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1.

发明专利
ＡＬＸ受容体アゴニストとしてのジフルオロエチル−オキサゾール置換架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体审中-公开
标题翻译：二氟乙基作为ALX受体激动剂 - 恶唑取代的交联螺[2.4]庚烷衍生物

公开(公告)号：JP2016523873A

公开(公告)日：2016-08-12

申请号：JP2016522439

申请日：2014-06-24

申请人： アクテリオンファーマシューティカルズリミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd , アクテリオンファーマシューティカルズリミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： コルミンボウフオリヴィエ , コルミンボウフオリヴィエ , クレンシルヴェーヌ , クレンシルヴェーヌ , ポッツィダビデ , ポッツィダビデ

IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/454 , A61P9/00 , A61P11/08 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P37/08

CPC分类号： C07D413/12

摘要： 本発明は、式(I)のジフルオロエチル−オキサゾール置換架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体(式中、ピペリジン環における置換基はトランス配置にある。)、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。【化1】【選択図】なし

摘要翻译： 本发明中，二氟乙基的式（I）的 - 恶唑取代的交联螺[2.4]庚烷衍生物（其中在反式构型的哌啶环上的取代基），它们的制备和药学活性化合物这些关系到使用的。 1 [技术领域]无

2.

发明专利
ＡＬＸ受容体アゴニストとしてのベンゾイミダゾリル−メチル尿素誘導体审中-公开
标题翻译：苯并咪唑基如ALX受体激动剂 - 甲基脲衍生物

公开(公告)号：JP2016529251A

公开(公告)日：2016-09-23

申请号：JP2016532785

申请日：2014-08-08

申请人： アクテリオンファーマシューティカルズリミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd , アクテリオンファーマシューティカルズリミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： コルミンボウフオリヴィエ , コルミンボウフオリヴィエ , クレンシルヴェーヌ , クレンシルヴェーヌ , リロイサビエル , リロイサビエル , ポッツィダビデ , ポッツィダビデ

IPC分类号： C07D235/14 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/437 , A61K31/439 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/4995 , A61K31/506 , A61K31/52 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D235/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07D513/04

CPC分类号： C07D235/14 , C07D235/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D473/00

摘要： 本発明は、式(I)のベンゾイミダゾリル−メチル尿素誘導体(式中、n、D、E、R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8及びR9は明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。【化1】【選択図】なし

摘要翻译： 本发明中，式（I）的苯并咪唑基 - 甲基脲衍生物（式中，n，D，E，R1，R2，R3，R4，R6，R7，R8和R9如说明书中所定义。），它们的制备以及它们作为药物活性化合物的用途。 1 [技术领域]无

3.

发明专利
ＡＬＸ受容体アゴニストとしての１−（ｐ−トリル）シクロプロピル置換架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体有权
标题翻译： ALX受体激动剂为1-（对 - 甲苯基）环丙基取代的交联螺[2.4]庚烷衍生物

公开(公告)号：JP2015520159A

公开(公告)日：2015-07-16

申请号：JP2015512182

申请日：2013-05-15

申请人： アクテリオンファーマシューティカルズリミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd , アクテリオンファーマシューティカルズリミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： コルミンボウフオリヴィエ , コルミンボウフオリヴィエ , クレンシルヴェーヌ , クレンシルヴェーヌ

IPC分类号： C07D207/14 , A61K31/40 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D295/12

CPC分类号： C07D295/13 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/10

摘要： 本発明は、式(I)の1−(p−トリル)シクロプロピル置換架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体(式中、R1は明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。【化1】【選択図】なし

摘要翻译： 本发明中，1-（对 - 甲苯基）环丙基取代的交联螺[2.4]（式中，R 1如说明书中所定义。）式（I）的庚烷衍生物，其制备和药物它们作为活性化合物的用途。 1 [技术领域]无

4.

发明专利
抗菌活性を有するアミノアルコキシ置換された塩基性二芳香族誘導体审中-公开

公开(公告)号：JP2017531008A

公开(公告)日：2017-10-19

申请号：JP2017520323

申请日：2015-10-14

申请人： アクテリオンファーマシューティカルズリミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd , アクテリオンファーマシューティカルズリミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： クレンシルヴェーヌ , クレンシルヴェーヌ , フリードリアストリッド , フリードリアストリッド , ルーディゲオルグ , ルーディゲオルグ , ツムブルンコルネリア , ツムブルンコルネリア

IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/5383 , A61K31/5415 , A61P31/04 , C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 , A61K31/00 , A61K31/5365 , C07D417/14 , C07D498/00

摘要： 本発明は、式Iの抗菌性化合物に関する(式中、R1a、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5、U1、U2、U3、U4、V1、V2、V3、V4、X及びQ並びにnは、明細書において定義した通りである。)。本発明はさらに、これらの化合物を含有する医薬組成物、及び細菌感染症の治療のための医薬の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、中でもグラム陽性及びグラム陰性、好気性及び嫌気性菌を含む多様なヒト及び動物の病原体に対して有効な、有用な抗菌剤である。【化1】【選択図】なし

5.

发明专利
ＡＬＸ受容体アゴニストとしてのピペラジン置換架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体有权
标题翻译：哌嗪取代的交联螺作为ALX受体激动剂[2.4]庚烷衍生物

公开(公告)号：JP2016525107A

公开(公告)日：2016-08-22

申请号：JP2016526635

申请日：2014-07-17

申请人： アクテリオンファーマシューティカルズリミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd , アクテリオンファーマシューティカルズリミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： コルミンボウフオリヴィエ , コルミンボウフオリヴィエ , クレンシルヴェーヌ , クレンシルヴェーヌ , ポッツィダビデ , ポッツィダビデ

IPC分类号： C07D295/13 , A61K31/495 , A61P9/00 , A61P11/08 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P37/08

CPC分类号： C07D295/13 , C07D295/14

摘要： 本発明は、式(I)のピペラジン置換架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体、その製造及び薬学的に活性な化合物としてのその使用に関する。【化1】【選択図】なし

摘要翻译： 本发明是哌嗪取代的交联的螺（I）式[2.4]庚烷衍生物，它们的制备以及它们作为药物活性化合物。 1 [技术领域]无

6.

发明专利
抗菌活性を有する二芳香族誘導体审中-公开
标题翻译：具有抗菌活性的二芳族衍生物

公开(公告)号：JP2016516805A

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：JP2016508263

申请日：2014-04-15

申请人： アクテリオンファーマシューティカルズリミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd , アクテリオンファーマシューティカルズリミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： クレンシルヴェーヌ , クレンシルヴェーヌ , フリードリアストリッド , フリードリアストリッド , ウブシュヴェーレンクリスチャン , ウブシュヴェーレンクリスチャン , ルーディゲオルグ , ルーディゲオルグ , ツムブルンコルネリア , ツムブルンコルネリア

IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/5365 , A61K31/5415 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P31/04 , C07D417/14 , C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D498/04

摘要： 本発明は、式Iの抗菌性化合物、及びその塩に関する(式中、Rは、H、シアノ、アルコキシ、シアノメトキシ、シクロアルキルメトキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシカルボニル、2−エトキシ−2−オキソエトキシ、2−(メチルアミノ)−2−オキソエトキシ、(1−シアノシクロブチル)メトキシ、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル又は3,4−ジヒドロキシシクロペンチル)メトキシであり;U1は、N又はCR1であり、U2は、N又はCR2であり、U3は、N又はCR3であり、U4は、N又はCR4であるが、U1、U2、U3及びU4のうち最大3個が同時にNを表すことができるものとし;V1は、N又はCR5であり、V2は、N又はCR6であり、V3は、N又はCR7であり、V4は、N又はCHであり、V1、V2、V3及びV4のうち最大2個が同時にNを表すことができるものとし;R1は、H、シアノ、ヒドロキシ又はアルコキシであり;R2は、H、ヒドロキシ又はアルコキシであり;R3は、H、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ又はカルボキサミドであり;R4は、H又はアルコキシであり;R5は、H、ヒドロキシ又はハロゲンであり;R6は、H、ヒドロキシ又はハロゲンであり;R7はHであり;点線「−−−−−」は結合を表すか又は存在せず;点線「−−−−−」が結合である場合には、Wは、CH又はNを表し、又は点線「−−−−−」が存在しない場合には、WはCH2を表し;Xは、CH又はNを表し;Qは、O又はSを表す。)。【化1】【選択図】なし

摘要翻译： 本发明中，下式的抗菌化合物I，和（式中它们的盐中，R表示，H，氰基，烷氧基，氰基，甲氧基，环烷基甲氧基，羟基烷氧基，烷氧基烷氧基，烷氧基羰基，2-乙氧基-2- 代乙氧基，2-（甲基氨基）-2-氧代乙氧基，（1-氰基 - 环丁基）甲氧基，3-羟基 - 吡咯烷将吡咯烷-1-基或3,4-二羟基 - 环戊基）甲氧基; U 1是N或是CR 1，U 2是N或CR 2，U3是N或CR 3，U4为N或CR4，表示U1，U2，U3和N多达三个同时U4之间和什么能; V1是N或CR5，V2是N或CR 6，V3是N或CR 7，V4是N或CH，其中V1，V2，V3和V4 2向上假定可同时为N; R 1是，H，乳木果，羟基或烷氧基; R 2是是H，羟基或烷氧基; R 3为H，氰基，羟基，烷氧基，或酰胺; R 4为H或烷氧基; R5是H，羟基或卤素在它; R6是H，羟基或卤素; R 7是H;虚线“-----”是或不存在表示一个键;虚线“-----”为键如果，W是表示CH或N，或当虚线“-----”不存在，W是表示CH 2; X代表CH或N; Q是，O，或S 一个代表。）。 1 [技术领域]无