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公开(公告)号:JPWO2013180197A1
公开(公告)日:2016-01-21
申请号:JP2014518712
申请日:2013-05-30
IPC分类号: C07D471/08 , A61K31/439 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K45/00 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D211/60
CPC分类号: C07D471/08 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61K31/427 , A61K31/43 , A61K31/437 , A61K31/439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61K45/06 , C07D211/60 , C07F7/0812 , Y02P20/55 , A61K2300/00
摘要: 現在利用可能なβ−ラクタマーゼ阻害剤では、絶え間なく増加し続けているβ−ラクタマーゼに対し効果は不十分である。今日治療に難渋しているクラスC型β−ラクタマーゼ、クラスAとD型に属する基質拡張型β−ラクタマーゼ(ESBL)、クラスA型に属しβ−ラクタム系抗生物質の最後の砦であるカルバペネムでさえ分解するKPC−2などを産生する耐性菌による細菌感染症治療に用いることのできる新規なβ−ラクタマーゼ阻害剤が必要とされている。式(I)で示される化合物とその製造法、並びにβ−ラクタマーゼ阻害剤、細菌感染症治療方法を提供する。
摘要翻译: 目前可用的β-内酰胺酶抑制剂,作用是不够的,其经常不断增加,却没有β-内酰胺酶。 C类β-内酰胺酶难治疗今天基板延伸属于A类和D型(ESBL),防御的最后一行A级类型属于β-内酰胺类抗生素的碳青霉烯β-内酰胺酶 这是需要的新颖的β-内酰胺酶抑制剂,其可用于通过产生这样的分解KPC-2甚至耐药细菌治疗细菌感染。 化合物和其式(I)的制备,和β-内酰胺酶抑制剂,是提供一种细菌感染的治疗方法。
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公开(公告)号:JPWO2013015388A1
公开(公告)日:2015-02-23
申请号:JP2013525768
申请日:2012-07-26
IPC分类号: A61K31/194 , A61K31/196 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/4164 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/5375 , A61K45/00 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07C57/26 , C07C57/48 , C07C59/46 , C07C217/22 , C07D207/12 , C07D211/46 , C07D213/55 , C07D233/60 , C07D309/06
CPC分类号: C07C69/593 , A61K31/194 , A61K31/216 , A61K31/225 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/407 , A61K31/4164 , A61K31/4174 , A61K31/4406 , A61K31/45 , A61K31/5375 , A61K45/06 , C07C57/13 , C07C57/26 , C07C57/30 , C07C57/42 , C07C57/48 , C07C57/50 , C07C59/46 , C07C59/64 , C07C63/66 , C07C69/608 , C07C69/612 , C07C69/618 , C07C69/732 , C07C217/18 , C07C233/65 , C07C235/20 , C07C237/22 , C07C279/08 , C07D207/12 , C07D211/46 , C07D213/55 , C07D233/64 , C07D295/108 , C07D309/06 , A61K2300/00
摘要: 本発明は、NDM(ニュー・デリー型メタロ-&bgr;-ラクタマーゼ)により分解を受け失活した&bgr;−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させる薬剤となる新規なNDM阻害剤の提供を目的とする。本発明によれば、下記一般式(I)で表される化合物を含有するNDM阻害剤が提供される。
摘要翻译: 本发明是,NDM(新德里型金属 - &BGR; - 内酰胺酶)失活由&BGR经受降解; - 和提供药物的唯一目的来恢复内酰胺类抗生素新颖NDM抑制剂的抗微生物活性 到。 根据本发明,NDM抑制剂含有由以下通式(I)表示的化合物。
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公开(公告)号:JP5646566B2
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:JP2012203316
申请日:2012-09-14
IPC分类号: C07C57/48 , C07C323/54 , C07D213/55 , C07D309/06
CPC分类号: A61K31/225 , A61K31/166 , A61K31/194 , A61K31/215 , A61K31/235 , A61K31/24 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/407 , A61K31/4164 , A61K31/4406 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/546 , A61K45/06 , C07C51/00 , C07C57/13 , C07C57/145 , C07C57/26 , C07C57/42 , C07C57/50 , C07C59/52 , C07C59/64 , C07C59/70 , C07C69/593 , C07C69/60 , C07C69/608 , C07C69/618 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07C217/22 , C07C233/65 , C07C235/20 , C07C235/84 , C07C237/22 , C07C279/08 , C07C279/14 , C07C323/54 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07D207/12 , C07D211/46 , C07D211/60 , C07D213/55 , C07D213/80 , C07D233/60 , C07D295/15 , C07D295/16 , C07D295/192 , C07D309/06 , A61K2300/00
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公开(公告)号:JPWO2010114037A1
公开(公告)日:2012-10-11
申请号:JP2011507269
申请日:2010-03-31
CPC分类号: C12Q1/04 , C12Q1/045 , C12Q1/34 , G01N2333/986
摘要: 本発明は、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌を判定する方法、とりわけIMP型とVIM型とを簡便に判定する方法の提供を目的とする。本発明によれば、検出対象の菌が塗布された固体培地の表面に、化合物(I)を点在させ、化合物(I)から異なる3箇所に3タイプのβ−ラクタム薬を点在させ、培養後、β−ラクタム薬の周囲に形成される阻止円の形状に基づいて、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌を検出する方法、さらに、そのメタロ−β−ラクタマーゼ産生菌がIMP型メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌であるか、あるいはVIM型メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌であるかを判定する方法が提供される。
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公开(公告)号:JP5301272B2
公开(公告)日:2013-09-25
申请号:JP2008527743
申请日:2007-07-30
申请人: Meiji Seikaファルマ株式会社
IPC分类号: A61K31/194 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K45/00 , A61P31/04 , A61P43/00
CPC分类号: C07H15/18 , A61K45/06 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D207/22 , C07D211/14 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D211/48 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/74 , C07D213/38 , C07D295/14 , C07D295/155 , C07D309/10 , C07H15/203
摘要: A phthalic acid derivative represented by the general formula (1) has an inhibitory activity on metallo-ß-lactamase. Therefore, when used in combination with a ß-lactam antibiotic, the derivative can inhibit the deactivation of the ß-lactam antibiotic against a bacterium capable of producing metallo-ß-lactamase and can recover the antibacterial activity of the ß-lactam antibiotic. (I) wherein R 1 represents a hydroxy group, a C 1-7 alkyl group, a C 1-7 alkoxy group, or a saturated or unsaturated heterocyclic ring (provided that each of these groups may have a substituent); R 2 represents a hydrogen atom, or a C 1-7 alkyl group (provided that each of these groups may have a substituent); R 3 represents a hydrogen atom, a C 1-7 alkyl group, a halogen atom, an amino group, or a piperidine ring (provided that each of these groups may have a substituent); and M 1 and M 2 independently represent a hydrogen atom, a pharmaceutically acceptable cation, or a pharmaceutically acceptable group capable of being hydrolyzed in vivo.
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公开(公告)号:JP5414985B2
公开(公告)日:2014-02-12
申请号:JP2007303447
申请日:2007-11-22
申请人: Meiji Seikaファルマ株式会社
CPC分类号: Y02A50/473 , Y02A50/475
摘要: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a metallo-β-lactamase inhibitor which acts as a medicament for inhibiting the inactivation of a β-lactam antibiotic and recovering the antibacterial activity. SOLUTION: A maleic acid derivative having a structure of general formula (I) has an inhibitory activity against the metallo-β-lactamase. The antibacterial activity of the β-lactam antibiotic against metallo-β-lactamase-producing bacteria can be recovered by combining the compound of general formula (I) with the β-lactam antibiotic. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT
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公开(公告)号:JP5583739B2
公开(公告)日:2014-09-03
申请号:JP2012258925
申请日:2012-11-27
申请人: Meiji Seikaファルマ株式会社
IPC分类号: C07D211/46 , A61K31/194 , A61K31/445 , A61K45/00 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07C65/21 , C07D211/34 , C07D211/62
CPC分类号: C07H15/18 , A61K45/06 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D207/22 , C07D211/14 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D211/48 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/74 , C07D213/38 , C07D295/14 , C07D295/155 , C07D309/10 , C07H15/203
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公开(公告)号:JP5450596B2
公开(公告)日:2014-03-26
申请号:JP2011507269
申请日:2010-03-31
申请人: Meiji Seikaファルマ株式会社
发明人: 明裕 盛中
CPC分类号: C12Q1/04 , C12Q1/045 , C12Q1/34 , G01N2333/986
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