公开(公告)号：JPWO2018193999A1

公开(公告)日：2020-05-14

申请号：JP2018015606

申请日：2018-04-13

申请人： 株式会社ナールスコーポレーション ,  国立大学法人京都大学

发明人： 渡辺 文太 ,  吉岡 龍藏 ,  石田 英晃

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07C229/26 ,  C07C279/14 ,  C07C243/34 ,  C07C237/20 ,  C07C229/08 ,  C07C229/34 ,  C07C215/08 ,  C07C211/27 ,  C07C215/10 ,  C07D453/04 ,  C07F9/38

摘要： ナールスゲンと同様の薬理活性を有し、且つ保存安定性に優れた新規の化合物、及びその製造方法を提供する。 本発明の光学活性な2−アミノ−ホスホノアルカン酸塩の製造方法は、原料としての、下記式(1)で表されるDL−2−アミノ−ホスホノアルカン酸、又はその水和物に、塩基性光学活性化合物(但し、光学活性リジンを除く)を反応させて、下記式(1-1)で表されるD−2−アミノ−ホスホノアルカン酸と前記塩基性光学活性化合物との塩(水和物を含む)と、下記式(1-2)で表されるL−2−アミノ−ホスホノアルカン酸と前記塩基性光学活性化合物との塩(水和物を含む)のジアステレオマー塩混合物を得、得られたジアステレオマー塩混合物を分別晶析に付して、一方のジアステレオマー塩を単離することを特徴とする。 【化1】 【化2】 【化3】

公开(公告)号：JP2018510849A

公开(公告)日：2018-04-19

申请号：JP2017544361

申请日：2016-02-19

申请人： オレゴン・ヘルス・アンド・サイエンス・ユニバーシティ

发明人： スカンラン トーマス ,  プラツェック アンドリュー ,  バナージ タパスリー ,  フェラーラ スカイラー ,  マイニング ジェイムズ マシュー

IPC分类号： C07C69/712 ,  A61K31/216 ,  A61K31/221 ,  A61K31/222 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07C219/06 ,  C07C229/34 ,  C07C235/06 ,  C07C237/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D233/60

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07B2200/07 ,  C07C69/708 ,  C07C69/736 ,  C07C219/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/36 ,  C07C235/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/12 ,  C07C2601/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D233/64 ,  C07D309/10 ,  C07H13/04

摘要： 増強されたCNS分布を有するソベチロムのエステル誘導体を開示する。

公开(公告)号：JP6196294B2

公开(公告)日：2017-09-13

申请号：JP2015512903

申请日：2013-05-17

申请人： ジェネンテック, インコーポレイテッド

发明人： リマルチューク, トラビス

IPC分类号： C07C229/34 ,  C07C227/16

CPC分类号： C07C269/06 ,  C07C229/30 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C67/313 ,  C07C67/343 ,  C07B2200/07

公开(公告)号：JP6095580B2

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：JP2013558682

申请日：2013-02-12

申请人： 武田薬品工業株式会社

发明人： 見渡 誠司 ,  鈴木 英夫 ,  大川 友洋 ,  宮本 泰史 ,  山▲崎▼ 健 ,  人見 優子 ,  平田 泰啓 ,  渋谷 章人

IPC分类号： C07C59/70 ,  C07C59/72 ,  C07C229/34 ,  C07C233/47 ,  C07C323/62 ,  C07C317/44 ,  C07C255/37 ,  C07C255/46 ,  C07C235/34 ,  C07C69/734 ,  C07C255/41 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  C07D277/24 ,  C07D213/65 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/444 ,  A61K31/44 ,  C07D231/12 ,  C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/351 ,  C07D401/12 ,  C07D239/26 ,  C07D271/10 ,  C07D309/06 ,  C07D285/12 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D405/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4433 ,  A61P3/10 ,  C07C59/68

CPC分类号： C07C59/135 ,  C07C229/34 ,  C07C233/47 ,  C07C235/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/46 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C311/21 ,  C07C317/44 ,  C07C323/56 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C59/72 ,  C07D213/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D271/10 ,  C07D277/24 ,  C07D285/12 ,  C07D309/06 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08

公开(公告)号：JP2016516043A

公开(公告)日：2016-06-02

申请号：JP2016502444

申请日：2014-03-14

申请人： セルタクシス,インコーポレイテッド

发明人： ギルフォード，ウィリアム ,  デイビー，デイビッド

IPC分类号： C07C217/64 ,  A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  A61K31/24 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07D211/60 ,  C07D213/643 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07C217/58 ,  C07C229/38 ,  C07D211/60 ,  C07D213/62 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 本発明は、式(I)に包含される化合物、その医薬組成物、LTA−4加水分解酵素を阻害する方法ならびにLTA4−h活性の阻害によって改善される疾患および障害を治療する方法に関する。このような疾患および病態の非限定的な例としては、炎症性疾患および障害ならびに自己免疫疾患および障害が挙げられる。【選択図】なし

公开(公告)号：JP2016074605A

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：JP2013029529

申请日：2013-02-18

申请人： 長瀬産業株式会社 ,  国立研究開発法人理化学研究所

发明人： 山本 憲一郎 ,  児玉 和也 ,  安西 欣清 ,  松山 恵介 ,  笹野 有末 ,  橋爪 良信 ,  ヒューム ウィリアム ユーワン ,  八塩 桂司 ,  野崎 聡

IPC分类号： C07C229/34 ,  C07C229/08 ,  C07B53/00 ,  C07C227/18

CPC分类号： C07B53/00 ,  C07C227/18 ,  C07C229/08 ,  C07C229/34

摘要： 【課題】 放射性同位元素の含有有無に関わらず、所望のアミノ酸を高い立体選択性で効率よくかつ極めて短時間で合成し得る、アミノ酸の製造方法およびアミノ酸合成キットを提供すること。 【解決手段】 アミノ酸体の製造方法およびアミノ酸合成キットを開示する。本発明のアミノ酸の製造方法は、基質となる化合物を、光学活性な相間移動触媒とともに、媒体中かつ無機塩基の存在下にて、アルキル化剤でアルキル化する工程を包含し、該光学活性な相間移動触媒の使用量が、該アルキル化剤に対し、1当量以上かつ1000当量以下の割合である、方法である。本発明によれば、所望のアミノ酸およびその誘導体を高い立体選択性で効率よくかつ極めて短時間で製造することができる。このため、例えば、パーキンソン病やアルツハイマー病などの神経変性疾患や心臓疾患、がん疾患のためのトレーサーとして使用され得る放射性標識アミノ酸およびその誘導体の研究開発および製造に有用である。 【選択図】 なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种制备氨基酸和氨基酸合成试剂盒的方法，其能够有效地和在非常短的时间内合成具有高立体选择性的所需氨基酸，而不管放射性同位素是否含有。 解决方案：公开了一种制备氨基酸和氨基酸合成试剂盒的方法。 本发明的氨基酸的制造方法包括在光学活性相转移催化剂以及介质和无机碱的存在下，用烷基化剂烷基化底物化合物的工序。 光学活性相转移催化剂的使用量相对于烷基化剂为1当量以上且1000当量以下。 根据本发明，所需的氨基酸及其衍生物可以在高立体选择性下以非常短的时间生产。 因此，本发明的制造方法例如可以用于研究开发，放射性标记的氨基酸及其衍生物的制造，其可以用作神经变性疾病如帕金森病和阿尔茨海默病，心脏病的示踪剂 和癌症。选择图：无

公开(公告)号：JP2015524412A

公开(公告)日：2015-08-24

申请号：JP2015523227

申请日：2013-07-17

申请人： セントルイス ユニバーシティ ,  セントルイス ユニバーシティ

发明人： ピーター ルミンスキ ,  ピーター ルミンスキ ,  デビッド グリッグス ,  デビッド グリッグス

IPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C229/34 ,  C07C255/42 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C279/18 ,  C07D213/55 ,  C07D233/50 ,  C07D239/14 ,  C07D239/26 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07K5/06 ,  C07C279/18 ,  C07D211/72 ,  C07D233/50 ,  C07D239/16 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： 血管新生および線維症の病理過程を媒介するインテグリン受容体アンタゴニストとして有用であり、したがって、これらのインテグリンが媒介する状態をこれらのインテグリンに対する阻害または拮抗によって処置するための薬学的組成物および方法において有用である新規薬学的剤が、本明細書に開示される。新規薬学的剤は下記式の剤を含み、式中、変動要素は本明細書に定義の通りである。前記薬学的剤を含む薬学的組成物、キットおよび製品も提供される。前記薬学的剤を作製するために有用な方法および中間体、ならびに前記薬学的剤を使用する方法もまた提供される。

摘要翻译： 可用作介导的血管生成和纤维化，因此的病理过程，在药物组合物中有用的和方法用于治疗其中这些整是通过抑制或拮抗作用对这些整介导的病症整联蛋白受体拮抗剂 是，在本文中公开的新的药剂。 新药物试剂包括下式的试剂：其中变量如本文所定义。 包括药剂的药物组合物，还提供了试剂盒和制品。 还提供的方法和中间体制备的药剂是有用的，以及使用所述药剂的方法。

公开(公告)号：JP2015520165A

公开(公告)日：2015-07-16

申请号：JP2015512903

申请日：2013-05-17

申请人： ジェネンテック, インコーポレイテッド ,  ジェネンテック, インコーポレイテッド

发明人： トラビス リマルチューク， ,  トラビス リマルチューク，

IPC分类号： C07C227/16 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07C269/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/313 ,  C07C67/343 ,  C07C229/30 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C69/738

摘要： 本明細書で詳述される化合物を調製、分離および精製するためのプロセスが開示される。発明は、癌などの疾患の治療において使用されるAKT阻害剤の調製において有用なアミノ酸化合物を製造および精製するための新規プロセスを提供し、化合物(S)−2−(4−クロロフェニル)−1−(4−((5R,7R)−7−ヒドロキシ−5−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)ピペラジン−1−イル)−3−(イソプロピルアミノ)プロパン−1−オンを含む。【選択図】図1

摘要翻译： 制备的化合物如本文详述的，一种用于分离和纯化中公开。 发明提供了一种新方法，用于在AKT抑制剂在治疗疾病如癌症的治疗中所用的制备制备和有用的氨基酸化合物纯化，将化合物（S）-2-（4-氯苯基）-1- - （4 - （（5R，7R）-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[d]嘧啶-4-基）哌嗪-1-基）-3-（异丙基氨基） 包括丙-1-酮。 点域1

公开(公告)号：JP5543354B2

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：JP2010530134

申请日：2008-10-17

申请人： ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

发明人： ホー，チー・ユン

IPC分类号： C07C229/42 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/277 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C229/34 ,  C07C233/54 ,  C07C255/58 ,  C07D209/04 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04

CPC分类号： C07C229/42 ,  C07C229/34 ,  C07C255/58 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04

公开(公告)号：JP5451870B2

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：JP2012501927

申请日：2010-03-19

申请人： アミノロジックス カンパニー リミテッド

发明人： クァンムク キム ,  ホジュン キム

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07B55/00 ,  C07B61/00 ,  C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C227/42 ,  C07C229/08 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C323/58 ,  C07D209/20

CPC分类号： C07C273/16 ,  C07B55/00 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C319/28 ,  C07D209/20 ,  C07C275/32 ,  C07C229/36 ,  C07C229/22 ,  C07C229/08 ,  C07C323/58