公开(公告)号：JP2003500467A

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：JP2000621327

申请日：2000-05-26

Applicant: セルテック アール アンド ディ リミテッド

Inventor： アーチボルト、サラー、キャサリン ,  アレクサンダー、リッキ、ピーター ,  ヘッド、ジョン、クリフォード ,  ポーター、ジョン、ロバート ,  ランガム、バリー、ジョン ,  リンスリー、ジャニーン、マーシャ ,  ワーレロウ、グレアム、ジョン

IPC: A61K31/198 ,  A61K31/223 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C233/55 ,  C07C233/81 ,  C07C235/16 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/40 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/88 ,  C07D239/94 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D295/135 ,  C07D333/40 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D213/79 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C233/55 ,  C07C233/81 ,  C07C235/16 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/40 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C2601/04 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/81 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D295/135 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04 ,  C40B40/00

Abstract: (57)【要約】 構造式(1)のスクエア酸誘導体は下記のようである。 R
1 はインテグリン群；R
2 は水素原子もしくはC
1-0 アリル群；L1は共有結合もしくはリンカー原子あるいは群；nはゼロもしくはインテグリン１；Alk
1 は任意に置換したaliphanc 鎖；R
3 は水素原子もしくは任意に置換したヘテロaliphatic、環状aliphatic、ヘテロ環状、ポリ環状aliphatic、ポリヘテロaliphatic群、芳香群もしくはヘテロ芳香群；および塩、溶媒化合物、水和物および酸化窒素等である。 化合物はリガンドに対してインテグリンの結合を阻害することが可能であり、免疫性もしくは炎症性障害、あるいは細胞の不適当な成長もしくは移動を含む障害の予防および治療に有用である。

公开(公告)号：JP2004524313A

公开(公告)日：2004-08-12

申请号：JP2002567907

申请日：2002-01-18

Applicant: セルテック アール アンド ディ リミテッド

Inventor： ジョンソン、ジェイムズ、アンドリュー ,  ブラウン、ジュリアン、アラステア ,  ブランド、スティーブン ,  ベイリー、スチュアート ,  ヘッド、ジョン、クリフォード ,  ポーター、ジョン、ロバート

IPC: A61K31/198 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C229/34 ,  C07C229/46 ,  C07C233/82 ,  C07C321/22 ,  C07C323/30 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D213/81 ,  C04B35/632 ,  C07C229/10 ,  C07C229/46 ,  C07C233/81 ,  C07C233/82 ,  C07C323/30 ,  C07C2601/04 ,  C07C2603/94 ,  C07C2603/96 ,  C07D213/79 ,  C07D213/89 ,  C07D311/96 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

Abstract: 式（１）のフェニルアラニンエナミド誘導体が記載され、式中、Ｒ
1 、Ｒ
x 、Ｒ
y 、Ｒ
z 、Ｘ、及びＶは請求項１に定義されるとおりである。 これらの化合物は、インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用である。

公开(公告)号：JP2004505110A

公开(公告)日：2004-02-19

申请号：JP2002516268

申请日：2001-07-30

Applicant: セルテック アール アンド ディ リミテッド

Inventor： ヘッド、ジョン、クリフォード ,  ポーター、ジョン、ロバート ,  マッケイ、キャサリン

IPC: A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D217/22 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12

Abstract: 式（１）のスクエア酸（ｓｑｕａｒｉｃ ａｃｉｄ）誘導体が記載される（式中、Ｒ
１ は水素原子またはＣ
１ 〜
６ アルキル基であり；Ｌ
１ は共有結合または連結原子もしくは連結基であり；Ａｌｋ
１ は、場合に応じて置換された脂肪族鎖であり；ｎは０または整数１であり；Ｒ
２ は、水素原子、または必要に応じて置換されたヘテロ脂肪族基、シクロ脂肪族基、ヘテロシクロ脂肪族基、ポリシクロ脂肪族基、ヘテロポリシクロ脂肪族基、芳香族基もしくはヘテロ芳香族であり；Ａｌｋは、鎖（ａ）、鎖（ｂ）、鎖（ｃ）または鎖（ｄ）（式中、Ｒはカルボン酸（−ＣＯ
２ Ｈ）またはその誘導体もしくはビオスター（ｂｉｏｓｔｅｒｅ）である）であり；Ａｒ
２ は、場合に応じて置換された芳香族連結基またはヘテロ芳香族連結基であり；Ｌ
２ は共有結合または連結原子もしくは連結基であり；Ｒ
１６ は基−Ｌ
３ （Ａｌｋ
２ ）
ｔ Ｌ
４ Ｒ
２０ （式中、同じまたは異なり得るＬ
３ およびＬ
４ はそれぞれ、共有結合または連結原子もしくは連結基であり、ｔは０または整数１であり、Ａｌｋ
２ は、場合に応じて置換された脂肪族鎖またはヘテロ脂肪族鎖であり、Ｒ
２０ は、場合に応じて置換された脂肪族基またはヘテロ脂肪族基である）である）。 本発明の化合物は、インテグリンがそのリガンドに結合することを阻害することができ、そして免疫障害もしくは炎症障害、または細胞の不適切な成長もしくは遊走を含む障害の予防および処置において有用である。

公开(公告)号：JP2004502762A

公开(公告)日：2004-01-29

申请号：JP2002509293

申请日：2001-07-05

Applicant: セルテック アール アンド ディ リミテッド

Inventor： アーチボルド、セアラ、キャサリン ,  アレクサンダー、リッキー、ピーター ,  ウォーレロウ、グレアム、ジョン ,  ヘッド、ジョン、クリフォード ,  ポーター、ジョン、ロバート ,  ランガム、バリー、ジョン ,  リンズリー、ジャニーン、マーシャ

IPC: A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D235/30

Abstract: 式（１）［式中、Ｈｅｔは任意に置換された二環性融合環ヘテロ芳香環基であり；Ｌ
２ は共有結合または−Ｏ−， −Ｓ−， −Ｃ（Ｏ）−， Ｃ（Ｓ）−， −Ｓ（Ｏ）−， −Ｓ（Ｏ）
２ ， −Ｎ（Ｒ
８ ）− またはＣ（Ｒ
８ ）（Ｒ
８ａ ）− であり；Ａｒ
２ は任意に置換された芳香族またはヘテロ芳香族基であり；Ａｌｋは鎖（式中、Ｒはカルボン酸（−ＣＯ
２ Ｈ）またはその誘導体もしくはビオステレである）であり；Ｒ
１ は水素原子またはＣ
１−６ アルキル基であり；Ｌ
１ は共有結合またはリンカー原子または基であり；Ａｌｋ
１ は任意に置換された脂肪族鎖であり；ｎは０または整数１であり；Ｒ
２ は水素原子または任意に置換されたヘテロ脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、ポリシクロ脂肪族、ヘテロポリシクロ脂肪族、芳香族またはヘテロ芳香族基である。 ただし、Ｈｅｔは２，６−ナフチリジン−１−イル、イソキノリン−１−イル、２，７−ナフチリジン−１−イルまたはキナゾリン−４−イルではない］のスクエア酸誘導体、ならびにそれらの塩、溶媒和化合物、水和化合物およびＮ−オキサイドが記載される。 これらの化合物はインテグリンのそれらのリガンドに対する結合を阻害し、不適切な細胞の増殖または遊走が関与する免疫性または炎症性疾患（単数または複数）の予防および処置に有用である。

公开(公告)号：JP2003535088A

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：JP2002500869

申请日：2001-05-30

Applicant: セルテック アール アンド ディ リミテッド

Inventor： アーチボルド、セアラ、キャサリン ,  アレクサンダー、リッキー、ピーター ,  ウォーレロウ、グレアム、ジョン ,  ヘッド、ジョン、クリフォード ,  ポーター、ジョン、ロバート ,  ランガム、バリー、ジョン ,  リンズリー、ジャニーン、マーシャ

IPC: C07D487/08 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  Y10S977/904

Abstract: (57)【要約】 式（１）［式中、Ｒ
1 は任意に置換された１，２−ナフチリジン−イル基であり、Ｌ
2 は共有結合またはリンカー原子または基であり、Ａｒ
2 は任意に置換された芳香族またはヘテロ芳香族鎖であり、Ａｌｋは鎖（２）であり、Ｒはカルボン酸（−ＣＯ
2 Ｈ）またはその誘導体またはビオステレであり、Ｒ
1 は水素原子またはＣ
1-6 アルキル基であり、Ｌ
1 は共有結合またはリンカー原子または基Ａｌｋ
1 は任意に置換された脂肪族鎖であり、ｎは０または整数であり、Ｒ
2 は水素原子または任意に置換されたヘテロ脂肪族、シクロ脂肪族、ポリシクロ脂肪族、ヘテロポリ脂肪族、芳香族もしくはヘテロ芳香族基である］はスクエア酸を含有する２，７−ナフチリジンである化合物、ならびにその塩、溶媒和化合物およびＮ−オキシドが記載されている。 これらの化合物はインテグリンのそれらのリガンドへの結合を阻害することが可能であり、不適当な成長または細胞の遊走が関与する免疫性または炎症性障害（単数または複数）の予防および処置に使用することができる。

公开(公告)号：JP2003535081A

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：JP2002500847

申请日：2001-05-30

Applicant: セルテック アール アンド ディ リミテッド

Inventor： アーチボルド、セアラ、キャサリン ,  アレクサンダー、リッキー、ピーター ,  ウォーレロウ、グレアム、ジョン ,  ヘッド、ジョン、クリフォード ,  ポーター、ジョン、ロバート ,  ランガム、バリー、ジョン ,  リンズリー、ジャニーン、マーシャ

IPC: A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

Abstract: (57)【要約】 式（1）［式中、Ar
1 は3-置換イソキノリン-1-イル基であり、L
2 は共有結合またはリンカー原子または基であり、Ar
2 は任意に置換された芳香族またはヘテロ芳香族鎖であり、Alkは鎖（a）、（b）、（c）または（d）であり、Rはカルボン酸（-CO
2 H）またはその誘導体もしくはビオステレであり、R
1 は水素原子またはC

1-6 アルキル基であり、L
1 は共有結合またはリンカー原子または基であり、Alk
1 は任意に置換された脂肪族鎖であり、nは0または整数1であり、R
2 は水素原子または任意に置換されたヘテロ脂肪族、シクロ脂肪族、ポリシクロ脂肪族、ヘテロポリ脂肪族、芳香族もしくはヘテロ芳香族基である］のスクエア酸を含有する3-置換イソキノリン、ならびにその塩、溶媒和化合物、水和化合物およびN-オキシド。 これらの化合物はインテグリンのそれらのリガンドへの結合を阻害することが可能であり、不適当な成長または細胞の遊走が関与する免疫性または炎症性障害（単数または複数）の予防および処置に有用である。

公开(公告)号：JP2003531141A

公开(公告)日：2003-10-21

申请号：JP2001576774

申请日：2001-04-12

Applicant: セルテック アール アンド ディ リミテッド

Inventor： アーチボルド、セアラ、キャサリン ,  アレクサンダー、リッキ、ピーター ,  ウォレロウ、グラハム、ジョン ,  ノーマン、ティモシー、ジョン ,  ハッチンソン、ブライアン、ウッドサイド ,  ヘッド、ジョン、クリフォード ,  ポーター、ジョン、ロバート ,  ラトクリフ、アンドリュー、ジェイムズ ,  ランガム、バリー、ジョン ,  リンスリー、ジャニーン、マーシャ

IPC: A61K31/198 ,  A61K31/223 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C229/36 ,  C07D213/81 ,  C07D217/22 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D213/81 ,  C07C229/36 ,  C07C2601/10 ,  C07D217/22 ,  C07D471/04

Abstract: (57)【要約】 式（１）のエナミン誘導体が記載されている。 上記の式において、Ｒ
1 は基Ａｒ
1 Ｌ
2 Ａｒ
2 Ａｌｋ−（式中、Ａｒ
1 は芳香族又は複素芳香族基であり、Ｌ
2 は共有結合であるか、又はリンカー原子又は基であり、Ａｒ
2 はアリーレン又はヘテロアリーレン基であり、Ａｌｋは鎖−ＣＨ
2 −ＣＨ（Ｒ）−、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ）−、又は（ａ）（式中、Ｒはカルボン酸又はその誘導体又はバイオステア（ｂｉｏｓｔｅｒｅ）である）であり；Ｒ
2 は水素原子又はＣ
1-6 アルキル基であり；Ｃｙは脂環式又はヘテロ脂環式環（式中、ＸはＮ原子又はＣ（Ｒ
w ）基であり；Ｒ
x はそれぞれオキソ、チオキソ、又はイミノ基であり；Ｒ
w 及びＲ
z はそれぞれ水素原子又は任意の置換基であり；但し、Ｃｙはシクロブテンジオン基ではない）であるもの、及びその塩、溶媒和物、水和物、及びＮ−オキシドである。これらの化合物は、インテグリンのそれらのリガンドへの結合を阻害することができ、免疫又は炎症性疾患、又は細胞の不適当な増殖又は移動を伴う疾患の予防及び治療に有用である。