公开(公告)号：JP2013047224A

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：JP2012180637

申请日：2012-08-16

申请人： Chirogate Internatl Inc ,  チャイロゲート インターナショナル インク.Chirogate International Inc.

发明人： WEI SHIH-YI ,  CHANG WAN-CHUN ,  YEH YU-CHIH

IPC分类号： C07C51/367 ,  C07B61/00 ,  C07C59/72 ,  C07C69/017 ,  C07C69/157 ,  C07C69/78 ,  C07C255/13 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/081 ,  C07C37/003 ,  C07C37/0555 ,  C07C37/50 ,  C07C41/26 ,  C07C51/08 ,  C07C51/09 ,  C07C67/283 ,  C07C67/297 ,  C07C69/017 ,  C07C69/18 ,  C07C69/78 ,  C07C255/13 ,  C07C2603/14 ,  C07F7/1856 ,  Y02P20/55 ,  C07C39/23 ,  C07C39/17 ,  C07C43/23 ,  C07C69/732 ,  C07C59/72

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new method for producing benzoindene prostaglandin and intermediate thereof.SOLUTION: Treprostinil is synthesized such that: an optically active cyclopentanone derivative is used as a raw material; the intermediate of the composition of the chemical formula is synthesized by reaction with (1E)-tributyl-stannyl-(3S)-tert-butyldimethylsilioxyoctene or the like, and further through methylenization, cyclization by intramolecular alkylation, elimination of protective group, or the like. In formula, Bn represents a benzyl group, and TBS represents tert-butyldimethylsiloxy.

摘要翻译： 待解决的问题：提供一种生产苯并茚前列腺素及其中间体的新方法。 解决方案：合成曲前列环素，使用光学活性环戊酮衍生物作为原料; 通过与（1E）三丁基 - 锡烷基 - （3S） - 叔丁基二甲基硅氧基辛基等反应合成化学式的组成的中间体，进一步通过亚甲基化，通过分子内烷基化的环化，保护基的消除，或 喜欢。 在式中，Bn表示苄基，TBS表示叔丁基二甲基甲硅烷氧基。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2007224018A

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：JP2007009402

申请日：2007-01-18

申请人： Chirogate Internatl Inc ,  チャイロゲート インターナショナル インク.Chirogate International Inc.

发明人： YEH YU-CHIH ,  HSU MING KUN ,  WEI SHIH-YI

IPC分类号： C07C69/738 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/31 ,  C07F7/18 ,  C12P41/00

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new preparation process of an optically active cyclopentenone useful for the production of prostaglandin and its analog and provide a new cyclopentenone prepared by the process. SOLUTION: The optically active compound of formula (R)-1 is produced by enantio-selectively acylating a racemic mixture containing the compound of formula (R)-1 with a lipase, removing unreacted alcohol and hydrolyzing the product. The invention further provides a new cyclopentenone prepared by the process. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供可用于生产前列腺素及其类似物的光学活性环戊烯酮的新制备方法，并提供通过该方法制备的新的环戊烯酮。 解决方案：式（R）-1的光学活性化合物通过用脂肪酶对含有式（R）-1化合物的外消旋混合物进行对映选择性酰化，除去未反应的醇并水解产物来制备。 本发明还提供了通过该方法制备的新的环戊烯酮。 版权所有（C）2007，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2015036382A

公开(公告)日：2015-02-23

申请号：JP2014164880

申请日：2014-08-13

申请人： チャイロゲート インターナショナル インク.Chirogate International Inc. ,  Chirogate Internatl Inc ,  チャイロゲート インターナショナル インク.Chirogate International Inc.

发明人： WEI SHIH-YI ,  YEH YU-CHIH ,  HSU MIN-KUAN ,  KAO LI-TA

IPC分类号： C07C405/00 ,  A61K31/5575 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D313/00 ,  C07C51/347 ,  C07C59/72 ,  C07C67/10 ,  C07C69/608 ,  C07C69/618 ,  C07C231/02 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0016 ,  C07C405/0041 ,  C07C2601/08 ,  C07D309/12 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07F7/1864

摘要： 【課題】5,6−trans異性体を含まないプロスタグランジン及びその誘導体を製造するための新規な方法及び中間体の提供。【解決手段】式IIIで表わされる化合物を中間体とし、加水分解、エステル交換又はアミド化し、マクロラクトン環を開環するプロスタグランジン及びその誘導体を製造方法。【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供不含5,6-反式异构体及其衍生物的前列腺素制剂的新方法和中间体。解决方案：本发明提供前列腺素及其衍生物的制备方法，其中使用式III化合物与 进行中间体，水解，酯交换或酰胺化以打开大环内酯环。

公开(公告)号：JP2013043890A

公开(公告)日：2013-03-04

申请号：JP2012180636

申请日：2012-08-16

申请人： Chirogate Internatl Inc ,  チャイロゲート インターナショナル インク.Chirogate International Inc.

发明人： WEI SHIH-YI ,  CHANG WAN-CHUN ,  YEH YU-CHIH

IPC分类号： C07C49/753 ,  C07B55/00 ,  C07B57/00 ,  C07B61/00 ,  C07C45/59 ,  C07C45/65 ,  C12P41/00

CPC分类号： C12P7/26 ,  C07C45/59 ,  C12P7/22 ,  C12P41/004 ,  Y02P20/55 ,  C07C49/753

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing a novel cyclopentenone useful for producing benzindene prostaglandin.SOLUTION: There are provided a method for producing a racemic cyclopentenone represented by formula I by which a protected 3-hydroxyphenylacetate shown by formula V and furan are reacted to form 2-acylfuran represented by formula IV, the acylfuran and a reducing agent are then reacted to form a furan carbinol represented by formula III and the furan carbinol is rearranged and isomerized to form a racemic cyclopentenone represented by formula I, and a method for producing an optically active cyclopentenone by which the racemic body is divided by using lipase. [in formula, Pdenotes a protecting group of a phenol group].

摘要翻译： 待解决的问题：提供一种生产可用于生产苯并茚前列腺素的新型环戊烯酮的方法。 解决方案：提供一种制备由式I表示的外消旋环戊烯酮的方法，由式V所示的被保护的3-羟基苯基乙酸酯与呋喃反应，形成由式IV表示的2-酰基呋喃，酰基呋喃和还原剂 然后反应形成由式III表示的呋喃甲醇，并且将呋喃甲醇重新排列并异构化以形成由式I表示的外消旋环戊烯酮，以及通过使用脂肪酶分割外消旋体的光学活性环戊烯酮的制备方法。 [式中，P 1 表示苯酚基的保护基]。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2007217409A

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：JP2007009403

申请日：2007-01-18

申请人： Chirogate Internatl Inc ,  チャイロゲート インターナショナル インク.Chirogate International Inc.

发明人： WEI SHIH-YI ,  YEH YU-CHIH

IPC分类号： C07C405/00 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/5585 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07D307/83 ,  C07F7/18

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a cyclopentanone derivative useful for producing prostaglandin, and its synthetic method. SOLUTION: The cyclopentanone derivative is represented by formula II and can be synthesized by conjugate addition reaction of a cyclopentenone derivative with a vinyl halide. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供可用于制备前列腺素的环戊酮衍生物及其合成方法。 解决方案：环戊酮衍生物由式II表示，可以通过环戊烯酮衍生物与乙烯基卤化物的共轭加成反应合成。 版权所有（C）2007，JPO＆INPIT