , ビジヨイ・パニツカー , ヘザー・コート , マーク・ジヨセフ・マルビヒル , マイケル・ジエイ・ワイリー , ラドスロウ・ローフアー , リー・デイー・アーノルド , 絢子 本田
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/4985 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D471/04
CPC分类号： C07F5/025 , C07D471/04 , C07D487/04
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公开(公告)号：JP2009524671A
公开(公告)日：2009-07-02
申请号：JP2008552404
申请日：2007-01-24
发明人： クルー，アンドリユー・フイリツプ , タバレス，パウラ・エイ・アール , ワーナー，ダグラス・エス
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P15/18 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P43/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩は、ｍＴＯＲの阻害剤であり、癌治療において有用である。
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公开(公告)号：JP2008521903A
公开(公告)日：2008-06-26
申请号：JP2007544433
申请日：2005-11-30
发明人： ウイリアムズ，ジヨナサン , ウイルクス，ロビン・デイビツド , クルー，アンドリユー・フイリツプ , コツクス，マシユー , サンブルツク・スミス，コリン・ピーター , スン，インチユアン , ペグ，ニール・アンソニー , ローフアー，ラドスロウ
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D235/08 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D417/14
CPC分类号： C07D235/06 , C07B2200/11 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D417/14 , C40B40/00
摘要： 式（Ｉ）によって表される化合物又は医薬として許容されるこれらの塩若しくはＮ−オキシドはｃ−ｋｉｔ阻害剤として作用し、腫瘍の治療において有用である。 式（Ｉ）によって表される化合物又は式（ＩＩ）によって表されるベンゾイミダゾール化合物から構成されるコンビナトリアルライブラリーは、このような治療的に有用な化合物に対するアッセイに化合物を提供する上で有用である。
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公开(公告)号：JP2008508358A
公开(公告)日：2008-03-21
申请号：JP2007524889
申请日：2005-08-01
发明人： アーメド，サレフ , ウイルクス，ロビン , ウオン，チンホワ・フエリツクス , キツチン，ジヨン , ギヤツトレル，ウイリアム , コツクス，マシユー , サデイツク，シヤジア , サバ，イマード , サンブロツク・スミス，コリン・ピーター , シユタイニヒ，アルノ・ゲー , ストールズ，キヤスリン , スミス，ダン , タバレス，パウラ , ドーソン，グラハム , トン，ハンチン , パニカー，ビジヨイ , バルバ，オスカー , フオアマン，ケネス , ブロクスハム，ジエイソン , ペグ，ニール・アンソニー , マー，リーフー , リー，アン−フー
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00
CPC分类号： C07D471/02 , C07D487/02 , C07D487/04
摘要： 式Ｉにより表される化合物、または立体異性体、または薬学的に許容できるそれらの塩は、癌などの多様な疾患および状態の治療および／または予防のための、ヒトを含む動物におけるＡｂｌ、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ｂｌｋ、ｃ−Ｒａｆ、ｃＳＲＣ、Ｓｒｃ、ＰＲＫ２、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、Ｌｃｋ、Ｍｅｋｌ、ＰＤＫ−１、ＧＳＫ３β、ＥＧＦＲ、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＢＭＸ、ＳＧＫ、ＣａＭＫＩＩ、Ｔｉｅ−２、ＩＧＦ−ＩＲ、Ｒｏｎ、ＲｅｔおよびＫＤＲキナ−ゼのうち少なくとも２つの阻害剤である。
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公开(公告)号：JP4607457B2
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：JP2003554121
申请日：2002-12-20
发明人： キャステルハノ、アーリンド・エル , ステイニグ、アーノ・ジー , マクキッベン、ブライアン
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P1/04 , A61P1/12 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： C07D487/04
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公开(公告)号：JP4579497B2
公开(公告)日：2010-11-10
申请号：JP2002557944
申请日：2001-11-30
发明人： ウィッター、デビッド・ジェイ , カステラーノ、アーリンド・エル , マッキベン、ブライアン
IPC分类号： C07D487/04 , A61K20060101 , A61K9/08 , A61K31/519 , A61K45/00 , A61P20060101 , A61P5/46 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P39/06 , A61P43/00 , C07D20060101
CPC分类号： C07D487/04
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