公开(公告)号：JP2016507560A

公开(公告)日：2016-03-10

申请号：JP2015557001

申请日：2014-02-04

申请人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company ,  ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company

发明人： タオ・ワン ,  ジャン・ジョンシン ,  ジウェイ・イン ,  リ−チアン・スン ,  エリック・マル ,  チャオ・チアン ,  ポール・マイケル・スコラ

IPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/5395 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07D498/18 ,  C07D498/20 ,  C07D498/22

CPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/53 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  C07D498/20

摘要： 式Iで示される化合物(その医薬的に許容される塩を含む)の他に、これらの化合物を用いる組成物および方法を開示する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に拮抗する活性を有し、HCVに感染した人々を治療するのに有用であり得る。

摘要翻译： 式I（包括它们的药学上可接受的盐）的其它化合物，公开了一种组合物和使用这些化合物的方法。 该化合物在拮抗丙型肝炎病毒（HCV）的活性，可用于治疗人感染HCV有用。

公开(公告)号：JP5599815B2

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：JP2011541432

申请日：2009-12-17

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

发明人： ディルク ゴットシュリング ,  ヘンリー ドーツ ,  アンネカトリン ハイマン ,  シュテファン ゲオルク ミューラー ,  クラウス ルドルフ ,  ゲルハルト シャエンツル ,  ディルク シュテンカンプ

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/551 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P5/30 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P15/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D498/20

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/20

公开(公告)号：JP5554337B2

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：JP2011532189

申请日：2009-10-13

申请人： ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドXenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： ミカイル チャフィーブ， ,  サルタン チョウドリー， ,  ローレン フレーザー， ,  チャンミン フー， ,  ジョナサン ランギル， ,  シーフェン リュー， ,  チャンユー サン， ,  シャオイー サン， ,  セルゲイ スビリドフ， ,  マーク ウッド， ,  アラ ゼノバ， ,  キー チア， ,  ジャン−ジャック カディウクス， ,  サイモン ジェイ． ゴーシアー， ,  エイミー フランセス ダグラス， ,  トム シー， ,  ナガスリー チャッカ， ,  ゾラン シコジェビック，

IPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/431 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/06 ,  A61P5/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P17/04 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D491/22 ,  C07D513/22 ,  C07D519/00 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07D513/22 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/20 ,  C07D498/20 ,  C07D513/20 ,  C07D519/00

公开(公告)号：JP5265913B2

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：JP2007511571

申请日：2005-05-04

申请人： インサイト・コーポレイションIncyte Corporation

发明人： ウェンキン・ヤオ ,  ジュオ・ジンコン ,  シュ・メイジョン ,  ジャン・コリン ,  ブライアン・メトカーフ ,  ヘ・チュンホン ,  キアン・ディン−クアン

IPC分类号： C07D221/20 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/438 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/04 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/263 ,  C07D207/27 ,  C07D207/30 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/00 ,  C07D221/06 ,  C07D223/02 ,  C07D223/04 ,  C07D231/04 ,  C07D241/04 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/052 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/20 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

公开(公告)号：JP2013522304A

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：JP2013500133

申请日：2011-03-14

申请人： アムジエン・インコーポレーテツド

发明人： チエン，ジエン・ジエイ ,  チヨン，ウエンジ ,  ヤン，ブライアント ,  チエン，ウエンユエン ,  ロペス，パトリシア ,  ホワイト，ライアン ,  ワイス，マシユー ,  ジヤツド，テツド ,  パワーズ，テイモシー ,  チヨン，ユアン ,  デイニーン，トーマス ,  エプスタイン，オレグ ,  ロウ，ジヨナサン ,  マークス，アイザツク ,  ミナツチ，アナ・エレナ ,  パラス，ニツク・エイ ,  ポタシユマン，ミシエル

IPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/547 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D513/10 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D513/20

摘要： 本発明は、β−セクレターゼ酵素活性の調節およびアルツハイマー病（ＡＤ）および関連状態などのβ−セクレターゼ介在疾患の治療に有用な新たな種類の化合物を含むものである。 １実施形態において、その化合物は、一般式（Ｉ）を有しており、式（Ｉ）のＡ
１ 、Ａ
２ 、Ａ
３ 、Ａ
４ 、Ａ
５ 、Ａ
６ 、Ｒ
２ 、Ｒ
７ 、ＸおよびＹは本明細書で定義されている。 本発明は、β−セクレターゼタンパク質の活性に関係する障害および状態の処置、予防または治療のための医薬組成物でのこれら化合物の使用をも含むものである。 そのような障害には、例えば、アルツハイマー病、認知障害、認識障害、統合失調症および脳でのプラークの生成および／または沈着に関連および／または起因する他の脳神経系状態などがある。 本発明は、式（Ｉ）のさらなる実施形態、式（Ｉ）の化合物の製造に有用な中間体および方法をも含む。

公开(公告)号：JP2013509413A

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：JP2012536921

申请日：2010-10-25

申请人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company

发明人： アイバー・エム・マクドナルド ,  ロバート・エイ・メイト ,  ジェイムズ・エイチ・クック・ザ・セカンド ,  ダルトン・キング ,  リチャード・イー・オルソン ,  ネンフイ・ワン ,  クリスティアナ・アイ・イウアグ ,  エフ・クリストファー・ズシ ,  マシュー・ディ・ヒル ,  ファン・ハイクァン ,  ジョン・イー・マコー

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/439 ,  A61P1/04 ,  A61P19/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D498/20

CPC分类号： C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： 本開示は、式Ia、Ib、IcまたはIdを含む式Ｉ：

の化合物(それらの塩を含む)および組成物ならびに本化合物を使用する使用方法に関する。 本化合物は、ニコチン性α７受容体に対するリガンドであり、中枢神経系の種々の障害、特に情動障害および神経変性障害の処置に有用であり得る。

公开(公告)号：JP2012521979A

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：JP2012501405

申请日：2010-03-23

申请人： カウンシル・オヴ・サイエンティフィック・アンド・インダストリアル・リサーチ

发明人： カリアナン，ガネサン ,  ガワリ，ビームラオ・ボダンラオ ,  クマール，ラジ ,  シャルマ，ナゲシュワル・ナート ,  シラジ，ファザール ,  チョウダリー，プリーティ・マドゥカール ,  デシュパンデ，スニータ・ランジャン ,  デシュパンデ，ムクンド・ヴィナヤク ,  バチャワット，アナンド・クマール ,  ポール，サンジョイ ,  モハンティ，バイディヤナート ,  ヤダヴ，ジルー・シン ,  ラオ，ニラヴェリ・マレスワラ ,  ラオ，ボメナ・ヴィタル ,  レディ，ヴァドゥ・ヴェンカタ・ナラヤナ

IPC分类号： C07D491/113 ,  A01N25/04 ,  A01N25/14 ,  A01N43/90 ,  A01P3/00 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/10 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07D498/20

摘要： 本発明は、新規な一般式（１）の置換１、４−ジオキサ−８−アザスピロ［４，５］デカンを提供することに関し、式中、Ｒ１は、フェネチル、４，６−ジメトキシピリミジン−２−イルおよび（２−クロロ−５−チアゾリル）メチルから選択され、Ｒ２は、ヒドロキシ、４−ブロモ−２−クロロフェノキシ、モルホリン−４−イル、（２−クロロ−５−チアゾリル）メチルオキシ、ベンジルオキシ、フェニルスルファニル、ベンゾトリアゾール−１−イルおよび５−クロロ−２−フルオロアニリノからなる群から選択される。 本発明はまた、一般式（１）の新規な置換１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４，５］デカンを調製する方法にも関する。 一般式（１）の該新規な置換１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４，５］デカンは、抗真菌活性を有する。

公开(公告)号：JP2012508748A

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：JP2011536437

申请日：2009-11-11

申请人： シェーリング コーポレイションSchering Corporation

发明人： グリンリー，ウイリアム・ジエイ ,  コール，デイビツド・ジエイムス ,  サン，チヨン−ユエ ,  ジユー，ジヤオニン ,  シユー，ルオ ,  ジヨシーン，ユベール・ビー ,  チン，チユン ,  ドーンデイ，パワン・クマール ,  バーネツト，デユアン・エー ,  パラニ，アナンダン ,  ビカレル，モニカ・エル ,  フアン，シーアンハイ ,  ベネツト，チヤド・イー ,  マクラツケン，トロイ・エム ,  マツコス，マルコム ,  リ，ホンメイ ,  リウ，シーアンハイ

IPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/553 ,  A61K45/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D498/14 ,  C07D498/20

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds of the formula: as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more disease associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compostions.

公开(公告)号：JP4890707B2

公开(公告)日：2012-03-07

申请号：JP2001507834

申请日：2000-06-30

申请人： 持田製薬株式会社

发明人： 晃輔 原田 ,  文彦 斉藤 ,  郁也 白水 ,  英光 西田

IPC分类号： C07D498/20 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  C07D471/20 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/20 ,  G01N2333/96444 ,  G01N2500/00

公开(公告)号：JP2011504481A

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：JP2010534487

申请日：2008-11-21

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

发明人： ディルク ゴットシュリング ,  ゲルハルド シェンツレ ,  ディルク シュテンカンプ ,  ゲオルグ ダーマン ,  ヘンリ ドーツ ,  アンネカトリン ハイマン ,  ステファン ゲオルグ ミューラー ,  クラウス ルドルフ

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/444 ,  A61K31/527 ,  A61K31/537 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P5/24 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： 本発明は、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）（式中、Ｒ
1 、Ｒ
2 、Ｒ
3 、Ｒ
4 およびＲ
5 は、以下に示す通りである）の新規ＣＧＲＰ阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩；前記化合物を含む医療用薬剤；その使用；ならびにその製造方法に関する。